




奥希替尼(AZD9291)是一种单苯胺基嘧啶化合物,通过不饱和丙烯酰胺基与EGFR催化域ATP结合位点的第797位半胱氨酸(C797 )残基共价结合,抑制EGFR和下游信号底物AKT和ERK的磷酸化,其以优异的疗效和可靠的安全性成为第1个成功上市的第3代EGFR-TKI,对T790M突变型非小细胞肺癌(NSCLC)的应用有前景,疾病反应率为31% ~54%。
一个Ⅲ期FLAURA研究,以评估奥希替尼作为一线治疗与第1代EGFR-TKI(吉非替尼或厄洛替尼)疗效的对比。入组标准是患者属于局部晚期或转移性NSCLC,具有ECGFR敏感突变无晚期NSCLC的治疗病史。研究证实奥希替尼的中位PFS显著长于第1代EGFR-TKI ,分别为18.9个月和10.2个月。两组的ORR相似,奥希替尼为80%,第1代EGFR-TKI为76%。
截至2019年11月15日, FLAURA研究结果显示奥希替尼的总生存期为38.6个月,而第1代EGFR-TKI仅为31.8个月,奥希替尼成为迄今为止首个经FDA认定的与第1代EGFR-TKI 相比总生存期为阳性的EGFR-TKI 药物。奥希替尼以出色的疗效奠定了它对具有EGFR敏感突变的晚期或转移性NSCLC的一线治疗地位。
作为孟加拉国制药业的后起之秀,孟加拉珠峰制药一直专注于抗癌药领域,并且多次推出全球首仿的各类抗癌药,涵盖肺癌,卵巢癌的等领域,其生产的奥希替尼适用于肺癌患者的治疗,产生的疗效还是比较不错的。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年09月25日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208065