伊马替尼是一种2-苯基氨基吡啶衍生物,对Bcr-Abl蛋白的酪氨酸激酶位点具有高度选择性,结合在Bcr-Abl蛋白的酪氨酸激酶活化位点附近,形成空间位阻影响ATP的结合,从而阻止Bcr-Abl蛋白酶的活化及白血病细胞相关信号通路。伊马替尼是第一个被FDA批准用于慢性粒细胞白血病(CML)的酪氨酸激酶抑制剂,慢性髓系白血病(CML)是一种造血干细胞克隆性骨髓增殖性肿瘤,其标志性特征为Ph染色体,即t(9;22)(q34;q11),致病基础为位于9q34上的c-abl易位至22q11上bcr基因3'端,形成bcr-abl融合基因。该融合基因编码产生的bcr-abl融合蛋白具有高酪氨酸激酶活性。Natco药业有限公司(NPL),是位于海德拉巴市,资产达9亿5千卢比的印度大药业公司,以其研究实力和及时发布技术信息而闻名世界。那么, 由印度NATCO生产的伊马替尼效果好吗?
伊马替尼能竞争性靶向抑制bcr-abl酪氨酸激酶,使CML患者获得很高的血液学及细胞遗传学反应率,目前已成为CML慢性期患者的首选一线治疗药物。临床3期试验分析了伊马替尼与标准疗法治疗白血病的效果,结果显示,相比标准疗法,伊马替尼在所有指标上都彰显出了显著的疗效。以伊马替尼为代表的酪氨酸激酶抑制剂作为一线治疗CML的药物,可使患者10年生存率达85%-90%。在伊马替尼诞生前,只有30%的慢性骨髓性白血病患者能在确诊后活过5年。伊马替尼将这一数字从30%提高到了89%,且在5年后,依旧有98%的患者取得了血液学上的完全缓解。
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