美国Celgene的恩西地平功效与作用

恩西地平由Celgene研发生产，Celgene是一家美国生物制药研发商，药品主要用于癌症和免疫炎性相关疾病等领域，Celgene Corporation(NASDAQ:CELG)创立于1980年，总部位于美国新泽西州Summit，全职雇员7,467人（2018年），是一家致力于改善全球患者生活的全球性生物制药龙头企业。

美国食品药品管理局（FDA）于2017年8月1日批准新基公司开发的恩西地平（Enasidenib，Idhifa®）上市，用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶2（isocitratedehydrogenase2，IDH2）基因突变的成人AML患者。恩西地平属于第一代IDH2抑制剂，可以抑制多种促进细胞增殖的酶活性。

美国Celgene的恩西地平功效与作用：恩西地平靶向IDH2变异体，与它的活性中心结合，抑制了2-HG的生成。体外实验证实，与对照品野生型的IDH2比较恩西地平对IDH2的3种突变体R140Q、R172K和172S显示了更强大的抑制活力（超过40倍），能有效降低2-HG水平[9]。它能逆转组蛋白和DNA的过度甲基化；在白血病细胞中诱导细胞分化，伴随着外周血细胞中CD11b＋的表达提高和c-Kit受体表达降低。

相关热文推荐：美国Celgene的白血病治疗药恩西地平效果如何？/newsDetail/96744.html

注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。