恩西地平由Celgene研发生产,Celgene是一家美国生物制药研发商,药品主要用于癌症和免疫炎性相关疾病等领域,Celgene Corporation(NASDAQ:CELG)创立于1980年,总部位于美国新泽西州Summit,全职雇员7,467人(2018年),是一家致力于改善全球患者生活的全球性生物制药龙头企业。
美国食品药品管理局(FDA)于2017年8月1日批准新基公司开发的恩西地平(Enasidenib,Idhifa®)上市,用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶2(isocitratedehydrogenase2,IDH2)基因突变的成人AML患者。恩西地平属于第一代IDH2抑制剂,可以抑制多种促进细胞增殖的酶活性。
美国Celgene的恩西地平功效与作用:恩西地平靶向IDH2变异体,与它的活性中心结合,抑制了2-HG的生成。体外实验证实,与对照品野生型的IDH2比较恩西地平对IDH2的3种突变体R140Q、R172K和172S显示了更强大的抑制活力(超过40倍),能有效降低2-HG水平[9]。它能逆转组蛋白和DNA的过度甲基化;在白血病细胞中诱导细胞分化,伴随着外周血细胞中CD11b+的表达提高和c-Kit受体表达降低。
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