伏立康唑(Vorizol)是三唑类抗真菌药,具有广谱抗菌活性,药理研究显示,本品抗真菌活性在于通过与细胞内细胞色素P450结合而对真菌细胞膜上麦角固醇生物合成过程产生抑制作用,进而损害膜结构与功能,且增加细胞内过氧化物堆积,造成真菌死亡。伏立康唑在临床中主要用于治疗可能威胁生命的感染患者,包括侵袭性曲霉病、由足放线菌属和镰刀菌属引起的严重感染以及对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染(包括克柔念珠菌)。
美国辉瑞创建于1849年,旗下产品覆盖了包括化学药物、生物制剂、疫苗、健康药物等诸多广泛而极具潜力的治疗及健康领域,同时其卓越的研发和生产能力处于全球领先地位。美国辉瑞在华累计投资超过10亿美元,并在大连、苏州、无锡等地设立了4家先进的生产设施,分别生产药品、健康药物等。由其开发的药品伏立康唑现已上市,患者可结合所需自行购买,其图片如下所示:
伏立康唑的代谢程度受多方面因素影响,导致住院患者应用伏立康唑期间个体化差异较明显。有研究结果表明,伏立康唑应用不当可导致患者发生多种不良反应,如肝功能异常、视觉障碍等。 因此,在使用伏立康唑前进行真菌检测是极其必要的。
国内一项研究中,患者服用伏立康唑期间的不良反应主要为肝功能异常。目前,伏立康唑致肝损伤的机制尚不明确,但有研究结果表明,CYP2C19慢代谢人群发生氨基转移酶升高的比例较高。体外研究结果表明,伏立康唑孵育的肝细胞产生了很明显的毒性,但这种毒性不呈剂量依赖性。伏立康唑的药动学个体差异很大,进行伏立康唑治疗药物监测从药动学理论上可使患者获益,有必要对不同患者进行治疗药物监测,高龄人群服用伏立康唑期间的血药浓度检测尤为重要。
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