厄达替尼是一种成纤维细胞生长因子受体(FGFR)的小分子抑制剂,已获准用于治疗癌症,并以Balversa的名称出售。FGFR是酪氨酸激酶的一个子集,在某些肿瘤中不受调节,并影响肿瘤细胞的分化,增殖,血管生成和细胞存活。Astex Pharmaceuticals 发现了该药,并将其许可给Janssen Pharmaceuticals进行进一步开发。
2018年3月,厄达替尼Balversa(erdafitinib)被美国食品和药物管理局(FDA)授予突破性疗法称号,用于治疗尿路上皮癌。
2019年4月,厄达替尼Balversa(erdafitinib)被FDA批准用于治疗FGFR3或FGFR2改变的转移性或局部晚期膀胱癌,该改变已超越传统的基于铂的疗法,但尚待证实试验。美国食品和药物管理局(FDA)认为它是一流的药物。
厄达替尼Balversa用药注意事项:(1)眼部疾病:厄达替尼可导致浆液性中心性视网膜病/视网膜色素上皮脱离(CSR/RPED)。在治疗的头四个月,每个月进行一次眼科检查,此后每3个月进行一次眼科检查,并在出现视觉症状的任何时候进行眼科检查。当发生CSR/RPED时暂停使用Balversa,若在4周内无缓解或严重度达到4级则永久停药。(2)高磷血症:血磷水平升高是厄达替尼Balversa的药效学作用所致。监测血磷水平,并根据需要调整治疗剂量。(3)胚胎-胎儿毒性:可致胎儿伤害。告知患者对胎儿的潜在风险并采取有效的避孕措施。
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