氟维司群(Fulvestrant)是一种选择性雌激素受体下调剂,可选择性下调 ER,其与ER竞争结合后诱导ER快速降解,使得受体对雌激素无反应,同时减弱了ER激活基因转录的能力。氟维司群对 ER 的竞争结合力是他莫昔芬的100多倍,且不会产生与他莫昔芬类似的ER激动作用,单纯发挥抗雌激素作用。那么,氟维司群可以用于治疗乳腺癌骨转移吗?
答案是可以的。在实际治疗过程中,患者可结合自身的实际情况以及医生的建议选择合适的方案进行治疗。
氟维司群最初被批准的剂量为250 mg/月,后来,高剂量(HD,500 mg/月)的氟维司群在临床实践中被证明是有效的,其无进展生存期(PFS)为10.6个月,临床受益率(CBR)56.5%,并且耐受性良好。根据欧洲药品管理局(EMA)的产品信息,氟维司群被指定用于治疗ER(+)、局部晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女,用于辅助抗雌激素治疗、阻止疾病进展、预防疾病复发。此外,氟维司群的应用还应考虑患者及疾病特征,与普通AI相比,其在晚期乳腺癌患者中更具经济效益。
采用氟维司群治疗期间最常见的不良反应为胃肠道反应,如恶心、呕吐、食欲减退,发生率为47.2%,其次为乏力,发生率为 36.1%,再次为潮热, 为 25.0%,其他毒性反应有关节痛(16.7%)、肝功能异常(13.9%)及注射部位疼痛(11.1%);少数患者出现 Ⅱ ~ Ⅲ 度毒性反应,包括乏力(8.3%)、呕吐(13.9%)、肝功能异常(5.6%)和关节疼痛(2.8%)。
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