恩曲替尼(entrectinib)是一种新型多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对神经营养性酪氨酸激酶受体(NTRK)基因1/2/3、c-ros原癌基因1酪氨酸激酶(ROS1)或间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因融合的肿瘤患者具有较好的疗效,该药于2019年8月16日获美国食品和药物管理局批准用于NTRK基因融合阳性实体瘤或ROS1阳性的非小细胞肺癌患者。恩曲替尼胶囊治疗转移性NSCLC患者需具有ROS1基因编码融合蛋白的肿瘤样本,目前尚无经美国FDA批准检测NSCLC患者中ROS1基因编码融合蛋白的检测方法,用于选择接受恩曲替尼胶囊治疗的实体瘤患者,也无FDA批准的检测实体瘤中NTRK基因编码融合蛋白测试方法。
恩曲替尼常见不良反应包括:便秘,腹泻,恶心等,头晕,疲劳,味觉障碍,水肿,体重增加,贫血,血肌酐增加和呼吸困难。针对不同的副作用,患者需采取针对性的措施对症处理,以此才能够尽可能地降低因用药副作用所带来的损害。当不良症状加重时,患者则需前往医院接受专业的治疗。
恩曲替尼只有一种剂型:硬壳羟丙甲纤维素(HPMC)速释胶囊剂,有2种规格:每粒含恩曲替尼100或200 mg。美国基因泰克恩曲替尼推荐剂量与用法为:ROS1阳性非小细胞肺癌患者口服速释胶囊600 mg ,每天一次,是否与食物同服均可,直至疾病进展或不可接受的毒性反应。
恩曲替尼可能导致并恶化充血性心力衰竭。心率衰竭有关的症状和体征包括:持续咳嗽、呼吸急促、躺下时呼吸困难、疲劳、虚弱、体重突然增加、脚踝、脚或腿肿胀。患者在用药期间需引起注意。
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