达克替尼的作用机制是什么？

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达克替尼是第二代酪氨酸酶抑制剂，是一种与EGFR受体不可逆结合的泛HER抑制剂，具有较强的抑制EGFR的作用。主要作为一线治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)激活突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者的单一疗法。
达克替尼的作用机制：ErbB或表皮生长因子(EGF)家族通过酪氨酸激酶驱动的羧基末端磷酸化激活下游信号转导途径，在肿瘤生长、转移和治疗抗性中发挥作用。大约40%的病例显示出EGFR基因的扩增，50%的病例表现出突变形式代表产生受体酪氨酸激酶结构域持续激活的缺失的突变。而达克替尼是人类表皮生长因子受体(EGFR)家族(EGFR/HER1、HER2和HER4)酪氨酸激酶活性的不可逆小分子抑制剂，它通过与HER受体催化域中的半胱氨酸残基共价结合实现不可逆抑制。

参考资料： FDA说明书更新于2020年12月，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211288

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