
博舒替尼(Bosutinib)属于蛋白激酶抑制剂类抗肿瘤药物,其核心作用机制是抑制推动CML发病的异常BCR-ABL激酶活性。博舒替尼(Bosutinib)能够与BCR-ABL的激酶结构域结合,从而阻断该异常激酶介导的下游信号传导。
区别于部分早期ABL抑制剂,博舒替尼(Bosutinib)同时对Src家族激酶(包括Src、Lyn和Hck)具有抑制作用,这种双重抑制谱是其药理特征之一。
体外研究表明,博舒替尼(Bosutinib)可抑制CML细胞系及患者来源的原代CML细胞的增殖与存活,并且对多种伊马替尼耐药形式的BCR-ABL也显示出抑制活性。
参考资料: FDA说明书更新于2024年12月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203341