
博舒替尼(Bosutinib)特殊人群用药须个体化,妊娠期可能损害胎儿,用药前查妊娠并避孕至停药后2周;哺乳期停母乳;肝功能不全起始降至200mg每日一次;肾功能不全按肌酐清除率调整;儿童按体表面积,老年加强监测,均由医生评估。
博舒替尼(Bosutinib)在妊娠期给药可能损害胎儿,在开始治疗前须确认妊娠状态。如果在治疗期间怀孕或怀疑怀孕,立即告知医生。
目前没有博舒替尼(Bosutinib)或其代谢产物是否进入人乳、对母乳喂养婴儿有何影响、对泌乳有何影响的数据。由于可能对哺乳婴儿造成严重不良反应,用药期间及末次给药后2周内不得母乳喂养。
女性避孕:用药期间及末次给药后2周内须采取有效避孕措施。
生育力:博舒替尼(Bosutinib)对女性与男性生育力的影响尚未在人体中研究。动物研究提示,它可能降低女性与男性的生育力。有生育计划者,应在开始治疗前与医生讨论。
博舒替尼(Bosutinib)在1岁及以上儿童中的安全性和有效性已经确立,适用于新诊断的慢性期Ph阳性慢性髓性白血病(Ph+CML),以及对既往治疗耐药或不耐受的慢性期Ph+CML,剂量按体表面积计算。
1岁以下儿童的慢性期CML,以及儿童加速期、急变期CML尚未批准。
这些老年患者与年轻患者在安全性和有效性上未观察到总体差异,其他临床经验也未发现反应差异,但不能排除部分老年人敏感性更高。
老年人合并心血管疾病、高血压、糖尿病的比例更高,而这些正是博舒替尼(Bosutinib)心血管毒性和体液潴留的危险因素,用药期间需要更密切的监测。
Child-PughA、B、C级患者的博舒替尼(Bosutinib)暴露量分别升高2.3倍、2.0倍和1.9倍,峰浓度分别升高2.4倍、2.0倍和1.5倍。成人起始剂量均降至200mg每日一次,此后按耐受性和不良反应调整。用药期间须监测肝功能,出现转氨酶升高时减量或暂停。
肌酐清除率30至50毫升/分钟者,起始剂量为新诊断300mg、耐药或不耐受400mg每日一次;肌酐清除率低于30毫升/分钟者,分别为200mg和300mg每日一次。轻度肾功能不全(肌酐清除率51至80毫升/分钟)无需调整。血液透析患者尚未研究,用药由医生权衡。治疗期间需监测肾功能。
1、是否用药、用多大剂量、何时暂停或停药,都必须由医生判断。孕妇、哺乳期女性、重度肝肾功能不全患者,切忌自行购药或擅自调整剂量。
2、用药期间出现气短、体重明显增加、下肢或颜面水肿、皮肤或眼白发黄、尿量明显减少或增多、异常出血或瘀伤、发热,须立即就医。
3、老年患者与肝功能不全患者即使剂量相同,血药暴露量也更高,家属应协助记录用药后的不适,按医生安排定期复查血常规、肝功能与肾功能。
4、对博舒替尼(Bosutinib)或其任何成分过敏者禁用。已有过敏反应报告,包括过敏性休克。出现荨麻疹、呼吸困难、面部或喉头肿胀等表现须立即就医,并永久停用该药。
参考资料: FDA说明书更新于2024年12月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203341