达罗他胺是靶向药吗？

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赵药师

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达罗他胺是靶向药。
达罗他胺(Darolutamide)是一种靶向LBD的雄性激素受体(AR)抑制剂，达罗他胺可竞争性地抑制雄激素与AR结合，从而抑制AR核转位和AR介导的转录。主要代谢物达罗他胺酮的体外活性与达罗他胺相似。
此外，达罗他胺在体外作为孕微素受体(PR)拮抗剂发挥作用(与AR相比活性约为1%)，达罗他胺可降低体外前列腺癌细胞增殖和小鼠异种前列腺癌移植瘤模型中的前列腺癌细胞增殖和肿瘤体积。
达罗他胺可显著延长前列腺患者的MFS，而且还会是使转移前列腺或死亡风险降低了59%左右。

参考资料： FDA说明书，FDA更新于2023年10月13日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212099

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