诺倍戈达罗他胺片吃后效果如何？

诺倍戈达罗他胺片吃后效果不错。

达罗他胺作为最新一代非甾体雄激素受体拮抗剂,其与雄激素受体(AR)的亲和力高于恩扎卢胺和阿帕他胺,大型Ⅲ期ARAMIS和ARASENS试验显示出达罗他胺能给前列腺癌患者带来显著的生存获益。

关于达罗他胺

达罗他胺于2019年7月30日被美国FDA批准上市,于2021年2月在中国获批上市,是一种新型的雄激素受体抑制剂(ARi),能够竞争性抑制雄激素与雄激素受体(AR)结合,从而抑制AR核转位和AR介导的转录,目前主要用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)成年患者具有直接、强效、三重抑制AR活性的特点。

达罗他胺的作用

达罗他胺是一种非甾体类雄激素受体(AR)抑制剂，具有独特于其它雄激素受体抑制剂的化学结构，能够竞争性的抑制雄激素与AR结合、AR核转运和AR介导的转录，展现出很强的拮抗活性，从而抑制前列腺癌细胞的增殖，缩小肿瘤体积。

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达罗他胺的效果

1、I期

NCT01784757[1]为一项I期开放临床研究，旨在未曾接受过化疗的转移性CRPC ( mCRPC)患者中评价达罗他胺的抗肿瘤作用。

试验纳入mCRPC患者30例，接受Dar ( 600 mg,与食物同服，bid)治疗，直至疾病进展或出现不能耐受的不良反应。治疗12周时前列腺特异性抗原( PSA)应答率(PSA自基线下降50%)为83%,而且有30%的患者PSA下降达90%。由此可见，达罗他胺对未曾接受化疗的mCRPC患者有效。

2、II期

FIZAZI等进行了一项开放性I/II期临床研究(NCT01317641和 NCT01429064 )，旨在曾接受化疗的 mCRPC患者中评价达罗他胺的药动学特性、安全性及抗肿瘤作用。I期阶段为剂量递增研究，研究终点为安全性和耐受性。给予24例患者每日达罗他胺200 ~800 mg口服，研究未达到最大耐受剂量且无剂量限制性毒性报告。II期阶段为扩展研究，研究终点为治疗12周时PSA应答率。124例患者(其中 14例来自I期研究)接受Dar 200、400或1400 mg ·d-1 3种剂量，口服给药。达罗他胺200、400、1 400 mg · d-1组12周时PSA应答率分别为29%、33%和33%。提示达罗他胺单独治疗mCRPC患者效果明显。

3、III期

FIZAZI等还进行了一项随机双盲安慰剂对照Ⅲ期临床研究(NCT02200614)，旨在nmCRPC患者中评价达罗他胺延缓肿瘤转移和患者死亡的作用。1509例nmCRPC患者随机分配至达罗他胺组( n= 955，600 mg,bid )或安慰剂组(n = 554 )。患者连续用药直至疾病进展或出现不能耐受的不良反应。

达罗他胺组中位无转移生存期为40.4个月，安慰剂组为18.4个月(P<0.001)。达罗他胺组疼痛消退时间为40.3个月，安慰剂组为25.4个月(P<0.001)。达罗他胺组和安慰剂组无进展生存期分别为36.8个月和14.8个月，2组相比差异非常显著( P<0.001)。本研究表明达罗他胺治疗nmCRPC效果理想。

总结

达罗他胺为一种新型雄激素受体抑制剂，临床研究表明，达罗他胺对nmCRPC具有较好的治疗效果,不良反应可控,患者易耐受。

达罗他胺上市为nmCRPC治疗提供了一个重要的治疗手段。

参考文献

[1]杨君义,张立菊.治疗非转移性前列腺癌新药：雄激素受体抑制剂darolutamide[J].中国新药与临床杂志,2020,39(11):656-658.DOI:10.14109/j.cnki.xyylc.2020.11.04.

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