达罗他胺的作用与功效？

达罗他胺是一种雄性激素受体抑制剂，主要是通过阻断睾酮素受体和雄激素结合能力抑制癌细胞生长，在临床上主要用于治疗前列腺癌。早期及部分进展期前列腺癌经根治性治疗后可以临床治愈，而晚期前列腺癌患者预后差、生存期较短。

达罗他胺的功效

达罗他胺(NUBEQA)是一种结构独特的非甾体类雄激素受体拮抗剂，由Orion和Bayer开发，达罗他胺(Darolutamide)通过以高亲和力结合雄激素受体，表现出强烈的拮抗活性，从而抑制受体功能和前列腺癌细胞的生长。此外，还可以降低体外前列腺癌细胞增殖和小鼠前列腺癌异种移植模型的肿瘤体积。

达罗他胺的作用

达罗他胺适用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌，以及转移性激素敏感性前列腺癌。

达罗他胺的治疗效果

在关键的多国3期ARAMIS试验中，与安慰剂加正在进行的雄激素剥夺治疗(ADT)相比，达罗他胺显著延长了初步分析时的无转移生存期(MFS)和最终OS分析时的总生存期(OS)，并且在长期随访中耐受性良好。

研究背景：在ARAMIS试验中，达罗他胺加雄激素剥夺疗法(ADT)与安慰剂加ADT相比，显著改善了非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)患者的无转移生存期(MFS)、总生存期(OS)和疼痛进展时间，随后对患者报告的健康相关生活质量(HRQoL)结果进行了分析。

研究方法：在一项双盲、安慰剂对照、III期试验中将nmCRPC和前列腺特异性抗原倍增时间≤10个月的患者随机分为两组:每日两次服用达罗他胺600mg (n=955)或服用匹配的安慰剂(n=554)，同时继续ADT。

研究结果：与安慰剂相比，达罗他胺显著延长了FACT-P PCS恶化的时间，与安慰剂相比，达罗他胺组在泌尿系统方面有统计学显著延迟。

研究结论：在一般无症状的nmCRPC患者中，与安慰剂相比，达罗他胺通过显著延迟前列腺癌特异性生活质量和疾病相关症状恶化的时间来维持HRQoL。

达罗他胺的用法用量

该药物的推荐剂量为600mg，每天服用两次，需要与食物同时服用。 达罗他胺与食物一起服用时，其有限溶解度和生物利用度增加，有利于更好地吸收，更好地发挥作用。

全文总结

虽然达罗他胺在临床试验中表现出良好的抗癌效果，但每个前列腺癌患者的病情不同，因此在用药前应该由医疗专业人员根据个人情况制定最佳的治疗方案。中度和重度肾功能损害或重度肝功能损害的患者，使用达罗他胺时需要减少剂量。

参加文献：

Smith MR, Shore N, Tammela TL, Ulys A, Vjaters E, Polyakov S, Jievaltas M, Luz M, Alekseev B, Kuss I, Le Berre MA, Mohamed AF, Odom D, Bartsch J, Snapir A, Sarapohja T, Fizazi K. Darolutamide and health-related quality of life in patients with non-metastatic castration-resistant prostate cancer: An analysis of the phase III ARAMIS trial. Eur J Cancer. 2021 Sep;154:138-146. doi: 10.1016/j.ejca.2021.06.010. Epub 2021 Jul 14. PMID: 34273811.

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