拉罗替尼(Larotrectinib)是什么药？

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拉罗替尼(Larotrectinib)是口服的小分子激酶抑制剂，其核心特征是高度选择性地抑制原肌球蛋白受体激酶（TRK）。

拉罗替尼(Larotrectinib)并非传统意义上按肿瘤发生器官分类的化疗药或广谱抗癌药，而是靶向治疗药物，它的用药依据是肿瘤的分子特征，而非肿瘤的生长位置。

从药理机制上看，拉罗替尼(Larotrectinib)是三磷酸腺苷（ATP）竞争性、选择性的TRK抑制剂，其设计目的是尽量减少对脱靶激酶的活性。它的作用靶点是TRK蛋白家族的三个成员，TRKA、TRKB和TRKC，这三个蛋白分别由NTRK1、NTRK2和NTRK3基因编码。当染色体发生重排，导致NTRK基因与其他基因形成融合基因时，会产生持续激活的TRK融合蛋白，异常驱动下游促进细胞增殖和存活的信号通路，从而诱发肿瘤。拉罗替尼(Larotrectinib)通过阻断TRK融合蛋白的激酶活性，中断这一致癌信号传导，从而抑制肿瘤生长。

参考资料： FDA说明书，FDA更新于2025年4月的说明书，https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210861

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