普拉替尼(Pralsetinib)是什么药？

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普拉替尼(Pralsetinib)是一种高选择性RET酪氨酸激酶抑制剂。RET基因的融合或突变会导致激酶活性异常持续激活，驱动肿瘤发生发展。普拉替尼(Pralsetinib)能够精准抑制野生型RET以及多种致癌性RET融合（如CCDC6-RET）和突变（如V804L、V804M、M918T），半数抑制浓度低于0.5nM。在细胞实验中，它对RET的抑制浓度比VEGFR2、FGFR2等脱靶激酶低约12至40倍，体现出较高的选择性。该药为口服制剂，每日服用一次，通过阻断RET信号通路来抑制肿瘤生长。

参考资料： FDA说明书更新于2024年03月22日，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213721

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