普拉替尼(Pralsetinib)多少钱一盒？

普拉替尼(Pralsetinib)一盒的价格大约几百美元，需要以实际购买时的价格为准。

普拉替尼(Pralsetinib)多少钱一盒

老挝卢修斯版老挝卢修斯版普拉替尼(Pralsetinib)100mg×120片，466美元一盒。以上价格仅供参考，实际购买时的价格受渠道、汇率等因素影响。

作用机制

普拉替尼(Pralsetinib)是野生型RET与致癌性RET融合(CCDC6-RET)、RET突变(RETV804L、RETV804M、RETM918T)的激酶抑制剂，半数抑制浓度(IC50)均低于0.5nM。在纯化酶试验中，普拉替尼(Pralsetinib)在较高浓度下抑制DDR1、TRKC、FLT3、JAK1-2、TRKA、VEGFR2、PDGFRB与FGFR1，这些浓度在Cmax下仍可达到。在细胞试验中，普拉替尼(Pralsetinib)抑制RET的浓度比抑制VEGFR2、FGFR2与JAK2分别低约14倍、40倍与12倍。

部分RET融合蛋白与激活性点突变通过过度激活下游信号通路驱动肿瘤发生，导致细胞不受控制地增殖。普拉替尼(Pralsetinib)在携带致癌性RET融合或突变的培养细胞与动物移植瘤模型中显示抗肿瘤活性，相关变异包括KIF5B-RET、CCDC6-RET、RETM918T、RETC634W、RETV804E、RETV804L与RETV804M。此外，普拉替尼(Pralsetinib)延长了颅内接种表达KIF5B-RET或CCDC6-RET肿瘤模型小鼠的生存期。

药物相互作用

普拉替尼(Pralsetinib)主要经CYP3A4代谢，CYP2D6与CYP1A2的贡献较小；它是P-gp与BCRP的底物。体外研究显示，普拉替尼(Pralsetinib)是CYP3A的时间依赖性抑制剂，抑制CYP2C8、CYP2C9与CYP3A，不抑制CYP1A2、CYP2B6、CYP2C19与CYP2D6；是CYP2C8、CYP2C9与CYP3A的诱导剂，不诱导CYP1A2、CYP2B6与CYP2C19。

1、CYP3A和/或P-gp抑制剂

合用强效或中效CYP3A抑制剂和/或P-gp抑制剂会升高普拉替尼(Pralsetinib)暴露量，可能增加不良反应风险。

避免合用。无法避免时按用法用量第2项(8)减量，抑制剂停用3至5个消除半衰期后恢复原剂量。

2、CYP3A诱导剂

合用强效CYP3A诱导剂会降低普拉替尼(Pralsetinib)暴露量，可能降低疗效。

轻度CYP3A诱导剂：与普拉替尼(Pralsetinib)合用时未发现药代动力学的临床显著差异。

应避免合用。无法避免时自合用第7天起按用法用量第2项(9)提高剂量，诱导剂停用至少14天后恢复原剂量。

3、胃酸减少剂

与胃酸减少剂合用时，普拉替尼(Pralsetinib)的药代动力学未见临床显著差异，无需调整剂量或错开服药时间。

4、普拉替尼(Pralsetinib)对其他药物的影响

CYP酶：普拉替尼(Pralsetinib)是CYP2C8、CYP2C9与CYP3A的诱导剂，可能降低经这些酶代谢的药物的暴露量。

转运体：普拉替尼(Pralsetinib)抑制P-gp、BCRP、OATP1B1、OATP1B3、OAT1、MATE1、MATE2-K与BSEP；不抑制OCT1、OCT2与OAT1A3。普拉替尼(Pralsetinib)是P-gp与BCRP的底物，不是BSEP、OCT1、OCT2、OATP1B1、OATP1B3、MATE1、MATE2-K、OAT1与OAT3的底物。