
苯达莫司汀(Bendamustine)是双功能氮芥衍生物,本质上属于烷化剂,但同时具有抗代谢(嘌呤类似物)活性,这一双重机制在烷化剂中较为独特。
其分子包含三个活性部分:烷化基团、可能作为嘌呤类似物起作用的苯并咪唑环,以及丁酸侧链。确切机制尚未完全阐明,但现有认识表明它主要通过烷化并交联大分子,抑制DNA、RNA和蛋白质合成,最终诱导细胞凋亡。
与部分传统烷化剂相比,苯达莫司汀(Bendamustine)在激活p53依赖性应激通路、诱导有丝分裂灾难等方面可能有所不同,并可能因此具有不同的耐药特征。
参考资料: FDA说明书更新于2008年10月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022249