MARGENZA(margetuximab-cmkb)
通用名:margetuximab-cmkb
商品名:MARGENZA
全部名称:MARGENZA,margetuximab-cmkb
适应症
MARGENZA是一种HER2/neu受体拮抗剂,与化学疗法联合使用,可用于治疗已接受两种或多种先前抗HER2疗法的转移性HER2阳性乳腺癌成年患者,其中至少一种针对转移性疾病。
用法用量
仅用于静脉输液。
初始剂量在120分钟内以15mg/kg的静脉输注方式服用MARGENZA,然后在接下来的所有剂量中每3周至少间隔30分钟。
在同时使用MARGENZA和化疗的日子里,可以在化疗完成后立即使用MARGENZA。
规格
250毫克/10毫升(25毫克/毫升)/瓶
不良反应
MARGENZA与化学疗法联合使用最常见的药物不良反应(>10%)是疲劳/乏力,恶心,腹泻,呕吐,便秘,头痛,发热,脱发,腹痛,周围神经病,关节痛/肌痛,咳嗽,食欲下降,呼吸困难,与输注相关的反应,掌-红斑感觉异常和四肢疼痛。
禁忌
无
注意事项
输液相关反应(IRR):监测体征和症状,发生明显的输液相关反应,减慢或中断输液并采取适当的药物治疗。
贮藏
在2°C至8°C(36°F至46°F)的冷藏温度下,将小瓶存放在原始纸箱中,以防光照直至使用。
不要冻结。不要摇晃
作用机制
Margetuximab-cmkb与人表皮生长因子受体2蛋白(HER2)的胞外域结合。与表达HER2的肿瘤细胞结合后,margetuximab-cmkbin抑制肿瘤细胞增殖,减少HER2细胞外结构域的脱落并介导抗体依赖性细胞毒性(ADCC)。
在体外,margetuximab-cmkb修饰的Fc区增加与激活的Fcreceptor FCGR3A(CD16A)的结合,并减少与抑制性Fc受体FCGR2B(CD32B)的结合,这些变化导致体外ADCC和NK细胞的活化更大。
安全与疗效
一项关于评估Margenza(margetuximab-cmkb)治疗乳腺癌的关键性3期SOPHIA研究(NCT02492711)的结果已发表于JAMA Oncology。结果显示,在先前接受过多种抗HER2方案治疗的转移性HER2阳性乳腺癌患者中,与赫赛汀+化疗相比,Margenza+化疗将疾病进展或死亡风险显著降低了24%。
SOPHIA是一项头对头、随机、开放标签研究,正在评估margetuximab+化疗相对于曲妥珠单抗+化疗治疗HER2阳性转移性乳腺癌患者的疗效和安全性。结果显示,研究达到无进展生存期(PFS)主要终点:与曲妥珠单抗+化疗组相比,margetuximab+化疗组疾病进展或死亡风险显著降低24%(中位PFS:5.8个月 vs 4.9个月;HR=0.76;95%CI:0.59-0.98;p=0.033)。
完整说明书详见:
https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/e97a5872-eabf-463b-8f4c-5b5aed9c7bf0/spl-doc?hl=MARGENZA