转移性HER2阳性乳腺癌药物:玛格妥昔单抗

导读：玛格妥昔单抗(Margenza)与曲妥珠单抗同为靶向HER2的单克隆抗体药物。单克隆抗体的结构分为抗原结合片段（Fab）和结晶片段（FC）两部分，Margenza对FC部分的结构进行了进一步的优化，因此可以取得更好的疗效。2020年12月17日，FDA批准了Margetuximab-cmkb（Margenza）与化疗的联合用药方案，用于治疗HER2阳性的转移性乳腺癌成年患者。

药理作用

玛格妥昔单抗是一种针对HER2的单克隆抗体药物，具有显著抗肿瘤作用。它不仅能有效抑制肿瘤细胞的增殖，还能减少HER2细胞外结构域的脱落，从而阻断肿瘤细胞的生长信号。此外，玛格妥昔单抗还能介导抗体依赖性细胞毒性，进一步增强对肿瘤细胞的杀伤效果。这种药物为HER2阳性肿瘤患者提供了新的治疗选择，有望提高患者的生存率和生活质量。

治疗效果

MARGENZA的批准是基于随机三期临床研究SOPHIA（NCT02492711）的数据。这项研究共入组536名患者，与曲妥珠单抗联合化疗相比，MARGENZA联合化疗显著降低疾病进展或死亡的风险，具有统计学意义（HR = 0.76；95％CI，0.59-0.98；P = 0.033；中位PFS分别为 5.8个月和4.9个月）。MARGENZA联合化疗的客观缓解率为22％，曲妥珠单抗联合化疗的客观缓解率为16％。

安全性

接受MARGENZA联合化疗的患者中，发生率超过20％的不良反应为疲劳/乏力（57％）、恶心（33％）、腹泻（25％）和呕吐（21％）。MARGENZA美国处方信息用黑框警告提示了左心功能不全和胎儿毒性风险。此外，MARGENZA还可引起输注相关反应（IRR）。在接受MARGENZA治疗的患者中，有13％发生了IRR，大多数报告为2级以下。1.5％的患者发生3级IRR。