玛格妥昔单抗（MARGENZA）

MARGENZA(margetuximab-cmkb)

通用名：margetuximab-cmkb

商品名：MARGENZA

全部名称：MARGENZA，margetuximab-cmkb

适应症

MARGENZA是一种HER2/neu受体拮抗剂，与化学疗法联合使用，可用于治疗已接受两种或多种先前抗HER2疗法的转移性HER2阳性乳腺癌成年患者，其中至少一种针对转移性疾病。

用法用量

仅用于静脉输液。

初始剂量在120分钟内以15mg/kg的静脉输注方式服用MARGENZA，然后在接下来的所有剂量中每3周至少间隔30分钟。

在同时使用MARGENZA和化疗的日子里，可以在化疗完成后立即使用MARGENZA。

规格

250毫克/10毫升(25毫克/毫升)/瓶

不良反应

MARGENZA与化学疗法联合使用最常见的药物不良反应（>10％）是疲劳/乏力，恶心，腹泻，呕吐，便秘，头痛，发热，脱发，腹痛，周围神经病，关节痛/肌痛，咳嗽，食欲下降，呼吸困难，与输注相关的反应，掌-红斑感觉异常和四肢疼痛。

禁忌

无

注意事项

输液相关反应（IRR）：监测体征和症状，发生明显的输液相关反应，减慢或中断输液并采取适当的药物治疗。

贮藏

在2°C至8°C（36°F至46°F）的冷藏温度下，将小瓶存放在原始纸箱中，以防光照直至使用。

不要冻结。不要摇晃

作用机制

Margetuximab-cmkb与人表皮生长因子受体2蛋白（HER2）的胞外域结合。与表达HER2的肿瘤细胞结合后，margetuximab-cmkbin抑制肿瘤细胞增殖，减少HER2细胞外结构域的脱落并介导抗体依赖性细胞毒性（ADCC）。

在体外，margetuximab-cmkb修饰的Fc区增加与激活的Fcreceptor FCGR3A（CD16A）的结合，并减少与抑制性Fc受体FCGR2B（CD32B）的结合，这些变化导致体外ADCC和NK细胞的活化更大。

安全与疗效

一项关于评估Margenza（margetuximab-cmkb）治疗乳腺癌的关键性3期SOPHIA研究（NCT02492711）的结果已发表于JAMA Oncology。结果显示，在先前接受过多种抗HER2方案治疗的转移性HER2阳性乳腺癌患者中，与赫赛汀+化疗相比，Margenza+化疗将疾病进展或死亡风险显著降低了24%。

SOPHIA是一项头对头、随机、开放标签研究，正在评估margetuximab+化疗相对于曲妥珠单抗+化疗治疗HER2阳性转移性乳腺癌患者的疗效和安全性。结果显示，研究达到无进展生存期（PFS）主要终点：与曲妥珠单抗+化疗组相比，margetuximab+化疗组疾病进展或死亡风险显著降低24%（中位PFS：5.8个月 vs 4.9个月；HR=0.76；95%CI:0.59-0.98；p=0.033）。

完整说明书详见：

https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/e97a5872-eabf-463b-8f4c-5b5aed9c7bf0/spl-doc?hl=MARGENZA