Isturisa

Isturisa

英文商品名：Isturisa

英文药品名：osilodrostat

中文商品名：Isturisa片

中文药品名：osilodrostat

药品简述

在2020年美国食品和药物管理局（FDA）批准Isturisa（osilodrostat）口服片剂，用于治疗库欣综合征（Cushing’s syndrome，CS）成人患者，具体为：不能进行垂体手术、或已接受手术但仍然患病的成人患者。库欣综合征（CS）是一种罕见疾病，由肾上腺分泌过多的皮质醇引起。

Isturisa（osilodrostat）是美国FDA批准的第一个通过阻断11β-羟化酶和阻止皮质醇生物合成直接解决皮质醇过量产生的药物。

Isturisa（osilodrostat）片剂的优势在于它能够以可控的安全性控制或控制成人CS患者的皮质醇水平，使该产品成为库欣综合征患者的宝贵治疗选择。

规格

10毫克/片，60片/瓶

剂量形式和强度

片剂：1mg，5mg，10mg

适应症

ISTURISA是一种皮质醇合成抑制剂，适用于治疗不能进行垂体手术或尚未治愈的库欣病成人患者。

用法用量

1、纠正低钾血症和低镁血症，并在开始ISTURISA之前获得基线心电图。

2、每天两次口服2mg，有或没有食物。

3、根据皮质醇变化率，个体耐受性以及体征和症状的改善，每天两次滴定1至2mg的剂量，不超过每两周一次。

4、最大建议剂量是每天两次30毫克。

5、有关完整的滴定，实验室和剂量修改的建议，请参见“完整处方信息”。

6、肝功能不全的患者：

Child-Pugh B：建议起始剂量为每天两次两次1mg。

Child-Pugh C：晚上建议一次开始剂量为1mg。

不良反应

最常见的不良反应（发生率> 20％）为肾上腺皮质功能不全，疲劳，恶心，头痛，水肿。

注意事项

皮质激素缺乏症：密切监视患者皮质醇缺乏症和可能威胁生命的肾上腺功能不全。可能需要减少剂量或中断剂量。

1、QTc延长：对所有患者进行心电图检查，对于有QTc延长危险因素的患者要谨慎使用。

2、肾上腺激素前体和雄激素的升高：监测低钾血症，高血压，水肿和多毛症的恶化。

禁忌症

无

特定使用人群

哺乳期：不建议在ISTURISA治疗期间以及治疗后至少一周内母乳喂养。

作用机理

Osilodrostat是皮质醇合成抑制剂。它抑制11β-羟化酶（CYP11B1），该酶负责肾上腺皮质醇生物合成的最终步骤。在过度表达人CYP11B1，肾上腺素和肾上腺素还原酶的中国仓鼠肺细胞系V79-4中，osilodrostat剂量依赖性地抑制人CYP11B1的活性，IC50值为2.5±0.1nM（n=4）。

药物相互作用

1、CYP3A4抑制剂：与强效CYP3A4抑制剂同时使用可将ISTURISA的剂量减半。

2、CYP3A4和CYP2B6诱导剂：如果将ISTURISA与强效CYP3A4和CYP2B6诱导剂同时使用，可能需要增加ISTURISA剂量。如果在使用ISTURISA时停用强CYP3A4和CYP2B6诱导剂，可能需要减少ISTURISA的剂量。

供应方式

ISTURISA（osilodrostat）片剂的供应方式如下：

1毫克   60片  NDC：55292-320-60

5毫克   60片  NDC：55292-321-60

10毫克  60片  NDC：55292-322-60

储存和处理

室温存放在68°F至77°F（20°C至25°C）之间; 15°C至30°C（59°F至86°F）允许的偏移;防潮。

生产厂家

美国RecordatiRare Diseases