非唑奈坦(Veozah)是一种口服小分子神经激肽3(NK3)受体拮抗剂，通过阻断神经激肽B(NKB)与下丘脑KNDy神经元上NK3受体的结合，调节体温调节中枢的神经元活性，从而减少更年期相关的中重度血管舒缩症状(如潮热、盗汗)。
药品称呼
通用名称：非唑奈坦、Fezolinetant
商品名称：Veozah
适应靶点
神经激肽3(NK3)受体。
适应症和适应人群
适应症
治疗更年期引起的中重度血管舒缩症状(如潮热、盗汗)。
适应人群
经临床评估确诊为更年期的女性患者，且症状为中至重度(每日≥7次潮热发作)。
规格与性状
规格
45mg*30片/盒。
性状
圆形浅红色薄膜衣片，一面刻有Astellas标志及“645”。
主要成分
活性成分：非唑奈坦。
辅料：氧化铁、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、硬脂酸镁、微晶纤维素等。
用法用量
1、推荐剂量
每日一次口服45mg，餐前或餐后均可。
2、肝功能监测
基线检查：用药前需检测血清ALT、AST、ALP及胆红素水平，若ALT/AST≥2倍正常上限(ULN)或总胆红素≥2×ULN，禁止启动治疗。
随访检查：用药后前3个月每月监测肝功能，第6个月、第9个月复查。
3、漏服处理
若漏服，应在12小时内补服；否则跳过，次日按原计划服药。
4、禁忌调整
肝硬化、严重肾功能不全(eGFR＜30mL/min/1.73m²)或终末期肾病患者禁用。
具体您可以阅读非唑奈坦完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：非唑奈坦(Veozah)的用法用量。
不良反应
常见不良反应(≥2％，高于安慰剂)
腹痛、腹泻、失眠、背痛、潮热、肝酶升高。
严重不良反应
1、肝毒性
上市后报告显示，用药40天内可能出现药物性肝损伤，伴随ALT/AST升高(最高达50×ULN)、碱性磷酸酶及胆红素升高，症状包括乏力、恶心、黄疸、尿色加深等。
2、子宫内膜异常
临床试验中，长期用药后偶见子宫内膜增生及癌变。
具体您可以阅读非唑奈坦完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：非唑奈坦(Veozah)的副作用。
注意事项
1、肝功能监测
治疗期间需严格遵循肝功能检测计划，出现肝损伤症状应立即停药并就医。
2、药物禁忌
禁止与CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明、美西律)联用，因其可显著增加非唑奈坦血药浓度。
肝硬化、严重肾功能不全患者禁用。
特殊人群用药
【孕妇】尚无孕妇使用非唑奈坦的临床数据，无法评估药物相关的重大出生缺陷、流产或母婴不良结局风险。基于现有证据，临床不建议孕妇使用非唑奈坦。
【哺乳期女性】尚无非唑奈坦在人乳中存在的证据，也不明确其对母乳喂养婴儿或乳汁分泌的影响。动物实验显示，放射性标记的非唑奈坦可通过乳汁转移至幼鼠组织。临床使用时，需权衡母亲的治疗需求与婴儿的潜在风险，在医生指导下决定是否暂停哺乳或停用非唑奈坦。
【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确针对具有生殖潜力的男性和女性的具体指导信息。
【儿童使用】非唑奈坦在18岁以下人群中的有效性和安全性尚未确立，因此不建议该年龄段的人群使用此药物。
【老年人使用】尚无足够数量65岁以上老年女性参与非唑奈坦临床试验，无法确定其疗效和安全性与年轻女性是否存在差异。临床对老年患者使用时，需结合患者整体健康状况、合并用药情况谨慎评估，并密切监测用药反应。
【肾功能损害】非唑奈坦禁用于严重肾功能损害(eGFR 15至<30 mL/min/1.73m²)或终末期肾病(eGFR<15 mL/min/1.73m²)患者；轻度(eGFR 60至<90 mL/min/1.73m²)或中度(eGFR 30至<60 mL/min/1.73m²)肾功能损害患者无需调整剂量，但需定期监测肾功能及用药安全性。
【肝功能损害】非唑奈坦禁用于肝硬化患者；轻度(Child-Pugh A级)或中度(Child-Pugh B级)肝功能损害患者使用时，非唑奈坦暴露量会增加，临床需谨慎使用，密切监测肝功能及肝损伤症状；尚未在重度肝功能损害(Child-Pugh C级)患者中开展研究，不建议该人群使用。
禁忌症
已知肝硬化患者。
严重肾功能不全(eGFR＜30mL/min/1.73m²)或终末期肾病患者。
联用CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明、美西律、西咪替丁)。
药物相互作用
CYP1A2抑制剂
强效CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明)：与非唑奈坦合用时，非唑奈坦的血药峰浓度(Cmax)升高80%，血药浓度-时间曲线下面积(AUC)升高840%，因风险显著增加，二者禁止合用。
中效CYP1A2抑制剂(如美西律，400mg每8小时给药)：合用后非唑奈坦Cmax升高40%，AUC升高360%，临床需避免合用或谨慎评估风险。
弱效CYP1A2抑制剂(如西咪替丁，300mg每6小时给药)：合用后非唑奈坦Cmax升高30%，AUC升高100%，临床需密切监测患者反应。
CYP1A2诱导剂
吸烟者为中效CYP1A2诱导剂，其使用非唑奈坦时，非唑奈坦的暴露量无临床显著差异，无需调整剂量。
药物过量
尚不明确。若发生过量，应立即停药并采取对症支持治疗。
药代动力学
吸收：口服后1.5小时达峰，食物无显著影响。
分布：表观分布容积189L，血浆蛋白结合率51％。
代谢：主要经CYP1A2代谢，次要经CYP2C9/CYP2C19代谢，生成活性代谢物ES259564(效力为原药的1/20)。
排泄：76.9％经尿液排泄(原形1.1％)，14.7％经粪便排泄(原形0.1％)，半衰期约9.6小时。
贮存方法
未开封：20-25℃(68-77℉)室温保存，允许短时15-30℃(59-86℉)存放。
开封后：保持瓶盖密闭，内置干燥剂防潮。
研发公司
安斯泰来制药
