埃拉菲布拉诺(Elafibranor)是一种过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)激动剂，通过激活PPAR-alpha、PPAR-gamma和PPAR-delta亚型发挥药理作用。其机制包括抑制胆固醇向胆汁酸的转化(通过下调CYP7A1酶活性)，从而降低碱性磷酸酶(ALP)水平。
药品称呼
通用名称：埃拉菲布拉诺、Elafibranor
商品名称：Iqirvo
适应靶点
分子靶点：PPAR-alpha、PPAR-gamma、PPAR-delta
适应症和适应人群
1、适应症
联合UDCA治疗对UDCA反应不足的成人原发性胆汁性胆管炎(PBC)。
单药治疗无法耐受UDCA的成人PBC患者。
2、限制使用
不推荐用于已发生肝失代偿(如腹水、静脉曲张出血、肝性脑病)的患者。
规格与性状
规格
80mg*30片/瓶；
性状
圆形橙色薄膜衣片，一面刻有“ELA80”，另一面为空白。
主要成分
活性成分：埃拉菲布拉诺(Elafibranor)。
用法用量
1、推荐剂量
每次口服80mg，每日一次，餐前或餐后均可。
2、特殊用药指导
胆汁酸结合树脂：需间隔至少4小时服用埃拉菲布拉诺。
3、剂量调整
轻至重度肾损伤患者无需调整剂量。轻度肝损伤(Child-PughA)患者无需调整剂量；中重度肝损伤(Child-PughB/C)或失代偿肝硬化患者禁用。
具体您可以阅读埃拉菲布拉诺完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：埃拉菲布拉诺(elafibranor)的用法用量。
不良反应
1、常见不良反应
体重增加、腹泻、腹痛、恶心、呕吐、关节痛、便秘、肌肉疼痛、骨折、胃食管反流、口干、皮疹。
2、严重不良反应
肌肉损伤：肌痛、肌病、横纹肌溶解(1例伴急性肾损伤)。
肝毒性：药物性肝损伤(DILI)，偶见药物诱导自身免疫性肝炎(DI-ALH)。
过敏反应：皮疹、全身性过敏(需永久停药)。
骨折风险：6％患者发生骨折(安慰剂组0％)。
具体您可以阅读埃拉菲布拉诺完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：埃拉菲布拉诺(elafibranor)的副作用。
注意事项
1、肝毒性监测
治疗前及治疗期间定期检测肝功能(ALT、AST、TB、ALP)，若指标恶化或出现肝炎症状(黄疸、右上腹痛)，需中断治疗。
2、肌肉相关风险
治疗前评估肌痛/肌病，治疗中监测CPK；若出现新发或加重的肌肉症状，立即停药。
3、过敏反应
严重过敏需永久停药，轻中度过敏需暂停治疗并对症处理。
4、避孕措施
女性需使用非激素避孕或屏障法(因药物可能降低激素避孕药效)。
5、骨折风险
监测骨健康，尤其老年或骨质疏松患者。
特殊人群用药
【孕妇】动物实验显示埃拉菲布拉诺可能损害胎儿，但缺乏人类妊娠数据。不推荐孕妇使用；有生殖潜力的女性治疗前需确认未怀孕，若怀孕需停药并报告医生。
【哺乳期女性】未知埃拉菲布拉诺是否存在于人乳汁中及其对婴儿的影响。建议哺乳期女性在治疗期间及停药后3周内停止哺乳。
【具有生殖潜力的男性和女性】治疗前确认未怀孕，治疗期间及停药后3周需有效避孕。告知其女性伴侣需遵循避孕要求。
【儿童使用】儿童患者的安全性和有效性尚未确立，不推荐用于18岁以下人群。
【老年人使用】65岁及以上患者的疗效与年轻成人相似。老年患者药物暴露量略有升高，无需调整剂量，但需加强不良事件监测。
【肾功能损害】轻、中、重度肾功能损害患者无需调整剂量。常规监测肾功能指标。
【肝功能损害】轻度肝损害患者无需调整剂量；中重度肝损害患者未结合药物比例升高。轻度肝损害无需调整剂量；失代偿期肝硬化患者不推荐使用，需密切监测肝失代偿迹象。
禁忌症
尚不明确。
药物相互作用
埃拉菲布拉诺对其他药物的影响
(1)激素避孕药
埃拉菲布拉诺是弱CYP3A4诱导剂，与口服避孕药、皮肤贴剂、植入剂等激素避孕药联用时，可能降低避孕药中孕激素、乙炔雌二醇的系统暴露，进而导致避孕失败或突破性出血。使用激素避孕药的患者，治疗期间需改用非激素有效避孕措施，或在激素避孕基础上加用屏障避孕法；停药后需持续该避孕方案至少3周。
(2)HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类药物)
埃拉菲布拉诺单药使用时已存在肌痛、肌酸磷酸激酶(CPK)升高风险，而他汀类药物本身也有肌病风险，二者联用可能进一步增加肌病发生风险，具体机制尚未完全明确。联合用药期间需密切监测患者肌肉损伤相关体征与症状(如肌肉疼痛、无力、深色尿)，可考虑定期做临床检查与CPK检测；若出现新发或加重的肌肉症状，应暂停埃拉菲布拉诺治疗。
其他药物对埃拉菲布拉诺的影响
(1)利福平
利福平是多种代谢酶的诱导剂，与埃拉菲布拉诺联用时，会加速埃拉菲布拉诺及其主要活性代谢物(GFT1007)的代谢，降低二者系统暴露量，可能导致生化应答延迟或疗效不佳。患者在埃拉菲布拉诺治疗期间启动利福平治疗时，需加强碱性磷酸酶(ALP)、总胆红素等生化指标监测，根据指标变化评估疗效，必要时调整治疗方案。
(2)胆汁酸螯合剂
胆汁酸螯合剂可与埃拉菲布拉诺结合，减少埃拉菲布拉诺在胃肠道的吸收，降低其系统暴露量，从而削弱疗效。二者联用时，埃拉菲布拉诺需在服用胆汁酸螯合剂前至少4小时或服用后至少4小时给药；若上述间隔无法实现，应尽可能延长给药间隔。
药物过量
无特异性解毒剂，需对症支持治疗(如洗胃、活性炭)，密切监测肝功能和肌肉损伤指标。
药代动力学
吸收：达峰时间(Tmax)约1.25小时，高脂饮食延迟吸收但不影响总暴露量。
分布：血浆蛋白结合率99.7％，表观分布容积4731L。
代谢：主要经PTGR1酶代谢为活性产物GFT1007(暴露量为原药的3.2倍)，次要经CYP2J2和UGT代谢。
排泄：77.1％经粪便排出(原药56.7％)，19.3％经尿排出(主要为无活性代谢物)。
半衰期：Elafibranor约70小时，GFT1007约15小时。
贮存方法
储存在15°C–30°C(59°F–86°F)之间，原包装避光防潮。
生产厂家
法国Ipsen(法国益普生)
