




1、推荐剂量
UKONIQ(厄布利塞)的推荐剂量为800 mg,口服,每日一次,与食物同服,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
告知患者以下信息:
1)整片吞服。请勿压碎、掰开、切割或咀嚼片剂。
2)每天同一时间服用UKONIQ(厄布利塞)。
3)如果发生呕吐,请勿服用额外剂量;继续下一次计划给药。
4)如果漏服一剂药物,服用漏服的剂量,除非距下次计划给药的时间少于12小时。
2、推荐的预防
在UKONIQ(厄布利塞)治疗期间预防耶氏肺孢子菌肺炎 (PJP)[参见警告和注意事项]。
在UKONIQ(厄布利塞)治疗期间考虑预防性抗病毒药物,以预防巨细胞病毒 (CMV) 感染,包括 CMV 再激活 [参见警告和注意事项]。
3、针对不良反应的剂量调整
UKONIQ(厄布利塞)治疗不良反应的推荐剂量调整见表1,治疗不良反应的推荐剂量减少见表2。
表1:UKONIQ(厄布利塞)治疗不良反应的推荐剂量调整
不良反应 | 严重程度 | 剂量调整 |
血液学不良反应 | ||
中性粒细胞减少症 | ANC 0.5至1 × 10 9/L | 1、维护UKONIQ。 2、如果ANC 0.5至1 × 10 9/L复发或持续,则停用UKONIQ,直至ANC≥1 × 10 9/L,然后重新开始治疗相同剂量。 |
ANC < 0.5 × 109/L | 1、暂停 UKONIQ 给药,直至 ANC 达到0.5×10 9/L 或更高,然后以相同方式恢复治疗剂量。 2、如果复发,则降低剂量后重新开始治疗剂量。 | |
血小板减少症 | 血小板计数25至 < 50 × 10 9/L伴出血或血小板计数低于25 × 10 9/L
| 1、停用UKONIQ,直至血小板计数≥25 × 10 9/L且出血消退(如适用),然后以相同剂量重新开始治疗。 2、如果复发,暂停治疗直至缓解,然后以降低后的剂量重新开始治疗。 |
非血液学不良反应 | ||
感染,包括机会性感染 | 3级或4级 | 停用 UKONIQ 直至消退,然后以相同或降低后的剂量重新开始治疗。 |
PJP(卡氏肺孢子虫肺炎) | 1、对于疑似PJP,暂停UKONIQ 给药直至评价。 2、对于确诊的PJP,停用UKONIQ。 | |
CMV 感染或病毒血症 | 暂停 UKONIQ 给药,直至感染或病毒血症消退,然后以相同或降低后的水平重新开始治疗剂量。 | |
ALT 或 AST 升高 | AST 或 ALT 大于5至小于20倍 ULN | 停用UKONIQ,直至恢复至 < 3倍ULN,然后以降低后的剂量重新开始治疗。 |
AST 或 ALT 大于20倍 ULN | 停用UKONIQ。 | |
腹泻或非感染性结肠炎 | 轻度或中度腹泻(每天排便次数较基线最多6次)或者无症状性(1级)结肠炎 | 1、如果持续,停用 UKONIQ 直至消退,然后以相同剂量或降低的剂量重新开始治疗。 2、如果复发,暂停治疗直至缓解,然后以降低后的剂量重新开始治疗。 |
| 重度腹泻(每天排便超过基线6次)或腹痛、粘液或血液便、排便习惯改变、腹膜体征 | 1、停用 UKONIQ 直至消退,然后以降低后的剂量重新开始治疗。 2、对于复发性重度腹泻或任何级别的复发性结肠炎,停用UKONIQ。 |
危及生命 | 停用UKONIQ。 | |
重度皮肤反应 | 重度 | 1、停用 UKONIQ 直至消退,然后以降低后的剂量重新开始或停药。 2、如果再激发后复发,停用UKONIQ。 |
危及生命 | 停用UKONIQ。 | |
SJS、TEN、DRESS(任何级别) | 停用UKONIQ。 | |
其他不良反应 | 重度 | 停用 UKONIQ 直至消退,然后以相同或降低的剂量重新开始治疗。 |
危及生命 | 停用UKONIQ。 |
表2:UKONIQ因不良反应而降低剂量的建议
剂量减少 | 剂量 |
首次 | 600 mg 每日口服 |
第二 | 400 mg 口服,每日一次 |
后续 | 无法耐受 400 mg 每日口服的患者应永久停用 UKONIQ |
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年2月5日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213176