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厄布利塞的适应症

郭药师
已帮助: 12人
2025-08-18 14:54
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厄布利塞是一种口服PI3Kδ和CK1ε双重激酶抑制剂,该药物通过精准抑制B细胞受体信号通路,有效延缓肿瘤进展,为传统治疗失败的患者提供了新的治疗选择。厄布利塞的适应症基于多项临床研究数据,其在特定基因突变患者中疗效尤为显著。

厄布利塞的适应症

厄布利塞的适应症主要集中于两类B细胞非霍奇金淋巴瘤,其获批基于多项临床试验数据,为复发或难治性患者提供了靶向治疗选择。

边缘区淋巴瘤(MZL)

厄布利塞被批准用于治疗既往接受至少一次含抗CD20单抗治疗失败的复发或难治性MZL成人患者。MZL是一种惰性B细胞淋巴瘤,传统化疗效果有限,厄布利塞为这类患者提供了高效且耐受性良好的治疗选择。

滤泡性淋巴瘤(FL)

厄布利塞适用于既往接受至少三次全身治疗失败的复发或难治性FL成人患者。FL患者易对传统化疗产生耐药性,而厄布利塞通过靶向PI3Kδ通路可有效克服部分耐药机制,尤其对MYD88 L265P突变患者ORR提升。

厄布利塞的适应症聚焦于难治性B细胞淋巴瘤,其精准靶向机制为传统治疗失败的患者提供了新的生存希望。

厄布利塞的功效与作用

厄布利塞通过双重抑制PI3Kδ和CK1ε激酶,精准调控B细胞信号传导,在淋巴瘤治疗中展现出独特的药理优势。

双重靶向抑制机制

厄布利塞选择性抑制PI3Kδ和CK1ε两种关键激酶。PI3Kδ在B细胞活化、增殖和存活中起核心作用,而CK1ε参与肿瘤微环境调控。双重抑制可协同阻断肿瘤生长信号并增强抗肿瘤免疫反应。相比单靶点PI3K抑制剂,厄布利塞的耐药风险更低,疗效更持久。

高效抗肿瘤活性

临床研究显示,厄布利塞可显著降低肿瘤负荷,部分患者达到完全缓解。药物通过诱导肿瘤细胞凋亡和抑制增殖,有效控制疾病进展。

改善患者生活质量

厄布利塞的口服给药方式较静脉化疗更便利,尤其适合老年或体能状态差的患者。临床案例显示,76岁合并糖尿病患者改用厄布利塞后症状明显缓解,仅出现可控的1级皮疹与疲乏。

厄布利塞的功效不仅体现在高效抗肿瘤活性上,其口服便利性和可控的副作用谱显著提升了患者治疗依从性和生活质量。

厄布利塞的禁忌症

厄布利塞在特定人群中存在使用限制,患者应合理识别禁忌。

过敏及严重肝损害患者

对厄布利塞或其成分过敏者禁用。Child-Pugh C级严重肝损伤患者因药物代谢障碍风险增加,应避免使用。轻度肝损伤患者需减量至600mg/日,并加强肝功能监测。

妊娠及哺乳期妇女

动物研究显示厄布利塞可导致胚胎畸形和死亡,孕妇禁用。育龄期女性需在治疗期间及末次给药后1个月内采取有效避孕措施。哺乳期妇女应暂停母乳喂养。

活动性感染患者

因厄布利塞可能抑制免疫功能,活动性感染患者应暂缓用药,待感染控制后再考虑治疗。治疗期间需警惕机会性感染,如肺孢子菌肺炎。

厄布利塞的禁忌症涉及特定人群和临床状况,严格遵循用药限制可最大限度降低治疗风险。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年2月5日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213176

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