瑞普替尼(Augtyro)用法用量

瑞普替尼(Augtyro)的服药指南

一、患者选择

基于肿瘤标本中存在 ROS1 重排，选择瑞普替尼(Augtyro)治疗局部晚期或转移性 NSCLC 患者。目前尚无 FDA 批准的用于检测 ROS1 重排以选择瑞普替尼(Augtyro)治疗患者的检测方法。

二、开始瑞普替尼治疗前的重要信息

在开始瑞普替尼(Augtyro)治疗前，停用强效和中效 CYP3A 抑制剂3-5个消除半衰期的 CYP3A 抑制剂 [见药物相互作用]。

三、开始瑞普替尼(Augtyro)治疗前的建议评价和检测

开始瑞普替尼(Augtyro)治疗前，评价：

1、肝功能检查，包括胆红素 [见警告和注意事项]

2、尿酸水平 [参见警告和注意事项]

四、推荐剂量

瑞普替尼(Augtyro)的推荐剂量为160 mg，每日一次口服，与或不与食物同服，持续14天，然后增加至160 mg，每日两次，并持续至疾病进展或出现不可接受的毒性。

五、针对不良反应的剂量调整

用于管理不良反应的 AUGTYRO 推荐剂量降低见表1。

表1：AUGTYRO不良反应的推荐剂量降低

用于管理不良反应的 AUGTYRO 推荐剂量调整见表2。

表2：AUGTYRO不良反应的推荐剂量调整

不良反应	严重程度*	剂量调整
中枢神经系统反应	不可耐受的2级	· 暂停 AUGTYRO 直至≤1级或基线。 · 根据临床情况，以相同或降低后的剂量恢复给药。
	3级	· 暂停 AUGTYRO 直至≤1级或基线。 · 以降低后的剂量恢复给药。
	4级	· 永久停用AUGTYRO。
间质性肺病	任意等级	· 如果发生 ILD/肺炎，暂停 AUGTYRO
(ILD)/非感染性肺炎		疑似。
		· 如果发生以下情况，则永久停药
		确诊 ILD/非感染性肺炎。
肝毒性	3级	· 暂停 AUGTYRO 直至≤1级或基线。 · 如果在4周内消退，则以相同剂量恢复治疗。 · 如果3级事件在4周内消退，则以降低后的剂量重新开始治疗。
	4级	· 暂停 AUGTYRO 直至≤1级或基线。 · 以降低后的剂量恢复给药。 · 如果不良反应在4周内未消退，则永久停药。 · 如果4级事件复发，则永久停药。
	ALT 或 AST 大于3倍ULN，同时总胆红素大于 1.5倍ULN（无胆汁淤积或溶血）	· 永久停用AUGTYRO。
肌酸磷酸激酶 (CPK) 升高	肌酸激酶升高超过5倍 ULN	· 暂停给药直至恢复至基线水平或≤2.5倍ULN，然后以相同的剂量重新开始治疗。

	肌酸激酶升高超过 ULN 的10倍或第二次发生 CPK 升高超过5倍 ULN	· 暂停给药，直至恢复至基线水平或≤2.5倍ULN，然后降低剂量重新开始给药。
高尿酸血症	3级或	· 暂停 AUGTYRO 直至改善
	4级	的体征或症状。 · 以相同或降低的剂量恢复 AUGTYRO 治疗。
其他临床相关	无法容忍	· 暂停 AUGTYRO 直至≤1级或
不良反应	2级或	基线。
	3级或 4级	· 如果在4周内消退，则以相同或降低后的剂量重新开始治疗。 · 如果不良反应在4周内未消退，则永久停药。 · 如果4级事件复发，则永久停药。