瑞普替尼(Repotrectinib)的用法用量:常用剂量、剂量调整

瑞普替尼(Repotrectinib)作为一种创新的ROS1与NTRK靶向抑制剂，能同时抑制多个致癌靶点，具有广谱抗癌的效果。

非小细胞肺癌的成人常用剂量

初始剂量

每日口服160毫克瑞普替尼(Repotrectinib)，持续14天。

维持剂量

每日口服160毫克瑞普替尼(Repotrectinib)，每日两次。

治疗持续时间

直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

瑞普替尼剂量调整

1、不良反应的剂量减少

（1）服药方案一

如果剂量为每天口服一次瑞普替尼，每次160毫克：

首次剂量减少：每天口服一次瑞普替尼，每次120毫克一次。

第二次剂量减少：每天口服一次瑞普替尼，每次80毫克一次。

（2）服药方案二

如果剂量是每天两次，每次口服160毫克：

首次剂量减少：每天两次，每次口服120毫克。

第二次剂量减少：每天两次，每次口服80毫克。

2、肾功能不全时的剂量调整

轻度至中度肾功能不全(估算肾小球滤过率-肾脏病饮食改良公式[eGFR-MDRD]30至90毫升/分钟)：不建议调整瑞普替尼(Repotrectinib)剂量。

重度肾功能不全(eGFR-MDRD小于30毫升/分钟)：无可用数据，

3、肝功能不全时的剂量调整

轻度肝功能不全(总胆红素大于1至1.5倍正常上限[1至1.5×ULN]或天冬氨酸转氨酶大于正常上限)：不建议调整瑞普替尼(Repotrectinib)剂量。

中度肝功能不全(总胆红素大于1.5至3×ULN，伴任何天冬氨酸转氨酶水平)至重度(总胆红素大于3×ULN，伴任何天冬氨酸转氨酶水平)：无可用数据。

如果治疗期间出现肝毒性

3级：暂停用药，直至降至1级或以下或基线水平。如果在4周内缓解，可按原剂量恢复用药；对于4周内缓解的复发性3级事件，可降低剂量恢复用药。

4级：暂停用药，直至降至1级或以下或基线水平；降低剂量恢复用药。如果不良反应在4周内未缓解或出现复发性4级事件，应永久停药。

丙氨酸转氨酶或天冬氨酸转氨酶大于3×ULN，同时总胆红素大于1.5×ULN(无胆汁淤积或溶血)：应永久停用本药。

瑞普替尼其他不良反应调整

中枢神经系统

不可耐受的2级：暂停用药，直至降至1级或以下或基线水平；根据临床情况，按相同剂量或降低剂量恢复瑞普替尼(Repotrectinib)。

3级：暂停用药，直至降至1级或以下或基线水平；降低剂量恢复用药。

4级：永久停用瑞普替尼(Repotrectinib)。

间质性肺病(ILD)/肺炎

任何级别：如果怀疑ILD/肺炎，应暂停用药；如果确诊ILD/肺炎，应永久停药。

肌酸磷酸激酶(CPK)升高

CPK升高大于5×ULN：暂停服用瑞普替尼(Repotrectinib)，直至恢复至基线水平或2.5×ULN或以下，然后按相同剂量恢复用药。

CPK升高大于10×ULN或第二次出现CPK升高大于5×ULN：暂停用药，直至恢复至基线水平或2.5×ULN或以下，然后降低剂量恢复用药。

高尿酸血症

3级或4级：暂停服用瑞普替尼(Repotrectinib)，直至症状改善；按相同剂量或降低剂量恢复用药。

其他临床相关不良反应

3级或4级或不可耐受的2级：暂停用药，直至降至1级或以下或基线水平；如果在4周内缓解，可按相同剂量或降低剂量恢复用药。如果不良反应在4周内未缓解或出现复发性4级事件，应永久停药。