索托拉西布(Sotorasib、LUMAKRAS)用于治疗经FDA批准检测确认存在KRASG12C突变且接受过至少一种系统治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者，以及经FDA批准检测确认存在KRASG12C突变且接受过氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗的转移性结直肠癌成年患者。索托拉西布作为一种靶向治疗药物，其在体内的疗效与安全性受到合并用药的显著影响。了解其药物相互作用机制，对于确保治疗有效性和避免不良反应至关重要。本品主要通过影响肝脏代谢酶系统和药物转运蛋白而与其他药物产生相互作用。药物相互作用详情1.对肝微粒体酶的影响酶诱导作用：索托拉西布是CYP3A4的底物，同时也可诱导CYP3A4。它还可能诱导CYP2C8、CYP2C9和CYP2B6。酶抑制作用：本品不抑制CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP2D6。2.对转运系统的影响索托拉西布会抑制P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)。3.受肝酶影响的药物相互作用与强效CYP3A4诱导剂合用：可能导致索托拉西布的系统暴露量降低，从而减弱其疗效。应避免合用。与CYP3A4底物合用：可能导致合用的CYP3A4底物药物血浆浓度降低，疗效下降。应避免与治疗窗狭窄的敏感CYP3A4底物合用。若无法避免，请参考该CYP3A4底物药物的说明书，考虑调整其剂量。4、受转运系统影响的药物相互作用与P-gp底物合用：可能导致合用的P-gp底物药物血浆浓度升高，毒性增加。应避免与那些浓度轻微变化即可能导致严重毒性的P-gp底物合用。若无法避免，请参考该P-gp底物药物的说明书，考虑调整其剂量。与BCRP底物合用：可能导致合用的BCRP底物药物血浆浓度升高，毒性增加。合用时需监测BCRP底物药物的不良反应，并可能需要降低其剂量。5、影响胃酸的药物合用可能导致索托拉西布的系统暴露量降低。应避免与质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂及局部作用抗酸剂合用。若无法避免与局部作用抗酸剂合用，应在服用索托拉西布前4小时或后10小时再服用抗酸剂。图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。具体药物相互作用示例局部作用抗酸剂可能降低索托拉西布的系统暴露量。避免合用。若无法避免，索托拉西布应提前4小时或延后10小时服用。地高辛(P-gp底物)地高辛的峰浓度和AUC分别增加91%和21%。避免合用。若必须合用，需根据地高辛血药浓度调整其剂量。法莫替丁在进食条件下，于索托拉西布给药前10小时及后2小时服用法莫替丁，可使索托拉西布的峰浓度和AUC分别降低35%和38%。避免合用。二甲双胍(MATE1/MATE2-K底物)对二甲双胍的暴露量无显著影响。咪达唑仑(敏感CYP3A4底物)咪达唑仑的峰浓度和AUC分别降低48%和53%。避免合用。若必须合用，需调整咪达唑仑剂量。奥美拉唑在进食/空腹条件下，分别使索托拉西布的峰浓度降低65%/57%，AUC降低57%/42%。避免合用。利福平(强效CYP3A4诱导剂)索托拉西布的峰浓度和AUC分别降低35%和51%。避免合用。瑞舒伐他汀(BCRP底物)瑞舒伐他汀的峰浓度和AUC分别增加70%和34%。监测不良反应，必要时调整瑞舒伐他汀剂量。索托拉西布与多种药物存在具有临床意义的相互作用，尤其在与影响CYP3A4酶、P-gp及BCRP转运蛋白的药物，以及抑酸剂合用时需格外谨慎。在开始索托拉西布治疗前及治疗期间，医护人员应详细评估患者的合并用药情况，遵循上述建议以避免潜在的疗效降低或毒性增加风险，确保患者治疗获益最大化。

美国安进(Amgen)推出的口服KRAS G12C的特异性抑制剂索托拉西布(Sotorasib)已于2021年5月28日在美国FDA的加速通道下首次获准上市，首先用来治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者，标志了KRAS突变的肺癌的口服靶向治疗的来临。‌1.索托拉西布(Sotorasib)适应症‌1.1KRASG12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)‌索托拉西布(Sotorasib)作为单药，适用于治疗经FDA批准的检测确认为KRASG12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，且患者需至少接受过一种先前的全身治疗。通过将总的缓解率（ORR）和缓解的持续时间（DOR）的优异的指标通过加快的审批流程的推动，该适应症最终得以加速批准。但其持续的临床应用的批准还将取决于对其临床的更为深入的验证和对其临床的更为准确的描述的进一步的验证性试验的结果。‌1.2KRASG12C突变转移性结直肠癌(mCRC)‌索托拉西布(Sotorasib)与帕尼单抗(panitumumab)联合用药，适用于治疗经FDA批准的检测确认为KRASG12C突变的转移性结直肠癌(mCRC)成人患者，且患者需先前接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗。图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。‌2.索托拉西布(Sotorasib)用法用量‌2.1患者选择‌1.‌KRASG12C突变局部晚期或转移性NSCLC‌根据肿瘤或血浆样本中KRASG12C突变的存在情况选择患者。若血浆样本中未检测到突变，需检测肿瘤组织。2.‌KRASG12C突变mCRC‌根据肿瘤样本中KRASG12C突变的存在情况选择患者。‌2.2推荐剂量与给药方法‌(1)‌KRASG12C突变局部晚期或转移性NSCLC的单药治疗‌索托拉西布(Sotorasib)的推荐剂量为960mg(三片320mg片剂或四片240mg片剂或八片120mg片剂)，每日一次口服给药，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。(2)‌KRASG12C突变mCRC联合帕尼单抗治疗‌索托拉西布(Sotorasib)的推荐剂量为960mg(三片320mg片剂或四片240mg片剂或八片120mg片剂)，每日一次口服联合帕尼单抗给药，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。首次索托拉西布(Sotorasib)给药应在首次帕尼单抗输注前完成。(3)‌给药注意事项‌每日固定时间服用索托拉西布(Sotorasib)，可与食物同服或空腹服用。请将药片整片吞下，不可将其咀嚼、碾成粉碎或将其掰开分片服用。若漏服超过6小时，按原定计划于次日服用下一剂量，请勿同时服用双倍剂量。服药后如发生呕吐，无需补服，按计划于次日服用下一剂量。(4)‌吞咽困难患者的给药方法‌将索托拉西布(Sotorasib)片剂分散于120mL(4盎司)室温非碳酸水中(请勿碾碎片剂)，搅拌或摇晃约3分钟直至药片分散成小块(片剂不会完全溶解)，立即或在2小时内服用。索托拉西布(Sotorasib)混液的外观可呈淡黄色至亮黄色不等。吞服药液后，以额外120mL水冲洗容器并饮用。但请先将其搅拌均匀后再立即服用。也可在即将服用的10-15分钟内将其与适量的水或其他食物充分混合后再服用。2.3不良反应的剂量调整‌根据其对SAR的独特的双重作用，索托拉西布(Sotorasib)若发生不良反应，最多允许两次减量。但对于那些难以承受每日的240mg最低用药的患者，我们则将停用索托拉西布(Sotorasib)。‌联合用药注意事项‌当索托拉西布(Sotorasib)与帕尼单抗联用时，若需临时暂停或永久停用索托拉西布(Sotorasib)，应相应暂停或停用帕尼单抗。如果永久停用帕尼单抗，则可以继续使用索托拉西布(Sotorasib)单药治疗。‌2.4索托拉西布(Sotorasib)与抑酸剂的联用‌避免索托拉西布(Sotorasib)与质子泵抑制剂(PPI)或H2受体拮抗剂联用。若必须使用抑酸剂，应在局部抗酸剂给药前4小时或给药后10小时服用索托拉西布(Sotorasib)。2.5漏服剂量如果索托拉西布(Sotorasib)服药间隔超过6小时，请按照第二天的规定恢复治疗。2.6索托拉西布(Sotorasib)与帕尼单抗联合使用同时服用索托拉西布(Sotorasib)和帕尼单抗的患者：在第一次帕尼单抗输注之前服用第一剂索托拉西布(Sotorasib)。当停止或停用索托拉西布(Sotorasib)时，应停止服用帕尼单抗。‌推荐文章：索托拉西布(Sotorasib)的用法用量‌3.‌索托拉西布(Sotorasib)的剂型与规格‌‌320mg片剂‌：米色椭圆形薄膜衣片，一面刻有AMG，另一面刻有320。‌240mg片剂‌：黄色椭圆形薄膜衣片，一面刻有AMG，另一面刻有240。‌120mg片剂‌：黄色长椭圆形薄膜衣片，一面刻有AMG，另一面刻有120。‌4.‌索托拉西布(Sotorasib)的禁忌症‌尚不明确。‌5.‌索托拉西布(Sotorasib)的注意事项‌‌5.1肝毒性‌索托拉西布(Sotorasib)可能导致肝毒性，表现为丙氨酸氨基转移酶(ALT)或天门冬氨酸氨基转移酶(AST)升高，进而引发药物性肝损伤或肝炎。在NSCLC患者接受索托拉西布(Sotorasib)960mg单药治疗的安全性汇总人群中，27%的患者出现肝毒性，其中16%为3级或以上。在需调整剂量的肝毒性患者中，64%需使用糖皮质激素治疗。同一人群中，17%的患者出现ALT/AST升高，其中9%为3级或以上。ALT/AST首次升高的中位时间为6.3周(范围：0.4至42周)。9%的患者因ALT/AST升高需中断或减量治疗，2.7%的患者因ALT/AST升高永久停用索托拉西布(Sotorasib)。药物性肝损伤发生率为1.6%(所有级别)，其中1.3%为3级或以上。(1)在NSCLC患者接受索托拉西布(Sotorasib)960mg单药治疗的安全性汇总人群中(‌免疫治疗史影响‌)：近期(≤3个月)接受过免疫治疗的患者中，40%出现肝毒性事件。末次免疫治疗>3个月后开始索托拉西布(Sotorasib)的患者中，18%出现肝毒性。未接受过免疫治疗的患者中，17%出现肝毒性。结论：无论免疫治疗间隔时间，94%的肝毒性事件通过调整索托拉西布(Sotorasib)剂量(联合或不联合糖皮质激素)得到改善或缓解。(2)CRC患者接受索托拉西布(Sotorasib)联合帕尼单抗治疗时：15%发生肝毒性(3级占4.8%)。7%出现ALT/AST升高(3级占0.8%)，中位起效时间10周(范围2-22周)。3.2%出现高胆红素血症(3级占2.4%)，中位起效时间12周(范围0-29周)。21%的肝毒性患者接受糖皮质激素治疗。‌监测要求‌：治疗前及治疗期间定期检测肝功能(ALT/AST、碱性磷酸酶、总胆红素)。前3个月每3周检测一次，之后每月一次或根据临床需要增加频率。‌5.2间质性肺病(ILD)/肺炎‌索托拉西布(Sotorasib)可能引发致命性ILD/肺炎。(1)NSCLC患者单药治疗时：2.2%发生ILD/肺炎(3级及以上占1.1%)，含1例致死病例。中位起效时间8.6周(范围2.1-36.7周)，1.3%患者因ILD/肺炎永久停药。(2)CRC联合治疗时：仅1例1级ILD/肺炎事件‌处理原则‌：立即暂停治疗并排查其他病因，确诊后永久停药。6.索托拉西布(Sotorasib)的副作用6.1索托拉西布(Sotorasib)的严重副作用服用索托拉西布(Sotorasib)期间，如出现以下任何副作用，请立即咨询医生：胸痛或胸部紧迫感，咳嗽，尿液颜色变深，发烧或发冷，大便颜色变浅，食欲不振，恶心或呕吐，打喷嚏，喉咙痛，胃痛，呼吸困难，异常疲倦或虚弱，眼睛或皮肤发黄等。6.2索托拉西布(Sotorasib)的其他副作用服用索托拉西布(Sotorasib)期间，有些副作用症状较轻，在治疗过程中可能会自行消失。(1)常见副作用如果出现以下任何副作用持续不减，请咨询医生：皮肤起泡、结痂、发炎、瘙痒或发红，便秘，皮肤干裂、干燥、脱屑，腹泻，活动困难，关节或骨骼疼痛，乏力或体力丧失，肌肉酸痛、痉挛、疼痛或僵硬，皮肤上出现扁平或小隆起的皮疹，手、脚踝、脚或小腿肿胀，睾丸肿胀等。6.3供医护人员参考的副作用(1)一般不良事件常见不良反应索托拉西布(Sotorasib)的常见不良反应包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽；最常见的实验室检查异常包括淋巴细胞减少、血红蛋白降低、天冬氨酸转氨酶(AST)升高、丙氨酸转氨酶(ALT)升高、钙降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高和钠降低。严重不良反应索托拉西布(Sotorasib)的严重不良反包括肺炎、肝毒性和腹泻；最常见的重度(3级或更高级别)不良反应为ALT升高、AST升高和腹泻。致命的不良反应包括呼吸衰竭、肺炎、心脏骤停、心力衰竭、胃溃疡和肺炎。(2)血液系统非常常见(10%及以上)：淋巴细胞减少(高达48%)、血红蛋白降低(高达43%)、活化部分凝血活酶时间延长(高达23%)、贫血。(3)胃肠道非常常见(10%及以上)：腹泻(高达42%)、恶心(高达26%)、呕吐(高达17%)、便秘(高达16%)、腹痛(包括腹痛、上腹痛、下腹痛；高达15%)。未报告发生频率：胃溃疡。(4)肝脏非常常见(10%及以上)：AST升高(高达39%)、ALT升高(高达38%)、肝毒性(包括ALT升高、AST升高、血胆红素升高、药物性肝损伤、肝炎、肝毒性、肝功能检查异常、转氨酶升高；高达25%)。(5)其他非常常见(10%及以上)：钙降低(高达35%)、碱性磷酸酶升高(高达33%)、钠降低(高达28%)、疲劳(包括疲劳、乏力；高达26%)、白蛋白降低(高达22%)、水肿(包括全身性水肿、局部水肿、水肿、周围性水肿、眶周水肿、睾丸水肿；高达15%)、发热。常见(1%至10%)：周围性水肿。(6)肌肉骨骼非常常见(10%及以上)：肌肉骨骼疼痛(包括背痛、骨痛、肌肉骨骼性胸痛、肌肉骨骼不适、肌肉骨骼疼痛、肌痛、颈痛、非心源性胸痛、肢体疼痛；高达35%)、关节痛(高达12%)。(7)泌尿生殖系统非常常见(10%及以上)：尿蛋白升高(高达29%)。常见(1%至10%)：尿路感染。(8)呼吸系统非常常见(10%及以上)：咳嗽(包括咳嗽、咳痰、上气道咳嗽综合征；高达20%)、呼吸困难(包括呼吸困难、劳力性呼吸困难；高达16%)、肺炎(包括肺炎、吸入性肺炎、细菌性肺炎、葡萄球菌性肺炎；高达12%)。未报告发生频率：呼吸衰竭、肺炎、间质性肺病(ILD)。(9)心血管系统常见(1%至10%)：高血压。未报告发生频率：心脏骤停、心力衰竭。(10)代谢非常常见(10%及以上)：食欲下降(高达13%)。常见(1%至10%)：低钾血症、低钠血症、低钙血症。(11)皮肤非常常见(10%及以上)：皮疹(包括皮炎、痤疮样皮炎、皮疹、斑丘疹、脓疱性皮疹；高达12%)。(12)神经系统非常常见(10%及以上)：头痛。推荐文章：索托拉西布(Sotorasib)的不良反应‌6.索托拉西布(Sotorasib)的药物相互作用‌‌6.1其他药物对索托拉西布(Sotorasib)的影响‌(1)‌抑酸剂‌随着pH的不同，索托拉西布(Sotorasib)的溶解度也会相应的变化，呈现出明显的pH依赖的特性，由于某些抑酸剂的存在会通过影响胃肠的吸收机制而使其对体内的相对血药浓度降低从而可能减弱其所起的治疗作用。‌避免联用‌：质子泵抑制剂(PPI)、H2受体拮抗剂、局部作用抗酸剂。‌无法避免时‌：局部抗酸剂应在索托拉西布(Sotorasib)给药前4小时或后10小时使用。(2)‌强效CYP3A4诱导剂‌索托拉西布(Sotorasib)是CYP3A4底物。联用强效诱导剂会降低其浓度，可能减弱疗效。‌禁止联用‌：强效CYP3A4诱导剂(如利福平、苯妥英)。‌6.2索托拉西布(Sotorasib)对其他药物的影响‌(1)‌CYP3A4底物‌索托拉西布(Sotorasib)诱导CYP3A4，联用会降低底物药物浓度，可能导致治疗失败。‌避免联用‌：浓度微小变化即导致治疗失败的敏感底物(如他克莫司)。(2)‌P-糖蛋白(P-gp)底物‌索托拉西布(Sotorasib)抑制P-gp，联用会增加底物血药浓度，可能加重毒性。‌避免联用‌：浓度微小变化即导致严重毒性的底物(如地高辛)。‌无法避免时‌：根据说明书降低P-gp底物剂量。(3)‌乳腺癌耐药蛋白(BCRP)底物‌索托拉西布(Sotorasib)抑制BCRP，联用会增加底物浓度，可能升高不良反应风险。‌监测建议‌：联用期间密切监测BCRP底物不良反应，并根据说明书调整剂量。‌6.3索托拉西布(Sotorasib)与其他药物的代谢影响(1)‌抑酸剂‌：‌奥美拉唑(PPI)‌：重复给药联用单次索托拉西布(Sotorasib)时：进食状态下，索托拉西布(Sotorasib)Cmax下降65%，AUC下降57%。空腹状态下，Cmax下降57%，AUC下降42%。‌法莫替丁(H2受体拮抗剂)‌：单次给药(进食前10小时及服药后2小时)，Cmax下降35%，AUC下降38%。(2)‌强CYP3A4诱导剂‌：‌利福平‌：重复给药联用单次索托拉西布(Sotorasib)，Cmax下降35%，AUC下降51%。(3)‌其他药物‌：‌伊曲康唑(强CYP3A4/P-gp抑制剂)‌、‌利福平(OATP1B1/1B3抑制剂)‌或‌二甲双胍(MATE1/2-K底物)‌：联用后索托拉西布暴露量无临床显著影响。‌CYP3A4底物(咪达唑仑)‌：Cmax下降48%，AUC下降53%。‌P-gp底物(地高辛)‌：Cmax增加91%，AUC增加21%。‌MATE1/2-K底物(二甲双胍)‌：暴露量无显著变化。‌BCRP底物(瑞舒伐他汀)‌：Cmax增加70%，AUC增加34%。(4)‌体外研究‌‌CYP酶诱导‌：可能诱导CYP2C8、2C9、2B6，不抑制CYP1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6。‌7.索托拉西布(Sotorasib)的特殊人群用药‌‌7.1妊娠期用药‌孕妇使用索托拉西布(Sotorasib)的临床数据有限。(1)动物研究显示在器官形成期给予大鼠和兔子口服索托拉西布(Sotorasib)，剂量达人类临床剂量960mg的4.6倍(按AUC计算)时，未观察到发育毒性或胚胎致死性。联用帕尼单抗时，需参考其说明书中的妊娠风险及避孕建议。(2)‌美国人群背景风险‌临床确诊妊娠中，重大出生缺陷和流产的估计风险分别为2%-4%和15%-20%。(3)‌大鼠胚胎-胎儿发育试验‌器官形成期每日口服索托拉西布(Sotorasib)，540mg/kg剂量(约960mg临床剂量下人类暴露量的4.6倍)导致母体毒性，但未影响胚胎发育或存活。‌(4)兔子胚胎-胎儿发育试验‌器官形成期每日口服100mg/kg(约960mg临床剂量下人类暴露量的2.6倍)导致胎儿体重降低、掌骨骨化数减少，与母体体重增长及摄食量下降相关，但未影响存活率。(5)AUC血药浓度-时间曲线下面积，反映药物暴露量。(6)剂量单位换算动物剂量与人类等效剂量基于AUC比值。‌7.2哺乳期用药‌‌尚无索托拉西布(Sotorasib)或其代谢产物在人类乳汁中的分布数据，亦无对哺乳期婴儿或乳汁分泌影响的研究。鉴于哺乳期婴儿可能发生严重不良反应，建议女性在索托拉西布(Sotorasib)治疗期间及末次给药后1周内停止哺乳。联用帕尼单抗时，需参考其说明书中的哺乳期用药建议。‌7.3儿科用药‌近期的研究对其在成人患者中的安全性和有效性有了初步的把握，但索托拉西布(Sotorasib)在儿科患者中的安全性和有效性仍需要通过更为充足的临床试验来进一步的明确和证实。‌7.4老年用药‌‌根据CodeBreaK100的研究数据可见，接受了960mg的索托拉西布(Sotorasib)的357例患者中就有了46%的患者都已年过65岁以上，甚至有10%的患者都已高达75岁以上的高龄患者均可通过该药的单药治疗。老年患者与年轻患者的安全性和有效性无总体差异。据最新的联合治疗数据表明，132例接受了索托拉西布(Sotorasib)与帕尼单抗的联合治疗的KRASG12C突变的全胃肠癌（mCRC）患者中，就有30%的患者年龄已达65岁以上，达到了9%的75岁以上的老年患者群体。老年患者(≥65岁)与年轻患者的安全性和疗效无显著差异。‌7.5肝功能损伤‌‌轻度至中度损伤(Child-PughA/B级)‌：无需调整剂量。‌重度损伤(Child-PughC级)‌：安全性数据未知，需更频繁监测不良反应(如肝毒性)剂量调整详情请参考用法用量中剂量调整表格。8.索托拉西布(Sotorasib)临床药理学‌‌8.1作用机制‌(1)‌靶向性‌索托拉西布(Sotorasib)是KRASG12C突变体的特异性抑制剂，该突变为肿瘤限制性致癌形式。(2)‌共价结合‌与KRASG12C独特的半胱氨酸形成不可逆共价键，将蛋白锁定于失活状态，阻断下游信号传导而不影响野生型KRAS。(3)‌抗肿瘤效应‌体外/体内实验中仅抑制KRASG12C肿瘤细胞系，诱导细胞凋亡。借助对小鼠的移植瘤模型的研究不仅能明显的见到肿瘤的消退及生存期的延长，还能明显的激活了宿主的抗肿瘤免疫。(4)‌联合治疗潜力‌在KRASG12C突变结直肠癌(CRC)中，表皮生长因子受体(EGFR)激活是耐药机制之一。患者来源的CRC移植瘤模型中，联用EGFR抑制剂帕尼单抗可增强抗肿瘤活性。‌8.2药效学‌(1)‌暴露-反应关系‌：当前尚不明确。(2)‌心脏电生理‌：但在其推荐的用药剂量下，Sotorasib对心脏的QT间期的影响不显著(均<20ms)。(3)‌药物理化特性与制剂‌‌pH依赖性溶解性‌‌pKa值‌：8.06(碱基)、4.56(酸性基团)。‌溶解度变化‌：pH1.2至6.8范围内，水溶性从1.3mg/mL降至0.03mg/mL。‌制剂组成‌‌规格‌：320mg、240mg、120mg薄膜衣片。‌辅料‌：‌片芯‌：微晶纤维素、一水合乳糖、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁。‌包衣‌：聚乙烯醇、二氧化钛、聚乙二醇、滑石粉；320mg片剂额外含氧化铁黄/红。8.3药代动力学‌(1)‌吸收‌‌达峰时间‌：中位血药峰浓度为1小时。‌食物影响‌：高脂高热量餐(含800-1000大卡，蛋白质150大卡、碳水化合物250大卡、脂肪500-600大卡)可使索托拉西布AUC0-24h增加25%。(2)‌分布‌‌表观分布容积‌：稳态下平均211L(变异系数CV:135%)。‌血浆蛋白结合率‌：通过体外的实验表明其血浆的蛋白质与其自身的结合率均达到了89%。(3)‌消除‌‌终末半衰期‌：平均5小时(标准差SD:2)。‌稳态清除率‌：960mg每日一次给药时，平均26.2L/hr(CV:76%)。(4)‌代谢与排泄‌‌代谢途径‌：其主要的代谢途径包括了非酶的结合代谢以及通过CYP3A的氧化代谢两大途径。‌排泄比例‌：放射性标记单次给药后，74%经粪便排出(53%原形)，6%经尿液排出(1%原形)。‌9.索托拉西布(Sotorasib)的‌储存条件‌‌温度要求‌：20°C至25°C(68°F至77°F)，允许短期波动至15°C-30°C(59°F-86°F)10.索托拉西布(Sotorasib)的‌患者咨询信息建议患者阅读FDA批准的患者标签(用药指南和使用说明)。‌‌肝毒性‌告知患者出现肝功能异常症状(如黄疸、恶心等)需立即联系医疗提供者。‌间质性肺病(ILD)/肺炎‌告知患者若出现新发或加重的呼吸系统症状(如咳嗽、呼吸困难)需立即报告医疗提供者。哺乳建议女性在接受索托拉西布(Sotorasib)治疗期间以及最后一次服药后1周内不要母乳喂养。当索托拉西布(Sotorasib)与帕尼单抗联合使用时，有关哺乳的信息，请参阅帕尼单抗的完整处方信息。药物相互作用建议患者告知其医疗保健提供者所有伴随用药，包括处方药、非处方药、维生素、膳食补充剂和草药产品。告知患者在服用索托拉西布(Sotorasib)期间避免使用质子泵抑制剂和H2受体拮抗剂。如果无法避免与抑酸剂共同给药，请告知患者在服用局部作用的抗酸剂前4小时或服用后10小时服用索托拉西布(Sotorasib)。

索托拉西布(Sotorasib)是一种由安进公司(Amgen)研发的KRASG12C抑制剂。2021年5月获得美国食品药品监督管理局(FDA)的加速批准正式上市。一、索托拉西布(Sotorasib)的严重副作用服用索托拉西布(Sotorasib)期间，如出现以下任何副作用，请立即咨询医生：胸痛或胸部紧迫感，咳嗽，尿液颜色变深，发烧或发冷，大便颜色变浅，食欲不振，恶心或呕吐，打喷嚏，喉咙痛，胃痛，呼吸困难，异常疲倦或虚弱，眼睛或皮肤发黄等。二、索托拉西布(Sotorasib)的其他副作用服用索托拉西布(Sotorasib)期间，有些副作用症状较轻，在治疗过程中可能会自行消失。常见副作用如果出现以下任何副作用持续不减，请咨询医生：皮肤起泡、结痂、发炎、瘙痒或发红，便秘，皮肤干裂、干燥、脱屑，腹泻，活动困难，关节或骨骼疼痛，乏力或体力丧失，肌肉酸痛、痉挛、疼痛或僵硬，皮肤上出现扁平或小隆起的皮疹，手、脚踝、脚或小腿肿胀，睾丸肿胀等。三、供医护人员参考的副作用一般不良事件常见不良反应索托拉西布(Sotorasib)的常见不良反应包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽；最常见的实验室检查异常包括淋巴细胞减少、血红蛋白降低、天冬氨酸转氨酶(AST)升高、丙氨酸转氨酶(ALT)升高、钙降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高和钠降低。严重不良反应索托拉西布(Sotorasib)的严重不良反包括肺炎、肝毒性和腹泻；最常见的重度(3级或更高级别)不良反应为ALT升高、AST升高和腹泻。致命的不良反应包括呼吸衰竭、肺炎、心脏骤停、心力衰竭、胃溃疡和肺炎。血液系统非常常见(10%及以上)：淋巴细胞减少(高达48%)、血红蛋白降低(高达43%)、活化部分凝血活酶时间延长(高达23%)、贫血。胃肠道非常常见(10%及以上)：腹泻(高达42%)、恶心(高达26%)、呕吐(高达17%)、便秘(高达16%)、腹痛(包括腹痛、上腹痛、下腹痛；高达15%)。未报告发生频率：胃溃疡。肝脏非常常见(10%及以上)：AST升高(高达39%)、ALT升高(高达38%)、肝毒性(包括ALT升高、AST升高、血胆红素升高、药物性肝损伤、肝炎、肝毒性、肝功能检查异常、转氨酶升高；高达25%)。其他非常常见(10%及以上)：钙降低(高达35%)、碱性磷酸酶升高(高达33%)、钠降低(高达28%)、疲劳(包括疲劳、乏力；高达26%)、白蛋白降低(高达22%)、水肿(包括全身性水肿、局部水肿、水肿、周围性水肿、眶周水肿、睾丸水肿；高达15%)、发热。常见(1%至10%)：周围性水肿。肌肉骨骼非常常见(10%及以上)：肌肉骨骼疼痛(包括背痛、骨痛、肌肉骨骼性胸痛、肌肉骨骼不适、肌肉骨骼疼痛、肌痛、颈痛、非心源性胸痛、肢体疼痛；高达35%)、关节痛(高达12%)。泌尿生殖系统非常常见(10%及以上)：尿蛋白升高(高达29%)。常见(1%至10%)：尿路感染。呼吸系统非常常见(10%及以上)：咳嗽(包括咳嗽、咳痰、上气道咳嗽综合征；高达20%)、呼吸困难(包括呼吸困难、劳力性呼吸困难；高达16%)、肺炎(包括肺炎、吸入性肺炎、细菌性肺炎、葡萄球菌性肺炎；高达12%)。未报告发生频率：呼吸衰竭、肺炎、间质性肺病(ILD)。心血管系统常见(1%至10%)：高血压。未报告发生频率：心脏骤停、心力衰竭。代谢非常常见(10%及以上)：食欲下降(高达13%)。常见(1%至10%)：低钾血症、低钠血症、低钙血症。皮肤非常常见(10%及以上)：皮疹(包括皮炎、痤疮样皮炎、皮疹、斑丘疹、脓疱性皮疹；高达12%)。神经系统非常常见(10%及以上)：头痛。

KRAS突变被认为是癌症研究中的一大难题，多年来始终难以攻克。索托拉西布(Sotorasib)的问市，扭转了这一局面，为KRAS突变的患者，特别是非小细胞肺癌(NSCLC)患者带来了新的治疗选择。索托拉西布(Sotorasib)成人推荐剂量非小细胞肺癌/结直肠癌每日口服一次，每次960mg。直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。索托拉西布(Sotorasib)用药注意事项(一)用药前注意事项患者筛选用药前，需根据肿瘤或血浆样本中是否存在KRAS G12C突变来筛选患者；若血浆样本中未检测到突变，需检测肿瘤组织。(二)用药期间注意事项1、给药时间与方式索托拉西布(Sotorasib)每日在同一时间给药，可随餐或空腹服用。2、服用方法整片吞服，不得咀嚼、压碎或掰开。3、吞咽困难患者的用药方法a.将片剂分散于120毫升(4盎司)非碳酸室温水中，无需压碎；不得使用其他液体。b.搅拌至片剂分散成小块(片剂不会完全溶解)，立即服用或在2小时内服用；混合物外观可能为淡黄色至亮黄色。c.吞服分散后的药液，不得咀嚼片剂碎片。d.用额外120毫升(4盎司)水冲洗容器后饮用。e.若未立即服用，需再次搅拌以确保片剂分散均匀。4、漏服处理若漏服时间超过6小时，次日按处方服用下一剂即可，不得同时服用两剂以补服漏服剂量。5、呕吐处理服药后若发生呕吐，无需补服额外剂量，次日按处方服用下一剂即可。图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。索托拉西布(Sotorasib)监测建议1.肝功能监测监测指标肝功能检查，包括丙氨酸转氨酶(ALT)、天门冬氨酸转氨酶(AST)及总胆红素。监测频率索托拉西布治疗开始前检测，治疗前3个月，每3周检测一次，之后每月检测一次，或根据临床需要调整。对于转氨酶和/或胆红素升高的患者，需增加监测频率。2.呼吸系统监测关注新出现或加重的肺部症状，这些症状可能提示间质性肺病(ILD)或肺炎。索托拉西布(Sotorasib)剂量调整(一)、不良反应的剂量降低首次剂量降低：每日口服一次，每次480mg索托拉西布(Sotorasib)。第二次剂量降低：每日口服一次，每次240mg索托拉西布(Sotorasib)。(二)、具体不良反应的剂量调整1、间质性肺病(ILD)/肺炎任何级别：若怀疑出现ILD/肺炎，应暂停使用索托拉西布(Sotorasib)；若确诊ILD/肺炎，应永久停用索托拉西布(Sotorasib)。2、经适当支持治疗(包括止吐治疗)后仍出现恶心或呕吐3-4级：应暂停使用索托拉西布(Sotorasib)，直至恢复至1级或以下或基线水平；恢复治疗时应采用下一个较低的剂量水平。3、经适当支持治疗(包括止泻治疗)后仍出现腹泻3-4级：应暂停使用索托拉西布(Sotorasib)，直至恢复至1级或以下或基线水平；恢复治疗时应采用下一个较低的剂量水平。4、其他不良反应3-4级：应暂停使用索托拉西布(Sotorasib)，直至恢复至1级或以下或基线水平；恢复治疗时应采用下一个较低的剂量水平索托拉西布(Sotorasib)特殊人群剂量调整(一)、肾功能损害患者的剂量调整目前尚无相关数据。(二)、肝功能损害患者的剂量调整肝毒性处理1、若出现2级AST或ALT升高且伴随症状，或3-4级AST或ALT升高应暂停用药，直至指标恢复至1级及以下或基线水平；恢复治疗时，应采用下一较低剂量。首次剂量降低：480mg，每日口服一次索托拉西布(Sotorasib)。第二次剂量降低：240mg，每日口服一次索托拉西布(Sotorasib)。2、若AST或ALT升高超过正常上限3倍(3×ULN)，且总胆红素升高超过正常上限2倍(2×ULN)，且无其他明确诱因应永久停用索托拉西布(Sotorasib)。

索托拉西布(Sotorasib)是一种口服靶向抗癌药物，是由美国安进公司(Amgen)研发的专门针对KRAS G12C突变的小分子抑制剂。索托拉西布的适应症索托拉西布(Sotorasib)已获FDA批准用于治疗：1、非小细胞肺癌(NSCLC)KRASG12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)，索托拉西布(Sotorasib)作为单药治疗用于既往至少接受过一种全身性治疗的成人患者。2、结直肠癌(mCRC)KRASG12C突变的转移性结直肠癌(mCRC)，索托拉西布(Sotorasib)与帕尼单抗联合使用，用于既往接受过某些化疗药物(以氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗)的成人患者。索托拉西布的作用机制索托拉西布(Sotorasib)通过靶向一种名为KRASG12C的特定癌症突变发挥作用，这种突变会驱动肿瘤生长。其作用机制是与这种突变蛋白永久结合，将其锁定在“关闭”状态，使其无法向癌细胞发出增殖信号。这会阻止肿瘤生长并导致癌细胞死亡，但仅针对具有这种特定突变的细胞，对健康细胞无影响。在某些结直肠癌中，将索托拉西布(Sotorasib)与阻断EGFR(另一种癌症通路)的药物联合使用，效果优于单独使用其中任何一种治疗。图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。索托拉西布的用法用量(一)用药前注意事项使用索托拉西布(Sotorasib)前，请告知医护人员您的所有健康状况，包括：肝脏问题：如有肝脏问题，请告知医护人员。肺部问题：有除肺癌外的肺部或呼吸问题，也需提前告知医护人员。正在怀孕或计划怀孕：尚不清楚索托拉西布(Sotorasib)是否会伤害未出生的婴儿。正在母乳喂养或计划母乳喂养：尚不清楚索托拉西布(Sotorasib)是否会进入母乳。在使用索托拉西布(Sotorasib)治疗期间及最后一剂后1周内，请勿进行母乳喂养。(二)标准剂量1、NSCLC/mCRC标准剂量每日一次，每次口服960mg，每天在相同的时间服用。2、服药注意事项(1)服用索托拉西布(Sotorasib)可以饭前或饭后服用。(2)整片吞服药片。不要咀嚼、压碎或分成两半服用药片。(3)对于结直肠癌，您还将通过手臂静脉(静脉内)接受帕尼单抗治疗，由医护人员给药。在接受第一剂帕尼单抗之前，您需要先服用索托拉西布(Sotorasib)。如果索托拉西布治疗暂时或永久停止，医护人员也会暂时或永久停止帕尼单抗治疗。3、无法整片吞服处理(1)将处方剂量的索托拉西布(Sotorasib)放入一杯4盎司(120毫升)非碳酸的室温水(不要压碎片剂)中，不要使用其他液体。搅拌或摇晃杯子约3分钟，直到片剂变成小块(片剂不会完全溶解)。混合物的颜色可能为淡黄色至亮黄色。(2)立即或在配制后2小时内喝下索托拉西布(Sotorasib)与水的混合物，不要咀嚼片剂碎片。(3)用额外4盎司(120毫升)的水冲洗杯子并喝下，以确保您服用了全部剂量的索托拉西布(Sotorasib)。(4)如果没有立即喝下混合物，饮用前请再次搅拌或摇晃混合物。4、漏服或呕吐处理呕吐：如果服用索托拉西布(Sotorasib)后呕吐，不要补服额外剂量。在第二天的常规服药时间服用下一剂。漏服：如果漏服一剂索托拉西布(Sotorasib)，想起时应立即补服。如果已经超过6小时，不要补服，在第二天的常规服药时间服用下一剂即可。不要为了弥补漏服剂量而同时服用两剂。推荐文章：索托拉西布(Sotorasib)的用法用量索托拉西布的副作用(一)严重副作用索托拉西布(Sotorasib)可能引起严重副作用，包括：肝脏问题皮肤或眼白变黄(黄疸)，尿色加深或呈“茶色”，大便颜色变浅，疲倦或虚弱，恶心或呕吐，出血或瘀伤，食欲不振，腹部右侧疼痛、酸痛或压痛。肺部或呼吸问题索托拉西布(Sotorasib)可能引起肺部炎症，甚至可能导致死亡。如果出现新的或加重的呼吸困难、咳嗽或发烧，请立即告知医护人员或寻求紧急医疗帮助。(二)常见副作用单药治疗非小细胞肺癌常见副作用腹泻，肌肉或骨骼疼痛，恶心，疲劳，咳嗽，某些血液检查结果异常等。与帕尼单抗联合治疗结直肠癌时常见副作用皮疹，皮肤干燥，腹泻，口腔溃疡，疲劳，肌肉和骨骼疼痛，某些血液检查结果异常等。推荐文章：索托拉西布的副作用索托拉西布的药物相互作用索托拉西布(Sotorasib)可能会影响某些其他药物的作用方式，而某些其他药物也可能会影响索托拉西布(Sotorasib)的作用方式。告知医护人员您服用的所有药物，包括处方药、非处方药、维生素、膳食补充剂和草药补充剂。尤其要告知医护人员您在使用索托拉西布(Sotorasib)治疗期间是否服用抗酸药物，包括质子泵抑制剂(PPI)或H2受体阻滞剂。如果不确定，请咨询医护人员。注：详细内容请查看药品原版说明书，具体用药请按医嘱执行。索托拉西布的成分活性成分：索托拉西布(Sotorasib)非活性成分：微晶纤维素、乳糖一水合物、交联羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁等。索托拉西布的贮存将索托拉西布(Sotorasib)储存在20°C至25°C的室温下。药瓶带有防儿童开启的瓶盖。请将药物放在儿童接触不到的地方。

2021年，美国食品药品监督管理局(FDA)授予索托拉西布(Sotorasib)加速批准，用于治疗特定非小细胞肺癌成人患者。2025年1月，批准索托拉西布(Sotorasib)与帕尼单抗联合用药，用于治疗特定结直肠癌(mCRC)。索托拉西布的适应症(一)非小细胞肺癌作为单药：用于治疗经FDA批准的诊断测试检测为KRAS G12C突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)，这些患者先前接受过至少一种全身性治疗(FDA将其指定为该用途的孤儿药)。(二)结直肠癌与帕尼单抗联合：用于治疗经FDA批准的诊断测试检测为KRAS G12C突变阳性的转移性结直肠癌，这些患者先前接受过以氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗(FDA将其指定为该用途的孤儿药)。图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。索托拉西布的标准剂量和剂量调整(一)治疗前筛查1、非小细胞肺癌筛查确认非小细胞肺癌(NSCLC)肿瘤或血浆标本中存在KRAS G12C突变(经FDA批准的测试确定)；如果在血浆标本中未检测到KRAS G12C突变，用肿瘤组织重新测试。2、结直肠癌筛查确认肿瘤标本中存在KRASG12C突变(经FDA批准的测试确定)。3、肝功能检查获取基线肝功能检查(即丙氨酸转氨酶、天冬氨酸转氨酶、碱性磷酸酶、总胆红素)。(二)标准剂量由于该药物适应症有多种，不同的适应症所对应的标准剂量有所不同，以下将分别介绍。非小细胞肺癌口服：每日一次，每次960毫克(3片320毫克片剂、4片240毫克片剂或8片120毫克片剂)。持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。结直肠癌口服：每日一次，每次960毫克(3片320毫克片剂、4片240毫克片剂或8片120毫克片剂)，联合帕尼单抗使用。在首次输注帕尼单抗之前先服用第一剂索托拉西布(Sotorasib)。持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。有关帕尼单抗的推荐剂量方案，请参考帕尼单抗的处方信息。(三)剂量调整1、肝毒性(1)如果血清天冬氨酸转氨酶或丙氨酸转氨酶浓度＞3倍且≤5倍正常上限(ULN)(或如果基线异常，则＞3倍且≤5倍基线值)并伴有症状，或者血清天冬氨酸转氨酶或丙氨酸转氨酶浓度＞5倍正常上限(或如果基线异常，则＞5倍基线值)，应暂停索托拉西布(Sotorasib)治疗，直至恢复至≤3倍正常上限或如果基线异常则≤3倍基线值。恢复后，以较低的剂量水平重新开始索托拉西布治疗。(2)如果在没有其他病因的情况下，血清天冬氨酸转氨酶或丙氨酸转氨酶浓度＞3倍正常上限且血清总胆红素浓度＞2倍正常上限，应永久停用索托拉西布(Sotorasib)治疗。如果确定了其他病因，在天冬氨酸转氨酶/丙氨酸转氨酶和胆红素水平恢复至基线前，不要重新开始索托拉西布治疗。2、间质性肺病/肺炎如果怀疑任何级别的间质性肺病/肺炎，应暂停索托拉西布(Sotorasib)治疗。如果确诊间质性肺病/肺炎，应永久停用索托拉西布(Sotorasib)治疗。3、胃肠道影响如果出现3级或4级恶心、呕吐或腹泻，且经适当的支持治疗后仍未缓解，应暂停索托拉西布(Sotorasib)治疗。当毒性缓解或改善至1级或以下或基线时，以较低的剂量重新开始治疗。4、其他毒性如果出现其他3级或4级毒性，应暂停索托拉西布(Sotorasib)治疗。当毒性缓解或改善至1级或以下或基线时，以较低的剂量重新开始治疗。推荐文章：索托拉西布(Sotorasib)的标准剂量索托拉西布的给药方式(一)给药方式1、口服给药每天在同一时间口服给药，无论是否进食。整片吞服，不要压碎、咀嚼或掰开。2、无法吞服处理对于无法整片吞服的患者，将片剂分散在120毫升(4盎司)非碳酸的室温水中。将一剂所需的全部片剂放入水中，不要压碎，搅拌或摇晃约3分钟，使片剂分散成小块(不会完全溶解)。所得混合物的颜色可能从淡黄色到亮黄色不等。立即或在混合后2小时内服用全部混合物，不要咀嚼残留的片剂碎片。用额外120毫升水冲洗容器，搅拌或摇晃后立即服用。3、漏服处理如果漏服索托拉西布(Sotorasib)的时间≤6小时，想起时立即补服规定剂量。如果漏服时间＞6小时，在下次规定时间服用规定剂量；不要额外补服以弥补漏服的剂量。4、呕吐处理如果服药后呕吐，无需补服，在下次规定时间服用下一剂。索托拉西布的常见不良反应1、索托拉西布单药治疗非小细胞肺癌≥20%的不良反应包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。≥25%的实验室异常包括淋巴细胞减少、血红蛋白降低、丙氨酸转氨酶和/或天冬氨酸转氨酶浓度升高、钙降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高和钠浓度降低。2、索托拉西布联合帕尼单抗治疗结直肠癌≥20%的不良反应包括皮疹、皮肤干燥、腹泻、口腔炎、疲劳和肌肉骨骼疼痛。常见3级或4级实验室异常包括镁、钾和校正钙降低以及钾升高。推荐文章：索托拉西布的常见不良反应索托拉西布的注意事项肝毒性在开始索托拉西布(Sotorasib)治疗前、治疗的前3个月每3周、之后每月或根据临床需要监测肝功能检查(即血清丙氨酸转氨酶、天冬氨酸转氨酶、碱性磷酸酶、总胆红素浓度)。对于出现转氨酶和/或总胆红素升高的患者，可能需要更频繁的监测。如果发生肝毒性，可能需要暂时中断索托拉西布治疗、减少剂量或停药。考虑使用皮质类固醇治疗肝毒性。间质性肺病/肺炎监测患者是否出现新的或加重的提示间质性肺病/肺炎的肺部症状(如呼吸困难、咳嗽、发烧)。如果怀疑间质性肺病/肺炎，应立即暂停索托拉西布(Sotorasib)。如果未发现其他病因，应永久停用该药物。索托拉西布的药物相互作用1、影响或受肝微粒体酶影响的药物(1)CYP3A4强诱导剂可能降低索托拉西布(Sotorasib)的全身暴露量并降低其疗效。避免同时使用。(2)CYP3A4底物可能降低CYP3A4底物药物的血浆浓度并降低其疗效。避免与治疗指数窄的敏感CYP3A4底物同时使用。如果无法避免同时给药，请参考敏感CYP3A4底物药物的制造商标签，以调整CYP3A4底物的剂量。2、影响或受转运系统影响的药物(1)P-糖蛋白底物可能增加P-糖蛋白底物药物的血浆浓度并增加其毒性。避免与那些浓度微小变化可能导致严重毒性的P-糖蛋白底物同时使用。如果无法避免同时给药，请参考P-糖蛋白底物药物的制造商标签，以调整P-糖蛋白底物的剂量。(2)乳腺癌耐药蛋白底物可能增加乳腺癌耐药蛋白底物药物的血浆浓度并增加其毒性。监测乳腺癌耐药蛋白底物的不良反应，与索托拉西布(Sotorasib)合用时可能需要减少剂量。3、影响胃酸的药物(1)可能降低索托拉西布(Sotorasib)的全身暴露量。(2)避免与质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂和局部作用的抗酸剂同时使用。如果无法避免与局部作用的抗酸剂同时使用，应在服用局部作用的抗酸剂前4小时或后10小时服用索托拉西布(Sotorasib)。注：因篇幅受限，详细内容请查看药品原版说明书，具体用药请按医嘱执行。索托拉西布的贮存贮存在20-25℃(允许在15-30℃之间波动)。当片剂分散在非碳酸的室温水中时，整个混合物必须立即或在混合后2小时内服用。

2025年1月17日，安进公司宣布，美国食品药品监督管理局(FDA)已批准索托拉西布(Lumakras)与帕尼单抗(Vectibix)联合用药，用于治疗经FDA批准的检测方法确诊为KRAS G12C突变型转移性结直肠癌(mCRC)的成年患者，这些患者既往接受过以氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗。此次批准基于关键的3期CodeBreaK300研究，该研究表明，索托拉西布联合维克替比是首个且唯一一个针对化疗难治性KRASG12C突变型转移性结直肠癌的靶向治疗组合，与所研究的标准治疗方案(SOC)相比，显示出更优的无进展生存期(PFS)。安进公司研发执行副总裁杰伊・布拉德纳医学博士表示：“结直肠癌是美国第三大癌症相关死亡原因，在被诊断为转移性疾病的患者中，不到五分之一的人能在确诊后存活五年以上。索托拉西布(Lumakras)联合维克替比提供了一种以生物标志物为导向的靶向联合疗法，与所研究的标准治疗方案相比，能更有效地延缓疾病进展。这一新选择证实了我们的联合治疗方法在改善晚期KRAS G12C突变型转移性结直肠癌患者预后方面的价值。”“对于转移性结直肠癌，迫切需要持续的创新和精准医疗来提供帮助，”结直肠癌联盟首席执行官迈克尔・萨皮恩扎表示。“这种新的联合治疗方法对KRAS G12C突变型转移性结直肠癌患者来说是一项重要突破，为患有这种毁灭性且极具挑战性疾病的患者提供了一种新的有益治疗选择。”关于转移性结直肠癌(mCRC)与KRAS G12C突变结直肠癌(CRC)是全球第二大癌症死亡原因，也是全球第三大常见的确诊癌症。既往接受过治疗的转移性结直肠癌患者需要更有效的治疗方案。对于三线治疗的患者，标准疗法带来的中位总生存期(OS)不足一年，且患者的缓解率低于10%。KRAS突变是结直肠癌中最常见的基因改变之一，经美国食品药品监督管理局(FDA)批准的生物标志物检测确定，约3%-5%的结直肠癌病例存在KRAS G12C突变。关于索托拉西布(Lumakras)索托拉西布(Lumakras)于2021年5月28日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的加速批准。2023年12月26日，FDA完成了对安进公司补充新药申请(sNDA)的审查，该申请旨在寻求索托拉西布(Lumakras)的完全批准，审查结果为出具完整回应函。此外，FDA认定，在索托拉西布(Lumakras)加速批准时提出的、比较其每日960毫克剂量与更低每日剂量的安全性和有效性的上市后要求(PMR)已得到满足。该公司表示，在加速批准下，用于KRAS G12C突变型非小细胞肺癌(NSCLC)患者的索托拉西布(Lumakras)剂量仍为每日一次960毫克。

2021年5月28日，安进公司宣布，美国食品药品监督管理局(FDA)已批准索托拉西布(Lumakras)用于治疗经FDA批准的检测方法确诊为KRASG12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，这些患者既往至少接受过一种全身性治疗。索托拉西布(Lumakras)基于总缓解率(ORR)和缓解持续时间(DoR)获得了加速批准。该适应症的持续批准可能取决于在确证性试验中对临床获益的验证和描述。安进公司研发执行副总裁戴维・M・里斯医学博士表示：“FDA批准索托拉西布(Lumakras)对KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者而言是一个突破性时刻，因为现在针对这种常见但此前难以攻克的突变有了一种靶向治疗药物。40多年来，KRAS一直是癌症研究人员面临的挑战，许多人认为它‘不可成药’。索托拉西布(Lumakras)的研发项目对安进的科学家和临床试验研究人员来说是一场与癌症的赛跑，他们共同努力，在不到三年的时间里——从首位患者用药到获得美国监管机构批准，成功将这种新药带给了患者。”纪念斯隆・凯特琳癌症中心的主要研究者鲍勃・T・李医学博士、哲学博士、公共卫生硕士称：“索托拉西布代表了肿瘤学领域的一项重大进展，改变了KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者的治疗模式。一线治疗后病情进展的非小细胞肺癌患者预后不佳，可用的治疗选择有限。索托拉西布为这些患者提供了一种新的选择，它是近四十年来首个获批的KRAS靶向治疗药物。”关于索托拉西布(Lumakras)安进公司研发出索托拉西布(Lumakras)这一KRAS G12C抑制剂，攻克了过去40年癌症研究中最艰巨的挑战之一。索托拉西布(Lumakras)是首个进入临床的KRAS G12C抑制剂，目前正处于规模最大的临床研究项目中，该项目探索11种联合用药方案，全球研究机构遍布五大洲。索托拉西布(Lumakras)采用每日一次的口服制剂，在携带KRAS G12C突变的局部晚期和转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者中，展现出积极的获益-风险特征，具有快速、强效且持久的抗癌活性。作为此次加速批准评估的一部分，美国食品药品监督管理局(FDA)要求开展一项上市后试验，以研究较低剂量是否会产生相似的临床效果。索托拉西布在其他实体瘤中进行研究在美国，FDA通过其“实时肿瘤学审查”(RTOR)项目对索托拉西布(Lumakras)进行了评审，该试点项目旨在探索更高效的审查流程，确保安全有效的治疗方法能尽早为患者所用。安进公司于2020年12月在欧盟提交了上市许可申请(MAA)，2021年4月在日本提交了新药申请(J-NDA)，在瑞士也提交了相关申请。此外，2021年1月，安进公司在澳大利亚、巴西、加拿大和英国提交了索托拉西布的上市许可申请，以参与FDA的“Orbis项目”。索托拉西布在美国和中国均获得了突破性疗法认定。

索托拉西布是一种针对KRAS G12C突变的靶向药物，适用于由FDA批准的试验确定KRAS G12C突变的且至少接受过一次全身治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者。索托拉西布能够显著减小肿瘤体积，延长患者生存期，并改善生活质量，其使用需严格遵循医嘱，注意肝功能和肺部监测，避免与其他药物相互作用。索托拉西布的适应症索托拉西布是一种针对特定基因突变的靶向治疗药物，其适应症范围明确且精准。KRAS G12C突变的非小细胞肺癌索托拉西布适用于经FDA批准的试验确认存在KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。KRAS G12C突变是NSCLC中常见的一种驱动基因突变，索托拉西布通过特异性抑制该突变蛋白的活性，阻断肿瘤细胞的生长信号。既往接受过全身治疗的患者索托拉西布的适应症还要求患者至少接受过一次全身治疗（如化疗或免疫治疗）后病情进展。这一限制表明，索托拉西布通常作为二线或后续治疗方案，用于标准治疗失败后的患者群体。索托拉西布的适应症突出了其精准治疗的特点，为特定基因突变的肺癌患者提供了新的治疗选择。索托拉西布的功效与作用索托拉西布在临床试验中表现出显著的抗肿瘤效果，为患者带来了新的希望。缩小肿瘤体积根据FDA的研究数据，124名KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者接受索托拉西布治疗后，客观缓解率升高，索托拉西布能够有效减小肿瘤体积，控制病情进展。延长生存期欧盟的临床试验结果显示，索托拉西布治疗的中位总生存期较长，疾病控制率较高。这些数据表明，索托拉西布不仅能够缓解症状，还能显著延长患者的生存时间。改善生活质量索托拉西布的靶向作用机制减少了传统化疗的毒副作用，患者耐受性较好。常见的副作用如腹泻、疲劳等相对可控，有助于患者在治疗期间维持较好的生活质量。索托拉西布通过精准抑制KRAS G12C突变蛋白，为晚期非小细胞肺癌患者提供了有效的治疗手段，兼具疗效与安全性。索托拉西布的禁忌症尽管索托拉西布疗效显著，但其使用存在一定的限制和禁忌，需严格遵循医嘱。肝功能异常患者慎用索托拉西布可能导致肝毒性，治疗期间需定期监测肝功能。对于基线肝功能异常的患者，需谨慎评估用药风险，必要时调整剂量或暂停治疗。间质性肺病风险索托拉西布可能引发间质性肺病（ILD）或肺炎。若患者出现新的或恶化的肺部症状，应立即停药并评估病因。确诊为药物相关ILD的患者需永久停用索托拉西布。药物相互作用限制索托拉西布与强CYP3A4诱导剂、P-gp底物或BCRP底物合用时可能影响疗效或增加毒性。例如，与质子泵抑制剂（PPIs）合用会降低药物浓度，需调整用药时间或避免联用。索托拉西布的禁忌症提醒我们，其使用需个体化评估，密切监测不良反应，确保治疗收益大于风险。

索托拉西布是一种针对KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)的靶向治疗药物，能够有效延长患者生存期并改善生活质量。了解其用药方法、副作用及特殊人群用药注意事项对患者治疗至关重要。本文将详细介绍索托拉西布的用药指南、常见副作用以及特殊人群用药建议，帮助患者合理使用这一药物。索托拉西布的用药指南患者需在专业医生指导下正确使用索托拉西布，以下是详细的用药指导。用法用量索托拉西布的推荐剂量为每日一次960mg（8片），整片吞服，不可咀嚼或压碎。若漏服超过6小时，应跳过该剂量，次日按原剂量继续服用，不可补服双倍剂量。服药时间与饮食服药时间不受进餐影响，但需避免与抗酸剂同时使用。若需服用抗酸剂，应在索托拉西布给药前4小时或给药后10小时使用。如果漏服超过当日服药时间6小时以上，请跳过该剂量，第二天继续按照原剂量服药，不要同时服用两剂来弥补错过的剂量。药物相互作用避免与强CYP3A4诱导剂（如利福平）、CYP3A4敏感底物及P-gp底物联用。若必须联用，需调整剂量并密切监测不良反应。遵循以上用药指南可以最大限度地发挥索托拉西布的治疗效果，减少不良反应风险。索托拉西布的副作用索托拉西布可能引起多种副作用，患者需了解这些反应以便及时应对。常见副作用腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽是索托拉西布最常见的副作用，实验室检查异常包括淋巴细胞减少、转氨酶升高等。严重副作用肝毒性和间质性肺病(ILD)/肺炎是索托拉西布的严重副作用。治疗前三个月需每3周监测肝功能，出现ILD/肺炎症状应立即停药。了解这些副作用有助于患者及时识别异常反应，并在必要时寻求医疗帮助。索托拉西布的特殊人群用药不同人群使用索托拉西布时需注意以下事项。孕妇及哺乳期妇女孕妇需在医生指导下用药，哺乳期妇女应在治疗期间及停药后1周内避免母乳喂养。老年患者老年患者无需调整剂量，但需密切监测不良反应。儿科患者索托拉西布在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立，需谨慎使用。特殊人群用药需个体化评估，严格遵循医嘱可降低用药风险。

索托拉西布是一种针对KRAS G12C突变非小细胞肺癌的靶向药物，其价格因规格和产地差异较大。老挝卢修斯药厂的仿制药价格相对较低，而德国原研药价格较高。购买渠道包括医院药房、授权药店和线上平台，但需注意辨别真伪。索托拉西布的药代动力学特性显示其吸收快、分布广，主要通过粪便排泄。索托拉西布多少钱一盒索托拉西布的价格因规格和生产厂家不同而存在显著差异，以下是两种常见规格的价格信息，仅供患者参考。老挝卢修斯药厂仿制药老挝卢修斯药厂生产的仿制索托拉西布规格为20mg*56粒，一盒的价格约为205美元。这种仿制药价格相对较低，适合预算有限的患者。德国原研药德国版的索托拉西布规格为120mg*240粒，一盒的价格约为6185美元。原研药价格较高，但质量和疗效有保障。价格差异主要源于研发成本、生产工艺和市场定位。患者可根据自身经济条件和医生建议选择合适的版本。索托拉西布在哪里购买购买索托拉西布需要通过正规渠道，以确保药品的真实性。医院药房大型医院药房通常会有索托拉西布的库存，患者可凭处方直接购买。这种方式最为可靠，但可能需要提前预约。授权药店部分授权药店也提供索托拉西布，购买时需核对药品批号和防伪标识，避免买到假冒产品。线上平台一些正规的线上药品销售平台提供索托拉西布的购买服务。选择平台时需查看其资质和用户评价，避免上当受骗。无论通过哪种渠道购买，都应保留购买凭证，以便后续维权或咨询。索托拉西布的药代动力学索托拉西布的药代动力学特性决定了其在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。吸收与分布索托拉西布口服后吸收迅速，中位达峰时间为1小时。其分布容积较大，约为211升，表明药物在体内分布广泛。代谢与排泄索托拉西布主要通过CYP3A4酶代谢，粪便排泄占比74%，尿液排泄占比6%。半衰期约为5小时，需每日给药以维持疗效。了解索托拉西布的药代动力学有助于优化用药方案，提高治疗效果。

索托拉西布是一种KRAS G12C突变靶向治疗药物，目前市场上有多个版本可供选择。了解不同版本的特点、价格及在中国的可及性，对患者制定治疗方案具有重要意义。索托拉西布有哪几个版本索托拉西布在全球范围内主要有原研药和仿制药两大类别，不同版本在质量和价格上存在显著差异。原研药版本原研药由美国安进公司研发生产，商品名为LUMAKRAS。该版本在全球多个国家获批上市，包括美国、欧盟、日本等发达国家和地区。原研药生产工艺成熟，临床数据充分，是疗效和安全性最有保障的版本。仿制药版本目前市场上主要有老挝卢修斯药厂生产的仿制药。此外，印度、孟加拉等国也有药厂生产仿制版本。仿制药价格相对较低，但不同厂家的生产工艺和质量控制标准存在差异，患者选择时需谨慎。了解不同版本的特点有助于患者根据自身情况做出合适选择。索托拉西布不同版本分别多少钱索托拉西布的价格因版本和规格不同而有很大差异，以下是主要版本的市场参考价格。仿制药价格老挝卢修斯药厂仿制的索托拉西布规格为20mg*56粒，一盒的价格大约是205美元。按标准剂量计算，患者每月需要3-4盒，月治疗费用约615-820美元。原研药价格德国版原研药规格为120mg*240粒，一盒的价格大约是6185美元。美国原研药价格更高，单月治疗费用通常在5000-6000美元之间。原研药虽然价格昂贵，但质量有保障。药品价格会随市场供需和汇率波动，建议通过正规渠道获取最新价格信息。索托拉西布在中国的上市和医保情况索托拉西布在中国的可及性及医保政策是患者关注的重点问题。国内上市情况目前索托拉西布尚未在中国大陆正式获批上市，部分患者可通过海南博鳌乐城国际医疗旅游先行区等特殊渠道申请使用，香港、澳门地区已有原研药上市。医保覆盖情况由于尚未在国内正式上市，索托拉西布暂未纳入国家医保目录。在已上市的地区，如香港，部分商业保险可能提供一定比例的报销。内地患者需全额自费购买。未来展望随着临床需求的增加和审批进程的推进，预计索托拉西布将在未来1-2年内在中国大陆获批上市，上市后有望通过医保谈判逐步提高可及性。特殊人群如经济困难患者可关注慈善赠药项目，部分药企会提供患者援助计划以减轻经济负担。

索托拉西布是首个获批的KRAS G12C突变靶向药，其价格因原研药和仿制药差异显著。国内尚未正式上市，患者主要通过跨境渠道获取。了解药品价格、全球上市情况及用药准备事项，对患者治疗决策具有重要指导意义。索托拉西布国内价格是多少索托拉西布在国内市场的价格信息主要参考国际仿制药和原研药价格，因采购渠道不同存在一定浮动。仿制药价格老挝卢修斯药厂生产的仿制版索托拉西布，规格为20mg*56粒/盒，价格约205美元。该版本需按体重调整剂量，通常每日需服用3-4粒。原研药价格德国版原研药规格为120mg*240粒/盒，价格约6185美元。按标准剂量960mg/日计算，月治疗费用较高。药品价格会随汇率、采购渠道等因素波动，仅供参考，建议通过正规医疗机构获取最新价格信息。索托拉西布的全球上市情况索托拉西布已在多个国家和地区获批上市，不同地区的商品名和适应症略有差异。主要上市国家2021年5月美国FDA首个批准LUMAKRAS上市，用于KRAS G12C突变NSCLC二线治疗。欧盟、日本、加拿大等随后批准，商品名统一为LUMAKRAS。部分亚洲国家批准了本地化生产的仿制药。国内上市进展目前索托拉西布尚未在国内正式上市，但已纳入海南博鳌乐城国际医疗旅游先行区特许药品目录。部分患者可通过特殊通道申请使用，价格参考国际市场价格。了解全球上市情况有助于患者获取更多治疗选择，但需注意不同国家药品监管标准可能存在差异。索托拉西布的用药准备使用索托拉西布前需要做好充分准备，确保治疗顺利进行并降低不良反应风险。必要检测项目用药前必须通过QIAGEN therascreen等FDA批准的检测确认KRAS G12C突变状态。同时需完成肝功能、血常规等基础检查，特别是ALT、AST等肝功能指标。药物相互作用评估需向医生详细说明正在使用的所有药物。特别注意避免与质子泵抑制剂（如奥美拉唑）、强效CYP3A4诱导剂（如利福平）等药物联用，这些药物会显著影响索托拉西布疗效。特殊人群准备孕妇禁用；哺乳期妇女应停止哺乳；儿童用药安全性未确立；老年患者无需调整剂量但需加强监测；轻中度肝损患者需密切随访肝功能。完善的用药前准备是确保治疗效果的重要环节，患者应积极配合医生完成各项检测评估。

索托拉西布(Sotorasib)是一种靶向KRAS G12C突变的口服抑制剂，商品名为LUMAKRAS。该药于2021年获美国FDA批准，用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。作为首个获批的KRAS G12C抑制剂，索托拉西布为这类难治性肺癌患者提供了新的治疗选择。索托拉西布的作用与功效索托拉西布通过独特的作用机制发挥抗肿瘤效果，为特定基因突变患者带来显著临床获益。作用机制索托拉西布选择性且不可逆地与KRAS G12C突变蛋白结合，将其锁定在非活性状态。这种靶向作用可阻断下游信号通路，抑制肿瘤细胞生长并促进凋亡，同时对正常KRAS蛋白影响较小。临床功效在临床试验中，索托拉西布显示出较高的客观缓解率，中位缓解持续时间延长，显著改善了KRAS G12C突变NSCLC患者的生存预后。了解药物作用机制后，正确的使用方法对确保疗效至关重要。下面将详细介绍索托拉西布的用法用量。索托拉西布的用法用量索托拉西布的用药方案需要根据患者具体情况制定，严格遵循医嘱可提高治疗效果。推荐剂量标准推荐剂量为960mg(3片320mg或8片120mg)每日一次，整片吞服。可与食物同服或单独服用。若漏服超过6小时，应跳过该剂量，次日按原计划继续服药。剂量调整出现不良反应时可能需要调整剂量。首次减量至480mg每日一次，第二次减量至240mg每日一次。若仍不能耐受最低剂量，应考虑停药。肝毒性患者需根据严重程度暂停或永久停药。合理用药的同时，了解可能的副作用有助于及时识别和处理。接下来将介绍索托拉西布的不良反应。索托拉西布的副作用与注意事项索托拉西布治疗可能伴随一系列不良反应，采取适当预防措施可降低风险。常见副作用最常见不良反应包括腹泻(42%)、肌肉骨骼疼痛(35%)、恶心(26%)、疲劳(26%)等，实验室检查异常主要有淋巴细胞减少(48%)、血红蛋白降低(43%)、肝酶升高等。重要注意事项治疗期间需定期监测肝功能，前3个月每3周一次，之后每月一次。警惕间质性肺病症状，如新发或加重的呼吸困难、咳嗽等。避免与质子泵抑制剂、强效CYP3A4诱导剂等药物联用。特殊人群需特别注意：孕妇禁用，哺乳期妇女应停止哺乳；儿童用药安全性尚未确立；老年患者无需调整剂量；轻中度肝损患者需密切监测。用药期间出现任何不适都应及时就医咨询。

索托拉西布(Sotorasib)是一种靶向KRAS G12C突变的口服抑制剂，用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。该药通过选择性抑制致癌KRAS蛋白活性发挥作用，为携带KRAS G12C突变的患者提供了新的治疗选择。索托拉西布说明书与医保情况了解索托拉西布的药品说明书内容和医保政策，对患者合理用药具有重要意义。药品说明书要点根据说明书，索托拉西布推荐剂量为960mg每日一次，可与食物同服或单独服用。用药前需确认KRAS G12C突变状态，治疗期间需定期监测肝功能。常见不良反应包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心等。医保覆盖情况目前索托拉西布尚未纳入我国医保目录。在美国等国家，该药已获得医保覆盖，但报销条件和比例因保险计划而异。患者可咨询当地医保部门了解最新政策。由于国内尚未上市，患者需通过特殊渠道获取该药物，下面将介绍索托拉西布的市场价格情况。索托拉西布价格与购买渠道索托拉西布的市场价格因产地和规格差异较大，患者需谨慎选择购买渠道。国际市场价格老挝卢修斯药厂仿制的索托拉西布规格为20mg*56粒，价格约205美元/盒。德国原研药规格为120mg*240粒，价格约6185美元/盒。美国原研药价格更高。购买注意事项该药在国内尚未正式上市，患者需通过正规跨境医疗渠道购买。建议选择有资质的医疗机构协助，避免购买到假冒伪劣产品。购买时需提供基因检测报告和医生处方。了解价格信息后，治疗效果是患者最关心的问题。接下来将分析索托拉西布的临床疗效。索托拉西布疗效与副作用索托拉西布在临床试验中显示出良好的抗肿瘤效果，但也伴随着一些不良反应。临床疗效数据研究显示，索托拉西布的客观缓解率较高，中位缓解持续时间较长，为KRAS G12C突变患者带来显著生存获益。常见副作用管理最常见不良反应包括腹泻(42%)、肌肉骨骼疼痛(35%)、恶心(26%)等。肝毒性(25%)和间质性肺病(0.8%)需特别关注。轻度副作用可通过对症治疗缓解，严重不良反应需及时就医并调整剂量。特殊人群如孕妇、哺乳期妇女、儿童及肝肾功能不全者需谨慎使用索托拉西布。老年患者无需调整剂量，但应加强监测。用药期间避免与质子泵抑制剂等药物联用，定期复查肝功能，确保治疗顺利进行。

本文将探讨索托拉西布的购买渠道、上市情况以及价格信息，通过详细介绍医院药房、实体药店和医疗服务机构作为购买途径，分析其在国内市场的现状，并对比不同版本药物的价格，旨在为患者提供清晰可靠的购药指南。索托拉西布在哪里买比较靠谱选择合适的购买渠道对于获取高质量且有效的索托拉西布至关重要，以下是几种常见的购买方式及其优缺点。医院药房医院药房通常是最直接的选择，尤其是对于已经在该医院接受治疗的患者。医院药房提供的药品质量有保障，但可能需要医生处方才能购买。在一些大型综合性医院或肿瘤专科医院，由于索托拉西布主要用于特定类型的癌症治疗，因此这些地方可能会备有该药品。实体药店部分连锁药店或专业医药商店也可能提供索托拉西布，特别是那些与国际制药公司有合作关系的店铺。然而，由于该药品属于新型抗癌药物，在普通药店中并不常见。购买时应注意检查药品的有效期及包装完整性，确保从正规渠道获得正品。医疗服务机构一些专门从事海外医疗咨询和服务的机构也可以帮助患者获取索托拉西布。这类机构通常会提供包括药品采购、运输在内的全方位服务。尽管这种方式相对便捷，但费用可能较高，需仔细考虑性价比。索托拉西布的上市情况截至目前，索托拉西布尚未在国内正式上市，这意味着国内患者可能面临一定的获取难度，了解其全球范围内的批准情况有助于规划更合理的治疗方案。美国市场索托拉西布在美国已获得FDA批准用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者。这一批准基于临床试验数据，显示了其显著疗效。国际市场除了美国，索托拉西布也在多个国家和地区获得了上市许可，如欧盟等。不过，在中国内地仍处于临床试验阶段。索托拉西布的价格索托拉西布的价格因地区和制造商而异，以下是两种主要版本的价格，仅供参考。老挝卢修斯药厂仿制版老挝卢修斯药厂生产的仿制版索托拉西布规格为20mg*56粒，一盒的价格大约是205美元。这种版本因其较低的价格成为许多患者的首选。虽然价格较为亲民，但在选择时仍需确认其质量和来源。德国原研版相比之下，德国版索托拉西布的规格为120mg*240粒，一盒的价格约为6185美元（USD）。高昂的成本使得部分患者难以承受。考虑到经济因素，患者应根据自身条件权衡利弊后作出选择。索托拉西布的价格差异主要源于研发成本、生产规模以及市场策略等因素。原研药由于研发投入巨大，价格往往较高；而仿制药则利用现有研究成果降低成本。无论选择哪种版本，都建议通过正规渠道购买，并关注药品的质量和安全性。

索托拉西布是高选择性、不可逆的KRAS G12C突变蛋白抑制剂，主要用于治疗KRAS G12C突变非小细胞肺癌，原研药和仿制药价格差异显著。特定人群如孕妇、肝功能严重受损患者需谨慎使用或避免使用该药物。索托拉西布全网公布的2025年最新价格2025年索托拉西布全球价格体系呈现明显差异化特征，为不同经济条件的患者提供了多样选择。仿制药价格老挝卢修斯药厂生产的20mg*56粒规格仿制药，一盒的价格大约是205美元。原研药价格德国版原研药LUMAKRAS 120mg*240粒规格，一盒的价格大约是6185美元，价格比较昂贵，药物费用压力较大。价格差异主要源于研发成本、生产工艺和地区定价策略，患者应根据经济状况和治疗需求合理选择。索托拉西布的用药指南正确使用索托拉西布对降低不良反应风险至关重要，需严格遵循用药规范。标准剂量方案推荐剂量为960mg每日一次，整片吞服。可与食物同服或单独服用，但需避免与质子泵抑制剂同时使用。若漏服超过6小时，应跳过该次剂量。特殊用药方法吞咽困难患者可将药片分散于120ml非碳酸水中，搅拌3分钟后立即服用。需在2小时内完成服用，并用清水冲洗容器。治疗期间需定期监测肝功能，前3个月每3周一次，之后每月一次，出现异常应及时就医。索托拉西布的禁忌人群部分特定人群使用索托拉西布可能面临较高风险，需特别注意用药安全。绝对禁忌人群孕妇禁用索托拉西布，动物实验显示索托拉西布可能影响胎儿发育，哺乳期妇女用药期间及停药后1周内应停止哺。另外，对索托拉西布或其中任何成分过敏者严禁使用。需谨慎使用人群轻中度损伤患者无需调整剂量，重度损伤者数据有限，建议谨慎使用。≥65岁的老年患者无需调整剂量，但需关注多药联用及肝肾功能衰退导致的代谢差异，同时使用强效CYP3A4诱导剂的患者疗效可能降低。在使用索托拉西布之前应全面评估患者状况，必要时进行基因检测确认KRAS G12C突变，确保符合药物适应症。

索托拉西布是治疗KRAS G12C突变非小细胞肺癌的靶向药物，目前在国内尚未正式获批上市。患者可通过海南博鳌乐城等特许医疗渠道获取，或选择海外购药。不同版本的索托拉西布价格差异显著，患者需根据自身情况选择合适购买渠道。索托拉西布国内哪里能买目前索托拉西布在国内尚未获得正式批准，但患者仍有多种渠道可以获取这一重要药物。特许医疗渠道海南博鳌乐城国际医疗旅游先行区作为国内首个"医疗特区"，允许使用尚未在国内获批的抗癌药物。患者可通过该地区的指定医疗机构申请使用索托拉西布，需提供完整的病历资料和基因检测报告。医疗服务机构部分正规的医疗服务机构可协助患者从海外购买索托拉西布，这些平台通常与国外药房合作，能提供药物直邮服务，但需患者提供处方和诊断证明。选择购买渠道时，患者应优先考虑正规医疗机构和平台，避免通过不明渠道购买，以防假药风险。索托拉西布的上市情况索托拉西布在全球范围内的上市情况存在显著差异，了解这些信息对患者获取药物至关重要。国际上市情况索托拉西布已在欧美多国获批上市，美国FDA于2021年批准，欧盟EMA于2022年批准。在这些地区，患者可通过医院药房凭处方购买。国内审批进展截至目前，索托拉西布尚未获得中国国家药品监督管理局的上市批准。但已纳入临床急需境外新药名单，预计未来1-2年内可能获批。随着临床需求的增加和审批流程的推进，索托拉西布有望尽快在国内正式上市。索托拉西布的价格索托拉西布的价格因版本、规格和生产厂商不同而存在巨大差异，患者需根据经济状况做出选择。仿制药价格老挝卢修斯药厂生产的20mg*56粒规格仿制药，每盒价格约205美元。印度版仿制药价格相近，120mg*30粒规格约180-220美元。原研药价格德国版原研药LUMAKRAS规格为120mg*240粒，每盒价格高达6185美元。美国原研药价格相当，但部分保险可覆盖部分费用。索托拉西布的价格差异主要源于研发成本、生产工艺和地区定价策略，患者应根据医嘱和经济能力选择合适的药物版本。

索托拉西布(Sotorasib)是KRAS G12C突变非小细胞肺癌的靶向药物，原研药价格昂贵，而仿制药为患者提供了更经济的选择。老挝卢修斯药厂生产的仿制药20mg*56粒规格约205美元，价格优势明显。目前该药尚未在国内上市，患者需通过特殊渠道获取。索托拉西布仿制药价格仿制药的出现显著降低了索托拉西布的用药成本，为患者提供了更多治疗选择。不同厂商的仿制药价格存在差异，需注意药品质量。老挝卢修斯药厂仿制药老挝卢修斯药厂生产的20mg*56粒规格仿制药，每盒价格约205美元，该版本通过WHO预认证，质量有保障，性价比较高。其他地区仿制药印度版仿制药价格更具优势，孟加拉版仿制药价格相近，但需注意购买渠道的合法性。选择仿制药时，患者应优先考虑通过正规渠道购买，并核对药品包装的防伪标识。索托拉西布的全球上市情况索托拉西布在全球范围内的上市情况存在明显差异，部分国家和地区尚未批准该药物上市。欧美市场情况索托拉西布已在美国(2021年)、欧盟(2022年)获批上市。患者可通过医院药房凭处方购买，部分国家医保可报销。亚洲市场现状目前该药尚未在国内正式获批上市，患者可通过海南博鳌乐城等特许医疗渠道获取，或选择老挝、印度等地的仿制药。随着临床需求的增加，预计未来将有更多国家和地区批准索托拉西布上市。索托拉西布的用药准备使用索托拉西布前需进行充分准备，包括必要的检测和评估，一定要在专业医生的指导下用药。基因检测要求用药前必须通过肿瘤组织或血液样本检测确认KRAS G12C突变，推荐使用FDA批准的检测方法，如QIAGEN therascreen检测试剂盒。肝功能评估患者在开始治疗前需要检查ALT、AST等肝功能指标，治疗期间每3周监测一次，3个月后改为每月一次，出现异常需及时调整剂量。患者需严格遵循960mg，每日一次的用药方案，整片吞服，避免与质子泵抑制剂等药物联用。

索托拉西布是治疗KRAS G12C突变非小细胞肺癌的靶向药物，2021年获美国FDA批准上市。患者可通过医院药房、跨境医疗平台等正规渠道购买，不同版本价格差异较大。用药前需了解其禁忌症，如肝毒性风险、药物相互作用等，以确保安全使用。索托拉西布全新购买方式索托拉西布是处方药，购买需遵循正规流程，患者可通过多种渠道获取，但需注意药品来源的可靠性，避免假药风险。医院药房索托拉西布可在上市国家具备资质的医院药房购买，需提供医生处方及基因检测报告，医生开具处方后可直接在医院的药方中购买到，并可在医生的指导下用药。大型连锁药店在索托拉西布上市国家正规的连锁药店中通常会售卖该药物，患者可出示医疗处方后进行购买。医疗服务机构患者也可通过国内的医疗服务机构帮助获取原研版或者是仿制的索托拉西布，通常需提供处方、病历及海关要求的文件，个人自用通常限量为3个月用量。选择购买渠道时，患者应优先考虑正规途径，并核对药品包装上的防伪标识。索托拉西布的价格索托拉西布的价格因版本、规格和地区政策不同而差异显著。原研药费用较高，仿制药则更经济。原研药价格出口德国版的原研药规格为120mg*240粒，一盒价格约为6185美元。仿制药价格老挝卢修斯药厂仿制的索托拉西布规格为20mg*56粒，一盒价格约为205美元。印度仿制药价格更低，但需注意药品质量认证。患者可根据经济条件和医保政策选择适合的版本，必要时可咨询医生或药剂师。索托拉西布的禁忌症索托拉西布并非适用于所有患者，某些身体状况或合并用药可能增加治疗风险，用药前需严格评估禁忌症。绝对禁忌症对索托拉西布或达卡巴嗪过敏者禁用。孕妇禁用，因可能对胎儿造成损害。另外，严重肝功能不全患者需谨慎使用。需要注意的是，索托拉西应避免与质子泵抑制剂（如奥美拉唑）、强效CYP3A4诱导剂（如利福平）联用，与CYP3A4底物或P-gp底物联用时需调整剂量。用药期间需定期监测肝功能及肺部症状，发现异常及时就医。