索托拉西布(Sotorasib)的用法用量:用药指南,剂量调整,特殊人群用药,用药注意事项

KRAS突变被认为是癌症研究中的一大难题，多年来始终难以攻克。索托拉西布(Sotorasib)的问市，扭转了这一局面，为KRAS突变的患者，特别是非小细胞肺癌(NSCLC)患者带来了新的治疗选择。

索托拉西布(Sotorasib)成人推荐剂量

非小细胞肺癌/结直肠癌

每日口服一次，每次960mg。直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。

索托拉西布(Sotorasib)用药注意事项

(一)用药前注意事项

患者筛选

用药前，需根据肿瘤或血浆样本中是否存在KRAS G12C突变来筛选患者；若血浆样本中未检测到突变，需检测肿瘤组织。

(二)用药期间注意事项

1、给药时间与方式

索托拉西布(Sotorasib)每日在同一时间给药，可随餐或空腹服用。

2、服用方法

整片吞服，不得咀嚼、压碎或掰开。

3、吞咽困难患者的用药方法

a.将片剂分散于120毫升(4盎司)非碳酸室温水中，无需压碎；不得使用其他液体。

b.搅拌至片剂分散成小块(片剂不会完全溶解)，立即服用或在2小时内服用；混合物外观可能为淡黄色至亮黄色。

c.吞服分散后的药液，不得咀嚼片剂碎片。

d.用额外120毫升(4盎司)水冲洗容器后饮用。

e.若未立即服用，需再次搅拌以确保片剂分散均匀。

4、漏服处理

若漏服时间超过6小时，次日按处方服用下一剂即可，不得同时服用两剂以补服漏服剂量。

5、呕吐处理

服药后若发生呕吐，无需补服额外剂量，次日按处方服用下一剂即可。

索托拉西布(Sotorasib)监测建议

1.肝功能监测

监测指标

肝功能检查，包括丙氨酸转氨酶(ALT)、天门冬氨酸转氨酶(AST)及总胆红素。

监测频率

索托拉西布治疗开始前检测，治疗前3个月，每3周检测一次，之后每月检测一次，或根据临床需要调整。对于转氨酶和/或胆红素升高的患者，需增加监测频率。

2.呼吸系统监测

关注新出现或加重的肺部症状，这些症状可能提示间质性肺病(ILD)或肺炎。

索托拉西布(Sotorasib)剂量调整

(一)、不良反应的剂量降低

首次剂量降低：每日口服一次，每次480mg索托拉西布(Sotorasib)。

第二次剂量降低：每日口服一次，每次240mg索托拉西布(Sotorasib)。

(二)、具体不良反应的剂量调整

1、间质性肺病(ILD)/肺炎

任何级别：若怀疑出现ILD/肺炎，应暂停使用索托拉西布(Sotorasib)；若确诊ILD/肺炎，应永久停用索托拉西布(Sotorasib)。

2、经适当支持治疗(包括止吐治疗)后仍出现恶心或呕吐

3-4级：应暂停使用索托拉西布(Sotorasib)，直至恢复至1级或以下或基线水平；恢复治疗时应采用下一个较低的剂量水平。

3、经适当支持治疗(包括止泻治疗)后仍出现腹泻

3-4级：应暂停使用索托拉西布(Sotorasib)，直至恢复至1级或以下或基线水平；恢复治疗时应采用下一个较低的剂量水平。

4、其他不良反应

3-4级：应暂停使用索托拉西布(Sotorasib)，直至恢复至1级或以下或基线水平；恢复治疗时应采用下一个较低的剂量水平

索托拉西布(Sotorasib)特殊人群剂量调整

(一)、肾功能损害患者的剂量调整

目前尚无相关数据。

(二)、肝功能损害患者的剂量调整

肝毒性处理

1、若出现2级AST或ALT升高且伴随症状，或3-4级AST或ALT升高

应暂停用药，直至指标恢复至1级及以下或基线水平；恢复治疗时，应采用下一较低剂量。

首次剂量降低：480mg，每日口服一次索托拉西布(Sotorasib)。

第二次剂量降低：240mg，每日口服一次索托拉西布(Sotorasib)。

2、若AST或ALT升高超过正常上限3倍(3×ULN)，且总胆红素升高超过正常上限2倍(2×ULN)，且无其他明确诱因

应永久停用索托拉西布(Sotorasib)。