通用名称：阿比特龙 商品名称：Abiraterone 全部名称：阿比特龙，泽珂，Abiraterone，Zytiga 适应症： 与泼尼松联用适用于曾接受既往含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌(CRPC)患者的治疗。 用法用量： 阿比特龙（阿比特龙）推荐剂量为 1000 mg(4x250 mg 片)口服每日一次,与泼尼松 5 mg 口服每日 2 次联用。本品须空腹服用,与食物同时服用会增加本品的全身暴露量。在服用本品前至少 2 小时,和服用本品之后至少 1 小时内不得进食(见药代动力学)。本品应当伴水整片吞服。请勿爵碎或咀嚼服用。 不良反应 ： 阿比特龙最常见不良反应(≥ 5%)是关节肿胀或不适，低钾血症，水肿，肌肉不适，热潮红，腹泻，泌尿道感染，咳嗽，高血压，心律失常，尿频，夜尿，消化不良，和上呼吸道感染。 禁忌： 当给予妊娠妇女阿比特龙可能致胎儿危害。妊娠或可能成为妊娠妇女中阿比特龙是禁忌。如妊娠时使用药物或如服药时患者成为妊娠，应忠告患者对胎儿潜在危害。 作用机制： 醋酸阿比特龙(泽珂)在体内被转化为阿比特龙，一种雄激素生物合成抑制剂，抑制17 α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17)。在睾丸，肾上腺，和前列腺肿瘤组织中表达此酶，为雄激素生物合成所需。 药物间的相互作用： 体外研究用人肝微粒体显示阿比特龙是CYP1A2和CYP2D6的强抑制剂和CYP2C9，CYP2C19和CYP3A4/5的中度抑制剂。 阿比特龙在体外是CYP3A4的底物。尚未在体内评价强CYP3A4抑制剂或诱导剂对阿比特龙药代动力学的影响。应避免CYP3A4的强抑制剂和诱导剂或谨慎使用

阿比特龙（泽珂）是一种雄激素合成抑制剂，可特异性抑制CYP17（17α羟化酶和c17,20裂解酶）的活性，而CYP17是雄激素合成的必须酶，如此阻断来自睾丸、肾上腺和肿瘤细胞自身这三种来源的所有雄激素，达到抑制疾病进展的目的。 2015年国家食品药品监督管理总局已经批准药品泽珂（ZYTIGA），即醋酸阿比特龙片与泼尼松合用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌。 前列腺癌细胞的生长离不开雄性激素的支持，二线激素治疗药物联合酮康唑或阿比特龙是推向临床的新方法。酮康唑对雄激素合成信号通路中的几种酶类具有抑制作用,但是其抑制活性为非选择性抑制且活性较弱、耐受性差。醋酸阿比特龙可在体内转化为阿比特龙，抑制17a-羟化酶/C17，20-裂解酶(CYP17),从而抑制雄激素的生物合成，在小鼠的药代动力学模型中其对于CYP17的抑制性远远超过酮康唑。 临床实验中，化疗后再使用阿比特龙的中位生存期为15.8个月，对比安慰剂组的中位生存期为11.2个月；化疗前使用阿比特龙的中位生存期为34.7个月，对比安慰剂组的中位生存期为30.3个月，病情较轻未化疗过的患者中位生存时间可达53.6个月。发生第一次骨骼相关事件的中位时间，阿比特龙组明显比安慰剂组延后，分别为25.0个月和20.3个月。 大型三期随机对照临床试验均已证明，对未经化疗或者化疗失败的转移性CRPC( mCRPC)患者，醋酸阿比特龙联合小剂量泼尼松能够显著提高患者生存时间、延缓疾病进展、缓解疾病症状、提高患者生命质量。已发表的经济学分析表明，在化疗后的人群中，阿比特龙（泽珂）方案相对于其他新治疗方案具有成本效益优势。

泽珂（阿比特龙）是由美国强生公司研发生产，2011年4月美国食品药品监督管理局(FDA)批准泽珂(醋酸阿比特龙)用于对化疗失败后的mCRPC患者的治疗。 在2017年，一项治疗研究显示了去势治疗+阿比特龙（泽珂）+波尼松联合治疗转移性、去势治疗敏感的前列腺癌的效果，该试验有1199位高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌患者。一组接受阿比特龙（泽珂）与泼尼松和雄激素剥夺治疗，另一组接受雄激素剥夺治疗和安慰剂治疗。其中阿比特龙组中位影像学无进展生存期为33个月，另一组为14.8个月。研究中，表明阿比特龙（泽珂）可有效推迟2.5年的疼痛进展，在安全性方面和以往一致。 2015年国家食品药品监督管理总局已经批准药品泽珂，即醋酸阿比特龙片与泼尼松合用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌。2017年也被纳入医保，现在阿比特龙一盒1.7万元左右，在一些大型医院可以买得到。 泽珂的服药方法也比较方便，口服给予1,000mg每天1次与泼尼松5mg口服给药每天2次联用。泽珂必须空胃给药。服用泽珂前至少2小时和服用泽珂后至少1小时不应消耗食物。应该与水吞服整片。 对治疗用泽珂期间发生肝毒性患者(ALT和/或AST大于5×ULN或总胆红素大于3×ULN)，中断泽珂（阿比特龙）治疗。在肝功能检验返回患者的基线或AST和ALT低于或等于2.5×ULN和总胆红素低于或等于1.5×ULN后可减低剂量至750mg每天1次再次治疗。

醋酸阿比特龙（泽珂）是一种白色至淡白色，不吸潮，结晶粉。其分子式为C26H33NO2和分子量391.55。泽珂与泼尼松联用适用于曾接受既往含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌(CRPC)患者的治疗。 前列腺癌细胞的生长离不开雄性激素的支持，二线激素治疗药物联合酮康唑或阿比特龙是推向临床的新方法。酮康唑对雄激素合成信号通路中的几种酶类具有抑制作用,但是其抑制活性为非选择性抑制且活性较弱、耐受性差。醋酸阿比特龙可在体内转化为阿比特龙，抑制17a-羟化酶/C17，20-裂解酶(CYP17),从而抑制雄激素的生物合成，在小鼠的药代动力学模型中其对于CYP17的抑制性远远超过酮康唑。 一项3期的随机、安慰剂对照、多中心研究证实了阿比特龙（泽珂）的疗效，1195例既往曾接受过紫杉醇化疗且去势治疗无效的晚期前列腺癌患者，研究结果显示，醋酸阿比特龙（泽珂）联合强的松治疗组死亡风险相对减少35%[14.8个月vs.10.9个月]，中位生存期较安慰剂联合强的松治疗组延长3.9个月。最新的分析结果与期中分析一致，两个试验组的中位生存期相差4.6个月(15.8个月vs.11.2个月)。 2011年4月美国食品药品监督管理局(FDA)批准泽珂(醋酸阿比特龙)用于对化疗失败后的mCRPC患者的治疗。2012年12月，FDA进一步批准醋酸阿比特龙用于化疗前mCRPC患者的治疗。2015年5月泽珂获得国家食品药品监督管理总局批准在中国上市。 在泽珂于我国上市两年后在2017年又顺利纳入我国的医保目录。泽珂的上市给国内越来越多的患者提供了有效的前列腺癌治疗药物。

阿比特龙（泽珂）是一种新型的雄激素生物合成抑制剂，主要作用于雄激素生物合成的关键酶CYP17，打断雄激素生物合成的通路，从而无论在睾丸、肾上腺或者肿瘤细胞自身的内环境中，均能有效的阻断雄激素的合成，从源头上降低雄激素水平至不可测出的水平，达到有效控制前列腺肿瘤的目的。 对于确诊的高风险、转移性前列腺癌男性来说，将泽珂和泼尼松添加到标准激素治疗会降低这些患者的死亡机会高达38%。在一项包含1200例男性的III期临床试验中，泽珂将中位癌症恶化时间从14.8个月延长到33个月。 在某项临床实验中，所有受试者均经药物或手术去势（61.7%受试者接受过睾丸切除术，54.7%受试者接受过GnRHa治疗）。所有受试者均接受过化疗。在双盲治疗期间，醋酸阿比特龙组的中位治疗持续时间是32.3周，安慰剂组为16.9周。醋酸阿比特龙组中位给药时间为9个周期，而安慰剂组为5个周期。随访期接受开放式醋酸阿比特龙（泽珂）给药的受试者中，中位治疗持续时间为16.0周，中位给药时间为4个周期（16周）。 泽珂为处方药，用药前应先咨询医生。泽珂推荐用量为1000 mg口服每日一次，与泼尼松 5 mg 口服每日 2 次联用。而且泽珂须空腹服用。注意当给予妊娠妇女泽珂可能致胎儿危害。妊娠或可能成为妊娠妇女中泽珂是禁忌。如妊娠时使用药物或如服药时患者成为妊娠，应忠告患者对胎儿潜在危害。当正在治疗患者的医学情况可能被血压增加，低钾血症或液体潴留损害时必须谨慎使用，如有心衰，近期心肌梗死或室性心律失常患者。

醋酸阿比特龙是CYP17酶的选择性抑制剂，国内也叫泽珂，能够全面阻断睾丸、肾上腺和前列腺癌细胞中的雄激素生物合成。大型三期随机对照临床试验均已证明，对未经化疗或者化疗失败的转移性CRPC( mCRPC)患者，醋酸阿比特龙（泽珂）联合小剂量泼尼松能够显著提高患者生存时间、延缓疾病进展、缓解疾病症状、提高患者生命质量。已发表的经济学分析表明，在化疗后的人群中，阿比特龙方案相对于其他新治疗方案具有成本效益优势。 某项临床试验中对于未经过化疗的患者服用泽珂，无疾病进展生存期限是11.1个月，总生存期限是34.7个月。接受泽珂治疗的患者中前列腺特异性抗原(PSA)水平显著下降的人数多于服用安慰剂的患者。该研究中观察到的对于生存获益尤其值得注意，因为这是在前列腺癌最晚期的病例中发现的。有其他研究正在检验应用醋酸阿比特龙对较早期患者的益处，可能会更加有效。 阿比特龙（泽珂）2012年在美国上市，由美国强生公司销售，推广向世界各地，众所周知，抗癌药的价格通常都很高，在美国，一盒250mg的泽珂售价要大概60000元人民币。 2015年国家食品药品监督管理总局已经批准药品泽珂，即醋酸阿比特龙片与泼尼松合用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌，定价在3.7万元左右，2017年纳入医保报销后一个月的价格是17000元左右，不过每个月将近2万元的支出对很多患者来说也并不轻松。除了国内原研药，患者也可以联系医伴旅购买印度仿制版泽珂，每盒大概3000元左右，效果与原研药一致。

泽珂（阿比特龙）是一款针对前列腺癌的抗癌靶向药物。泽珂（阿比特龙）的原产是美国的强生公司。 2015年5月21日，国家食品药品监督管理总局就批准新上市药品泽珂，即醋酸阿比特龙片与泼尼松合用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)。中国大陆成为全球第100个上市泽珂国家，正式开始为中国大陆日益增加的前列腺癌患者带来了治疗新方案。 在1088例没有接受过化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌患者中，按1:1比例随机分配接受口服阿比特龙（泽珂）1000mg每日1次或口服安慰剂每日1次，两组均合并服用泼尼松5mg每日2次。当患者出现影像学或临床疾病进展、不可耐受的毒性或退出研究，患者将停止治疗。阿比特龙联合泼尼松可明显延长影像学无进展生存时间8.3个月。并且泽珂能显著延长患者恶化的时间，在泽珂治疗期间不受疼痛干扰长于安慰剂组，无疼痛进展时间更是达到了26.7个月。 泽珂上市后在我国正规药房、医院基本都可以买到，2017年泽珂纳入我国医保目录，报销后的泽珂一盒价格在1.6万元左右。虽然医保报销减轻了患者一部分的经济负担，但是由于原研药的成本较高，所以即使是报销后的价格对于很多患者家庭来说依旧负担较重。 印度阿比特龙（泽珂）的适应症和治疗效果与原研的阿比特龙一样，仿制版的阿比特龙在印度市场好评颇高。据了解，阿比特龙（泽珂）在印度的官方定价折合人民币大概是3000元左右，由于汇率可能上下浮动，患者可以先咨询医伴旅客服获取最新价格。

阿比特龙（泽珂）从2015年在我国上市后被越来越多的前列腺癌患者熟知，阿比特龙（泽珂）主要用于医治转移去势抵抗性前列腺癌和有高度转移风险的趋势敏感性前列腺癌患者。 前列腺癌是一种男性独有的恶性肿瘤病变，在欧美等发达国家中发病率非常高，据美国的数据统计显示，在2012年美国新确诊的前列腺癌患者的数量就高达110万。前列腺癌的早期症状并不明显，患者往往难以发现，醋酸阿比特龙(泽珂)在体内被转化为阿比特龙，一种雄激素生物合成抑制剂，抑制17 α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17)。阿比特龙（泽珂）可以有效地延长转移性CRPC患者的生存时间、减轻疼痛、显著改善患者的生活质量。 在随机对照临床试验(RCT)中，证明醋酸阿比特龙（泽珂）能够显著延长化疗前或化疗后的转移性CRPC（mCRPC)患者的生存时间，并且具有较好的安全性。泽珂可使前列腺癌患者体内前列腺特异性抗原(PSA)水平显著下降，且有助于缩小肿瘤，使前列腺癌晚期患者的寿命延长数年。 化疗后再使用阿比特龙（泽珂）的中位生存期为15.8个月，对比安慰剂组的中位生存期为11.2个月；化疗前使用泽珂的中位生存期为34.7个月，对比安慰剂组的中位生存期为30.3个月，病情较轻未化疗过的患者中位生存时间可达53.6个月。 有心血管疾病史患者谨慎使用泽珂。由于泽珂对CYP17抑制作用的结果可能引起高血压，低钾血症，而由于盐皮质激素水平增加造成液体潴留。

阿比特龙(Abiraterone，商品名:ZYTIGA)，国内也叫泽珂，是2011年4月食品药品监督管理局(FDA)批准与泼尼松(Prednisone)联用治疗既往接受过含多烯紫杉萨治疗的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者的新型抗肿瘤药物,能显著提高mCRPC患者无进展生存期(PS)和总生存期（OS）。 在一项分别针对化疗失败后(COU-AA-301研究)和没有接受化疗(COU-AA-302研究)的mCRPC患者的实验中。在COU-AA-301研究中，与泼尼松单独治疗相比，醋酸阿比特龙（泽珂）联合泼尼松治疗能够降低26%的死亡风险，延长生存时间3.6个月，PSA进展的风险降低37%，疾病影像学进展风险降低34%，PSA应答提高24%。 COU-AA-302研究中，比较醋酸阿比特龙（泽珂）联合泼尼松和单独使用泼尼松在无症状或者轻微症状前列腺癌转移患者中的临床疗效和安全性。研究结果发现，接受醋酸阿比特龙联合泼尼松的患者死亡的风险比泼尼松单独治疗降低了21%，总生存时间延长了5.2个月，影像学进展风险降低了47%，无进展生存时间延长了8.2个月。 阿比特龙（泽珂）可以有效地延长转移性CRPC患者的生存时间、减轻疼痛、显著改善患者的生活质量。同时，阿比特龙（泽珂）不是化疗药物，没有化疗的副作用，亦可以延缓化疗开始的时间点。安全性好。 2015年5月醋酸阿比特龙（泽珂）获得国家食品药品监督管理总局批准在中国上市。2017年10月醋酸阿比特龙（泽珂）正式被纳入我国医保目录。泽珂在我国的上市为国内前列腺癌患者的治疗带来了福音。

阿比特龙（泽珂）是一种高选择性雄激素生物合成抑制剂，它不光能抑制睾丸产生雄激素的功能，还能抑制雄激素的另外两大来源——肾上腺和前列腺癌细胞，而且这种抑制作用是不可逆的。临床研究表明，醋酸阿比特龙（泽珂）可使前列腺癌患者体内前列腺特异性抗原(PSA)水平显著下降，且有助于缩小肿瘤，使前列腺癌晚期患者的寿命延长数年。 在一项涉及1199位新诊断的高危mHSPC患者，其中包括137位中国患者的实验中。所有患者入组之前未接受内分泌治疗，或接受内分泌治疗不超过3个月。这些患者被随机分为两组，试验组的治疗方案为泽珂与泼尼松和ADT（雄激素剥夺治疗，ADT）联用（简称阿比特龙组），对照组为ADT加安慰剂（简称ADT组）。研究显示，与ADT组相比，泽珂联合泼尼松可降低38%的死亡风险（中位总生存期未达到vs 34.7个月，HR=0.62；p<0.0001）。另外，阿比特龙组患者的中位影像学无进展生存期(rPFS)为33个月，比rPFS 14.8个月的ADT组长18.2个月，影像学进展风险降低53%。 化疗后再使用阿比特龙（泽珂）的中位生存期为15.8个月，对比安慰剂组的中位生存期为11.2个月；化疗前使用泽珂的中位生存期为34.7个月，对比安慰剂组的中位生存期为30.3个月，病情较轻未化疗过的患者中位生存时间可达53.6个月。 泽珂在治疗前列腺癌的临床实验中，效果突出，但是由于泽珂可能会对胎儿产生危害，孕妇及哺乳期女性禁用，此外用阿比特龙（泽珂）治疗前和期间还应控制高血压和纠正低钾血症。

醋酸阿比特龙（泽珂）是一种白色至淡白色，不吸潮，结晶粉。其分子式为C26H33NO2和分子量391.55。阿比特龙（泽珂）是一种高选择性雄激素生物合成抑制剂，它不光能抑制睾丸产生雄激素的功能，还能抑制雄激素的另外两大来源——肾上腺和前列腺癌细胞，而且这种抑制作用是不可逆的。 2011年4月美国食品药品监督管理局(FDA)批准醋酸阿比特龙（泽珂）用于对化疗失败后的mCRPC患者的治疗。2012年12月，FDA进一步批准醋酸阿比特龙（泽珂）用于化疗前mCRPC患者的治疗。2015年5月醋酸阿比特龙（泽珂）获得国家食品药品监督管理总局批准在中国上市。2017年10月醋酸阿比特龙（泽珂）正式被纳入我国医保目录。 泽珂需口服给予1,000 mg每天1次与泼尼松5 mg口服给药每天2次联用。泽珂应空胃给药。服用泽珂前至少2小时和服用阿比特龙后至少1小时不应消耗食物，应与水吞服整片。 对于进行过化疗但是效果不是很乐观的患者来说，服用阿比特龙（泽珂）无疾病进展生存期限是10.2个月，总体生存时间是15.8个月。对于治疗接受化疗失败的晚期前列腺癌患者，泽珂合并强的松治疗后影像学无进展生存期为16.5个月，中位总生存期是35.3个月。没有化疗的患者服用泽珂，无疾病进展生存期限是11.1个月，总生存期限是34.7个月。 服用阿比特龙（泽珂）可能引起高血压症、低血钾症和水肿，这一毒副作用表现为：头晕、心绪不宁、心跳加速、肌无力、虚弱或眩晕、腿疼、头痛、腿脚肿胀等，患者在服药期间要密切关注自身情况。

阿比特龙，商品名：ZYTIGA，国内也叫泽珂。阿比特龙（泽珂）的活性成分醋酸阿比特龙，阿比特龙的乙酰酯。阿比特龙（泽珂）是CYP17的一种抑制剂(17α-羟化酶/C17,20-裂解酶)。每片泽珂含250mg醋酸阿比特龙。 泽珂是口服给予1,000 mg每天1次与泼尼松5 mg口服给药每天2次联用。阿比特龙（泽珂）必须空胃给药。服用泽珂前至少2小时和服用泽珂后至少1小时不应消耗食物。应与水吞服整片。 基于一项临床研究的实验结果, 研究包括1 195例之前曾接受过多西他赛化疗的晚期前列腺癌患者, 治疗组接受(每日1次)联合泼尼松(每日2次), 对照组接受安慰剂(每日2次)联合泼尼松治疗。结果表明治疗组患者的总生存期为14. 8 个月, 而对照组为10. 9 个月, 从而验证了泽珂的安全性和有效性。 在一项两个阶段试验中，被试验者均接受泽珂治疗。第一阶段的治疗是过去没有接受化疗者，共有34人。他们当中的22人两月后PSA水平最少下降了50%。在第二阶段试验中，有28名经多烯紫衫醇(Docetaxel)化疗肿瘤仍然生长的患者参与了试验。他们当中有10人经服用泽珂3个月后PSA水平下降了50%，没发现有毒性或者不良反应。 在COU-AA-302研究中，比较醋酸阿比特龙（泽珂）联合泼尼松和单独使用泼尼松在无症状或者轻微症状前列腺癌转移患者中的临床疗效和安全性。研究结果发现，接受醋酸阿比特龙联合泼尼松的患者死亡的风险比泼尼松单独治疗降低了21%，总生存时间延长了5.2个月，影像学进展风险降低了47%，无进展生存时间延长了8.2个月。阿比特龙（泽珂）可以有效地延长转移性CRPC患者的生存时间、减轻疼痛、显著改善患者的生活质量。

前列腺癌是我国男性常见的一种恶性肿瘤，早期往往症状不明显，70%的患者初诊时已是中晚期，大部分都失去了根治机会。泽珂（阿比特龙）是强生公司研发的治疗前列腺癌的一种靶向药。 在随机对照临床试验(RCT)中，证明醋酸泽珂（阿比特龙）能够显著延长化疗前或化疗后的转移性CRPC（mCRPC)患者的生存时间，并且具有较好的安全性。泽珂（阿比特龙）可使前列腺癌患者体内前列腺特异性抗原(PSA)水平显著下降，且有助于缩小肿瘤，使前列腺癌晚期患者的寿命延长数年。 2011年4月美国食品药品监督管理局(FDA)批准泽珂(醋酸阿比特龙)用于对化疗失败后的mCRPC患者的治疗。2012年12月，FDA进一步批准醋酸阿比特龙用于化疗前mCRPC患者的治疗。2015年5月泽珂获得国家食品药品监督管理总局批准在中国上市。2017年10月泽珂正式被纳入我国医保目录。 泽珂的推荐剂量为：每天1次1000 mg与泼尼松5 mg口服给药每天2次联用。在服用泽珂剂量前至少2小时和服用泽珂剂量后至少1小时不应消耗食物。当单剂量醋酸阿比特龙与餐给予与空腹状态比较阿比特龙Cmax和AUC0-∞(暴露)分别增加较高至17-和10-倍。 现在泽珂早已纳入我国的医保目录，医保报销后的泽珂价格为1.6万元左右，即使是报销后的价格依旧有很多家庭无力负担。 而印度生产的泽珂仿制药在印度市场好评颇高，印度泽珂的适应症和治疗效果与原研的泽珂基本相同，印度泽珂的定价折合人民币大概3000元左右，患者可以联系医伴旅进行购买。

阿比特龙国内也叫泽珂，是一种治疗男性前列腺癌患者的靶向药，2015年，国家食品药品监督管理总局(CFDA)就已经批准泽珂(阿比特龙)在中国上市，商品名为ZYTIGA，醋酸阿比特龙片与泼尼松合用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌，并且在临床试验中表现良好。 泽珂（阿比特龙）是一种可以靶向作用于以细胞色素P45017A1的蛋白在睾丸激素的生成中起着重要作用的药物，该药物通过减少这种刺激癌细胞继续生长的激素的生成发挥药效。 泽珂（阿比特龙）是口服药，服用方法简单每天1,000 mg每日1次与泼尼松5 mg口服给药每天2次联用。患者要注意，泽珂需要空胃给药，服用泽珂前至少两小时和服用后至少一小时不可进食。 泽珂治疗期间可能产生一定的肝毒性。对治疗用泽珂期间发生肝毒性患者(ALT和/或AST大于5 × ULN或总胆红素大于3 × ULN)，中断泽珂治疗。在肝功能检验返回患者的基线或AST和ALT低于或等于2.5 × ULN和总胆红素低于或等于1.5 × ULN后可减低剂量至750 mg每天1次再次治疗。对恢复治疗患者，监视血清转氨酶和胆红素对三个月最少每2周1次和其后每月1次。 如果在剂量750 mg每天1次肝毒性复发，在在肝功能检验返回至患者的基线或至AST和ALT低于或等于2.5 × ULN和总胆红素低于或等于1.5 × ULN后可在减低剂量500 mg每天1次再次开始-治疗。 如果低剂量500 mg每天1次时肝毒性复发。终止用泽珂治疗。患者发生AST或ALT大于或等于20 × ULN和/或胆红素大于或等于10 × ULN时，泽珂再次治疗的安全性不知道。 有心血管疾病史患者谨慎使用泽珂。由于泽珂对CYP17抑制作用的结果可能引起高血压，低钾血症，而由于盐皮质激素水平增加造成液体潴留。

药物名称：泽珂 商品名称：Abiraterone 全部名称：阿比特龙，泽珂，Abiraterone，Zytiga 适应症： 与泼尼松联用适用于曾接受既往含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌(CRPC)患者的治疗。 推荐剂量：泽珂推荐剂量为 1000 mg(4x250 mg/片)口服每日一次,与泼尼松 5 mg 口服每日 2 次联用。本品须空腹服用，与食物同时服用会增加本品的全身暴露量。在服用本品前至少 2 小时，和服用本品之后至少1小时内不得进食。泽珂应当伴水整片吞服。请勿嚼碎或咀嚼服用。 不良反应 ：比特龙最常见不良反应(≥ 5%)是关节肿胀或不适，低钾血症，水肿，肌肉不适，热潮红，腹泻，泌尿道感染，咳嗽，高血压，心律失常，尿频，夜尿，消化不良，和上呼吸道感染。 特殊人群：儿童用药：阿比特龙（泽珂）不适用于儿童。 老年用药：在一项3期ZYTIGA试验患者总数中，71%患者是65岁和以上和28%是75岁和以上。这些老年患者和较年轻患者间未观察到安全性和有效性的总体差别。 注意事项：有心血管疾病史患者谨慎使用泽珂。由于泽珂对CYP17抑制作用的结果可能引起高血压，低钾血症，而由于盐皮质激素水平增加造成液体潴留。皮质激素的共同给药遏制促肾上腺皮质激素(ACTH)驱动，导致这些不良反应发生率和严重程度减低。当正在治疗患者的医学情况可能被血压增加，低钾血症或液体潴留损害时必须谨慎使用，如有心衰，近期心肌梗死或室性心律失常患者。尚未确定在有左室射血分数<50%或NYHA类别III或IV心衰患者中泽珂的安全性，因为这些患者被排除在随机化。 禁忌：当给予妊娠妇女泽珂可能致胎儿危害。妊娠或可能成为妊娠妇女中泽珂是禁忌。如妊娠时使用药物或如服药时患者成为妊娠，应忠告患者对胎儿潜在危害。

泽珂（阿比特龙）大家都不陌生，对于前列腺癌患者来说，在坚持传统疗法的基础上，联合服用阿比特龙和泼尼松，会让患者的生存期大大增长，可以说泽珂（阿比特龙）简直是把前列腺癌控制成了“慢性病”。那患者使用泽珂（阿比特龙）需要注意些什么？ (1)盐皮质激素过量：有心血管疾病史患者谨慎使用泽珂（阿比特龙）。尚未确定在有射血分量LVEF < 50%或NYHA类别III或IV心衰患者中泽珂（阿比特龙）的安全性。治疗前控制高血压和纠正低钾血症。至少每月1次监查血压，血清钾和液体潴留症状。(2)肾上腺皮质功能不全：监视肾上腺皮质功能不全的症状和征象。应急情况前，期间和后可能适应增加皮质激素剂量。(3)肝毒性：五项随机临床试验汇总数据显示，3/4级ALT或AST升高（至少5×ULN）在本品治疗的2230例患者中发生率为6%，通常发生在治疗开始后前3个月。相比基线肝功能正常的患者，基线ALT或AST升高的患者更有可能出现肝功能指标升高。本品治疗组2230例患者中约1.1%的患者因ALT和AST升高或肝功能异常而停止治疗。在这些临床试验中，未报告与本品明确相关的肝毒性导致的死亡案例。 于开始本品治疗前、治疗开始后前3个月内每2周1次、以及其后每月1次监测血清转氨酶（ALT和AST）和胆红素水平。对于基线中度肝功能损害而接受250mg的低剂量治疗的患者，于开始治疗前、治疗第1个月内每周1次、随后2个月内每2周1次、以及之后的每月1次监测ALT、AST和胆红素水平。如果出现提示肝毒性的临床症状或体征，须及时监测血清总胆红素、AST和ALT水平。如AST、ALT或胆红素较基线值升高，须增加监测频率。一旦AST或ALT升高至5×ULN以上，或胆红素升高至3×ULN以上，须暂时中断本品并密切监测肝功能。 仅在肝功能检查值恢复至患者基线水平或AST和ALT≤2.5×ULN且总胆红素 ≤1.5×ULN后，才能以低剂量水平再次使用本品治疗。如果治疗期间任何时间患者出现严重肝毒性（AST或ALT≥20×ULN），应停用本品治疗并且不得再次使用。上市后罕有急性肝脏衰竭、暴发性肝炎的报道，部分为致死性的。 (4)食物影响：本品须空腹服用。至少在服药前2小时及服药后1小时内禁食。与空腹服药相比，于进餐时服用单剂量本品，阿比特龙的Cmax和AUC0-∞（暴露量）分别增加至17倍和10倍。对于多次与食物同时服用本品时导致的暴露量增加的安全性尚未进行评估。与镭223二氯化物联合使用在无症状或有轻度症状的、主要为骨转移的转移性去势抵抗性前列腺癌患者中进行的一项随机临床试验中，揭盲时数据显示泽珂和泼尼松/泼尼松龙加入镭223二氯化物联合治疗后死亡率增加和骨折发生率增加。在临床试验之外，不建议泽珂（阿比特龙）和泼尼松/泼尼松龙与镭223二氯化物联合使用。

泽珂（阿比特龙）是一种雄激素合成抑制剂，可特异性抑制CYP17（17α羟化酶和c17,20裂解酶）的活性，而CYP17是雄激素合成的必须酶，如此阻断来自睾丸、肾上腺和肿瘤细胞自身这三种来源的所有雄激素，达到抑制疾病进展的目的。2015年国家食品药品监督管理总局已经批准药品泽珂（ZYTIGA），即醋酸阿比特龙片与泼尼松合用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌。2018年12月4日，强生公司在华制药子公司西安杨森制药有限公司宣布，旗下阿比特龙新适应症获国家药品监督管理局批准，用于与泼尼松或泼尼松龙合用，治疗新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC），包括未接受过内分泌治疗或接受内分泌治疗最长不超过3个月的mHSPC患者。 那泽珂（阿比特龙）入医保目录了吗？ 2017年09月14日，西安杨森制药有限公司宣布:旗下药品泽珂（阿比特龙）已被纳入到《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录(2017年版)》(以下简称《2017版国家医保药品目录》)乙类范围。目前，全国已有近20个省市开始执行医保新价格。也就是说，原价3万多一瓶的泽珂（阿比特龙），在通过医保报销后，价格降低为1万多一瓶。虽然这个价格比之前便宜了很多，但对于国内普通的前列腺癌消费患者来说依旧承担不起。 幸运的是泽珂（阿比特龙）仿制药已经上市，治疗效果与美国原研药一样，但价格比原研药便宜很多，印度Cipla药厂仿制药泽珂（阿比特龙）：规格250mg*120片/盒，售价3000元；印度Glenmark药厂仿制药泽珂（阿比特龙）:规格250mg*120片/盒，售价3000元。

泽珂（阿比特龙）是一种雄激素合成抑制剂，可特异性抑制CYP17（17α羟化酶和c17,20裂解酶）的活性，而CYP17是雄激素合成的必须酶，如此阻断来自睾丸、肾上腺和肿瘤细胞自身这三种来源的所有雄激素，达到抑制疾病进展的目的。2010年4月28日，泽珂（阿比特龙）获得美国FDA的批准，用于和泼尼松联合治疗转移性的前列腺癌。2015年，泽珂（阿比特龙）在国内上市，CFDA批准泽珂（阿比特龙）与泼尼松联用适用于曾接受既往含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌。 泽珂（阿比特龙）推荐剂量为1000 mg（4250 mg片）口服每日一次，与泼尼松5 mg口服每日2次联用。泽珂（阿比特龙）须空腹服用，与食物同时服用会增加泽珂（阿比特龙）的全身暴露量。在服用泽珂（阿比特龙）之前至少2小时，和服用泽珂（阿比特龙）之后至少1小时内不得进食。泽珂（阿比特龙）应当伴水整片吞服。请勿掰碎或咀嚼服用。 那泽珂（阿比特龙）上市后的价格多少？ 阿比特龙2015年在国内上市，名叫为泽珂，国内上市之初阿比特龙一盒的价格达到了6万元。2017年的时候，泽珂（阿比特龙）纳入了医保药品行列，医保后价格为1.7万元左右，虽然这个价格比之前便宜了很多，但对于国内普通的前列腺癌消费患者来说依旧承担不起。 幸运的是泽珂（阿比特龙）仿制药已经上市，治疗效果与美国原研药一样，但价格比原研药便宜很多，印度Cipla药厂仿制药泽珂（阿比特龙）：规格250mg*120片/盒，售价3000元；印度Glenmark药厂仿制药泽珂（阿比特龙）:规格250mg*120片/盒，售价3000元。

泽珂（阿比特龙）的主要成份是醋酸阿比特龙，醋酸阿比特龙在体内转化成阿比特龙，阿比特龙是一种雄激素生物合成抑制剂，可抑制17α-羟化酶 / C17,20-裂解酶(CYP17),后者在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达并且是雄激素生物合成所必需的。泽珂（阿比特龙）主要用于与泼尼松联合使用，用于既往接受含多烯紫杉醇化疗后的转移去势抵抗性前列腺癌患者(CRPC)或有高度转移风险的去势敏感性前列腺癌患者(CSPC)。 泽珂（阿比特龙） 1,000 mg口服给予每天1次与泼尼松联用5 mg口服给予每天2次。必须空腹服用泽珂（阿比特龙）。在服用泽珂（阿比特龙）剂量前至少2小时和服用泽珂（阿比特龙）剂量后至少1小时不应消耗食物。对基线中度肝受损(Child-Pugh类别B)患者，减低泽珂（阿比特龙）开始剂量至250 mg每天1次。对治疗期间发生肝毒性患者，不用泽珂（阿比特龙）直至恢复。可在减低剂量再次治疗。如患者发生严重肝毒性应终止泽珂（阿比特龙）。 泽珂（阿比特龙）的常见副作用：1.会引起高血压症、低血钾症和水肿。这一副作用表现为：头晕、心绪不宁、心跳加速、肌无力、虚弱或眩晕、腿疼、头痛、腿脚肿胀。2.最常见的不良反应为疲劳、关节肿胀或疼痛、水肿、热潮红、腹泻、呕吐、咳嗽、高血压、呼吸困难、尿路感染、及挫伤，发生概率≥10%。3.会让肝脏出现问题。可能会造成肝毒性或发生肝衰竭，严重会致命。这需要在治疗开始前和治疗过程中，监测肝功能。如果出现皮肤或眼睛变黄、尿赤、严重的恶性或呕吐，则预示着已经出现这一毒副作用，请立刻告诉主治医生。

前列腺癌细胞的生长需要雄性激素的供给，CYP17A是雄激素生物合成过程中的限速酶，不仅存在于睾丸中，也存在于肾上腺及前列腺癌细胞中。泽珂（阿比特龙）属于孕烯醇酮类似物，能有效、不可逆地抑制人体内的CYP17酶，因此，能阻断睾丸、肾上腺、前列腺内雄激素的合成，且不会导致肾上腺功能不全。对于前列腺癌患者，醋酸阿比特龙的雄激素去势作用比手术去势或用促性腺激素释放激素GnRH类似物更有效。 那泽珂是在什么时候上市的呢？ 2011年4月，FDA批准强生公司的泽珂（阿比特龙）与强的松联合用于前期使用多西他赛化疗的mCRPC患者；2011年7月，泽珂（阿比特龙）在加拿大获批用于治疗前期接受紫杉醇治疗的转移性晚期前列腺癌患者；2011年9月，泽珂（阿比特龙）在英国被推出用于治疗前期使用紫杉醇化疗的mCRPC患者。 2011年10月，强生在德国、葡萄牙、丹麦推出阿比特龙，2012年4月，在瑞士获批；2012年12月，泽珂（阿比特龙）在美国再次获批用于治疗雄激素治疗失败后首次接受化疗的mCRPC患者；2013年1月，欧盟批准该适应症；2013年5月，加拿大批准其用于联合泼尼松治疗轻中度雄激素治疗失败后的mCRPC患者；2014年9月，阿比特龙在日本推出，用于治疗前列腺癌；2015年5月21日，国家食品药品监督管理总局批准新上市药品泽珂，即醋酸阿比特龙片与泼尼松合用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)。中国大陆成为全球第100个上市泽珂国家，正式开始为中国大陆日益增加的前列腺癌患者带来福音。 本品推荐剂量为1000 mg（4×250mg片）口服每日一次。本品与泼尼松或泼尼松龙5mg口服每日2次联用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者。泽珂（阿比特龙）与泼尼松或泼尼松龙5mg口服每日1次联用，治疗新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC）。