尼拉帕尼是PARP-1和PARP-2抑制药,有修复DNA的作用。尼拉帕利诱导细胞毒性可抑制PARP 酶的活性,增加生成PARP-DNA复合物,使DNA损伤、凋亡和细胞死亡。在体外,尼拉帕利(尼拉帕尼)与多巴胺转运蛋白(DAT),去甲肾上腺素转运蛋白(NET)和5-羟色胺转运体(SERT)结合,并抑制细胞摄取去甲肾上腺素和多巴胺,其半数抑制浓度(IC50)低于患者接受临床推荐剂量在稳态时药物浓度谷值(Cmin),尼拉帕尼对这些转运蛋白或转运体的抑制作用,可能对患者的心血管或中枢神经系统有潜在的影响。2017年3月27日获美国食品药品管理局(FDA)批准,用于复发性上皮细胞卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌及对铂化疗完全或部分应答的成人患者维持治疗。
之后国家药监局已正式批准尼拉帕利用于晚期卵巢癌一线维持治疗的新适应症,成为获批用于卵巢癌全人群一线维持治疗的PARP抑制剂。尼拉帕利已被纳入国家医保目录,用于铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗
尼拉帕利2021年医保价格是多少?
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