




尼拉帕利是PARP-1和PARP-2抑制药,有修复DNA的作用。体外研究显示,尼拉帕利诱导细胞毒性可抑制PARP 酶的活性,增加生成PARP-DNA复合物,使DNA损伤、凋亡和细胞死亡。对有或无BRCA1/2基因缺陷的肿瘤细胞系,尼拉帕利可增加诱导细胞毒性。对小鼠带有BRCA1/2基因缺陷的人肿瘤细胞系异种移植模型和有突变或野生同源重组BRCA1/2基因缺陷的人源异种移植瘤模型,尼拉帕利均可降低肿瘤的增长。
尼拉帕利是一种多聚(adp-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂,用于维持治疗复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的成年患者,这些患者对铂类化疗完全或部分反应,尼拉帕利开发用于卵巢癌和乳腺癌。
那尼拉帕利用多久会产生耐药性?
尼拉帕利的耐药时间是因人而异的,有的患者吃尼拉帕利一个月出现耐药,有的患者可以服药几年以上都未出现耐药。患者在用药时定期做好身体检查,谨遵医嘱便可。患者服用尼拉帕利出现耐药后,可以更换其他药物进行后续的治疗。
研究显示,尼拉帕利可以为患者提供平均2年(21个月)之久的无进展生存期!在服用尼拉帕利的患者中,有13%的患者肿瘤无进展的时间可以持续5年甚至更久。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年8月11日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=216793