伊布替尼(lbrutinib,亿珂)是全球首个口服的不可逆的Bruton酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,已被FDA批准用于治疗套细胞淋巴瘤慢性淋巴细胞白血病、华氏巨球蛋白血症、边缘区淋巴瘤以及异基因造血干细胞移植后的慢性移植物抗宿主病。伊布替尼通常耐受性良好,药效迅速且持久。但它也具有一些副作用,最常见的是腹泻、上呼吸道感染、出血、乏力和心脏损害。
伊布替尼是口服生物可利用的Bruton酪氨酸激酶(BTK)抑制剂的首创新药,它在半胱氨酸-481残基处与BTK结合,并形成不可逆的共价键。BTK是参与介导调细胞成熟和生存的胞内信号通路的重要蛋白。在B细胞淋巴瘤中, BKT参与的B细胞受体信号通路过度活跃。伊布替尼对BKT的抑制,使B细胞淋巴瘤中过度活跃的细胞生存信号的传输受到抑制,从而抑制了肿瘤生长和转移。
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