比美替尼在治疗黑色素瘤这方面的效果如何？

黑色素瘤对于很多人来说是一种比较陌生的疾病，恶性黑色素瘤简称恶黑，多发生于皮肤，也可见于黏膜和内脏。近年来，恶性黑色素瘤的发生率和死亡率逐年升高，与其他实体瘤相比，其致死年龄更低。比美替尼Mektovi与恩考芬尼联合用药的治疗方案为黑色素瘤患者的治疗带来了新的选择。 比美替尼Mektovi是一种口服小分子BRAF激酶抑制药，2018年6月在美国获批上市，比美替尼Mektovi适应症是与恩考芬尼联合使用治疗BRAF V600E或BRAF V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

比美替尼在治疗黑色素瘤这方面的效果如何？

贝美替尼Mektovi一种MEK抑制剂，MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）的上游调节因子途径。在体外，贝美替尼Mektovi抑制细胞中的细胞外信号相关激酶（ERK）磷酸化免疫测定以及BRAF-突变型人黑素瘤细胞的活力和MEK依赖性磷酸化线。临床试验中贝美替尼Mektovi联合用药的中位无进展生存期PFS为14.9个月，与对照组相比，联合组将PFS提高了两倍还要多。

在黑色素瘤治疗的研究试验中，比美替尼Mektovi与恩考芬尼联合用药的治疗效果更为显著，能够使在体外抗BRAF突变阳性细胞系的增殖活性更强。同时，比美替尼Mektovi联合用药在BRAF V600E突变人黑色素瘤异种移植瘤小鼠的肿瘤生长抑制研究中抗肿瘤活性更强。

贝美替尼Mektovi和其他药物一样在治疗中也会出现一些副作用，常见不良反应的有：疲劳/头晕/恶心/腹泻/呕吐/腹痛/便秘/γ-谷氨酰转移酶升高/低钠血症/外周水肿/高血压/皮疹/贫血、出血/中性粒细胞减少/白细胞减少/淋巴细胞减少/血清丙氨酸转氨酶升高/血清天冬氨酸转氨酶升高/血清碱性磷酸酶升高等，在不同患者中可能表现形式和程度有所不同。

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