




环丝氨酸Coxerin是一种D-丙氨酸类似物,亦是MTB拮抗剂,常用于二线抗结核治疗,环丝氨酸Coxerin对MDR-TB有较高的敏感性,并具有较强的组织穿透能力,有效杀灭机体体液及组织中的MTB,继而有助于促进痰结核杆菌阴转。环丝氨酸Coxerin安全性良好,可用于肝损伤患者,但比其他抗结核药品有更高的精神神经系统不良反应(1A)。环丝氨酸Coxerin可导致维生素B6缺乏,建议每服用250mg环丝氨酸Coxerin同时补充50mg维生素B6(1B)。环丝氨酸Coxerin口服吸收迅速,吸收后分布于全身组织、体液,可扩散进入胎儿循环和脑脊液、腹水、乳汁中。大部分以原形经肾排泄,肾功能不全者易蓄积中毒,小量从粪便中排出。
我国的一项研究中纳入了623例MDR-TB患者,采用PZA-Am(Cm)-Lfx(Mfx)-Pto-Cs/18PZA-Lfx(Mfx)-Pto-Cs标准治疗方案,治疗结束时,66%的患者被治愈。尽管有研究表明,环丝氨酸Coxerin低血药浓度发生率较高,但可能并不影响患者痰菌阴转率。
环丝氨酸Coxerin最常见的不良反应为精神神经系统功能异常,如头晕/精神错乱/烦躁不安/精神抑郁/头痛/嗜睡/肌肉抽搐或颤抖/兴奋性增高/焦虑/神经质/多梦等,严重者会出现惊厥和自杀等,也可出现周围神经疾病,如麻木、手足无力,并可能出现贫血和高胆红素血症等其他不良反应,Coxerin导致的皮肤反应包括苔藓样疹、地衣样皮疹、皮肤和黏膜的急性水疱病变等。
环丝氨酸胶囊可以报销吗?早在利福平问世以前,环丝氨酸Coxerin即成为复治结核病化学治疗方案中的主要药品。环丝氨酸Coxerin在20世纪50年代初研制成功,1956年美国食品药品监督管理局(FDA)批准Coxerin上市。环丝氨酸已经在全球多个国家和地区上市。 据了解,环丝氨酸胶囊Coxerin在国内上市的是国内仿制版本,原研药并没有在国内上市,也没纳入医保,所以暂时不能报销。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年3月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=060593