赛瑞替尼是一种新型的ALK抑制剂(ALKi),2014年4月29日获FDA加速批准上市,用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞型肺癌(NSCLC)。不管是检测酶反应,细胞分析还是克唑替尼(CRZ)耐药性动物模型,结果都显示赛瑞替尼比克唑替尼更为有效。2013年9月27日,赛瑞替尼因此适应症被授予孤儿药地位。
赛瑞替尼的注意事项:
1、赛瑞替尼可能致心动过缓。定期监视心率和血压。不给药然后减低剂量,或永久终止赛瑞替尼。
2、赛瑞替尼可致高血糖。监视葡萄糖和如指示开始或优化抗高血糖药物。不给药然后减低剂量,或永久终止赛瑞替尼。
3、间质性肺疾病(ILD)/肺炎:在4%患者中发生。在被诊断有治疗相关ILD/肺炎患者中永久终止赛瑞替尼。
4、肝毒性:赛瑞替尼可能致肝毒性。至少每月监查肝实验室检验。不给药然后减低剂量,或永久终止赛瑞替尼。
5、严重和持续胃肠道毒性:发生腹泻,恶心,呕吐或腹痛调整剂量。如止抗吐药或止泻药无反应不给药,减低赛瑞替尼剂量。
6、胚胎胎儿毒性:赛瑞替尼可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险。
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