帕尼单抗是靶向药吗？

帕尼单抗与EGFR相结合，可阻止其与EGF或TGF-alpha结合，从而阻断癌细胞生长。2014年5月26日，美国FDA批准帕尼单抗联合FOLFOX方案治疗KRAS野生型转移性结直肠癌(mCRC)患者。今天咱们就来详细了解一下帕尼单抗是靶向药吗？

帕尼单抗是一种完全人源性靶向EGFR的IgG2单克隆抗体，与EGFR具有高亲和性，能够竞争性抑制EGF和TGF一α与EGFR的结合，并且可以使EGFR进一步降解，抑制下游信号通路。前期临床研究表明：帕尼单抗能显著抑制多种人类肿瘤在异种移植后的生长，甚至彻底根除已形成的肿瘤，与传统放化疗治疗具有协同作用。

帕尼单抗是第一个完全人源化单克隆抗体，其靶向作用于表皮生长因子受体(EGFR)。EGFR在正常情况下可帮助调节人体内细胞的生长，但其也会刺激癌细胞生长。EGFR存在于癌细胞的表面，当体内出现蛋白质与EGFR相结合时，EGFR会被激活，如表皮生长因子(EGF)或转化生长因子a(TGF-alpha)。结合改变了EGFR的形态，刺激肿瘤细胞的生长。

非临床研究表明，帕尼单抗与EGFR结合可阻止配体诱导的受体自磷酸化和受体相关激酶的激活，从而抑制细胞生长，诱导细胞凋亡，减少促炎性细胞因子和血管生长因子的产生，以及内在的内在作用。

帕尼单的用法用量：每14天给予6mg/kg，静脉输注60分钟 (≤ 1000 mg)或90分钟(> 1000mg)。输液反应：对轻度反应减慢输注速率50%；对严重输液反应应终止输注。永远终止帕尼单抗取决于输液反应的严重性和/或持久性。

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