伊马替尼(格列卫)是一种小分子蛋白激酶抑制剂,格列卫在体内外均可强烈抑制ABL酪氨酸激酶的活性,特异性地抑制ABL的表达和BCR-ABL细胞的增殖,临床上已应用于治疗慢性粒细胞白血病(CML) 及胃肠恶性间质瘤(GIST) 。
格列卫应在进餐时服用,并饮一大杯水。通常成人每日一次,每次400mg或600mg,以及日服用量800mg即400mg剂量每天2次(在早上及晚上)。不能吞咽药片的患者(包括儿童),可以将格列卫(伊马替尼)分散于不含气体的水或苹果汁中(100mg片约用50ml,400mg约用200ml)。应搅拌混悬液,一旦药片崩解完全应立即服用。
慢粒白血病吃格列卫多久会产生耐药性?格列卫(伊马替尼)一般产生耐药的时间为1-2年,甚至更长。
慢粒白血病吃格列卫耐药后临床试验中1/3的人在增加剂量后,无进展生存期延长了3-5个月。如果伊马替尼出现耐药,患者可以在医生的指导下尝试增加剂量。
慢粒白血病吃格列卫耐药后可以改用舒尼替尼,舒尼替尼可用于治疗格列卫治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤。在一项临床研究中,选择了48例经伊马替尼治疗后产生耐药的晚期胃肠道间质瘤患者,18例患者采用50mg/d,服药四周停两周,30例患者采用37.5mg/d连续口服,观察患者的疗效。研究结果显示,在48例患者中,完全缓解1例,部分缓解12例,疾病稳定21例,疾病进展14例,患者的客观有效率为27.1%,疾病控制率为70.8%。患者的中位无进展生存期为48周,中位总生存期为92周。
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