伊马替尼格列卫是一种小分子蛋白激酶抑制剂,伊马替尼格列卫具有阻断一种或多种蛋白激酶的作用。临床上该药品用于治疗慢性髓性白血病和恶性胃肠道间质肿瘤。伊马替尼格列卫在体内外均可强烈抑制ABL酪氨酸激酶的活性,特异性地抑制ABL的表达和BCR-ABL细胞的增殖,从而可用于治疗慢性髓细胞白血病CML。临床研究在全球超过16个国家的177个癌症研究中心中招募了1106名慢性髓性白血病CML患者进行研究;该疗法治疗的长期成功也就证实了最早我们利用伊马替尼格列卫进行临床试验中所观察到的可喜结果。一项刊登在国际杂志New England Journal of Medicine上的研究报告中,研究人员通过进行11年的追踪调查研究发现,伊马替尼格列卫能够使得慢性髓性白血病CML患者的总体存活率达到83.3%,据美国国家癌症研究所数据显示,在2001年伊马替尼格列卫被FDA批准前,慢性髓性白血病CML患者在诊断后5年的存活率不到三分之一。
慢粒白血病患者使用伊马替尼需要注意的事项:
用伊马替尼格列卫期间禁止吃葡萄柚,杨桃和塞维利亚柑橘。这些水果的汁液也不要饮用。
不能吞咽伊马替尼格列卫的患者,可以将伊马替尼格列卫胶囊内药物分散于水或苹果汁中。建议怀孕期和哺乳期妇女在打开伊马替尼格列卫胶囊时,避免药物与皮肤或眼睛接触。或者吸入,接触打开的伊马替尼格列卫胶囊后应立即洗手。每天要固定吃药时间,定时吃药可以保证每日的血药浓度的平衡。
伊马替尼格列卫可能会引起下肢和眼睛周围轻微肿胀。这是因为体液在这些部位聚集所致。然而,如果肿胀严重、并伴有呼吸困难、突然或不明原因的体重增加,应尽快就医。
伊马替尼格列卫在体外还可抑制CYP2C9和CYP2C19的活性,同时服用华法林后可见到凝血酶原时间延长。因此在伊马替尼格列卫治疗的始末或更改剂量时,若同时在用双香豆素,应短期监测凝血酶原时间。
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