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IDH2是三羧酸循环中的关键酶,该蛋白的某些突变形式(R140Q,R172S,R172K)导致特异性代谢产物2-羟基戊二酸(2-hydroxyglutarate,2-HG)升高,恩西地平(Enasidenib、Idhifa)是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂,可降低2-HG的含量从而诱导白血病细胞分化。Idhifa是治疗急性髓性白血病的药物。
恩西地平(Idhifa)是一种IDH2(异柠檬酸脱氢酶)抑制剂,也是第一个上市的致癌代谢物合成抑制剂。2017年8月1日,美国FDA批准了Celgene的Idhifa (enasidenib,恩西地平) 上市,用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)基因突变的成人复发或难治性急性髓系白血病。 它有别于癌症治疗中的化疗、免疫疗法,属于代谢疗法,即通过降低致癌代谢产物,阻断促进细胞成长的几种酶,然后起到间接抑制肿瘤成长的效果。
临床实验剖析了恩西地平(Enasidenib)治疗急性髓系白血病的效果,实验归入199例带着IDH2骤变的复发或难治性急性髓系白血病患者。实验成果显示,在承受最短6个月的治疗后,大约19%的患者完成完全缓解,中位缓解持续期为8.2个月。4%的患者完成部分血液学缓解,中位缓解持续期9.6个月。在157例由于急性髓系白血病需求输血或血小板的患者中,34%在承受恩西地平(Enasidenib、Idhifa)治疗后不再需求输血。
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