什么情况下可以采用CDK4/6抑制剂瑞博西林进行治疗?瑞博西林击癌利是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6(CDK4/6)抑制药,这些激酶与细胞 D-型周期蛋白(D-cyclin)结合,形成活性复合物后,对调节细胞周期进程和细胞增殖的信号通路中起关键作用。该细胞周期蛋白-D-CDK4/6复合物通过视网膜母细胞瘤蛋白(pRb)的磷酸化调节细胞周期进程。瑞博西林击癌利降低了pRb磷酸化,导致细胞周期的G1期停滞,抑制乳腺癌细胞系增殖。瑞博西林击癌利于2017年3月首次获得FDA批准,与芳香化酶抑制剂联合治疗HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女,作为一线内分泌治疗。
一项随机、双盲、安慰剂对照、多中心的临床研究评估了瑞博西林击癌利的疗效。该研究将瑞博西林击癌利联合来曲唑治疗的效果与安慰剂联合来曲唑治疗的效果进行了比较。研究纳入了668名HR阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌绝经后妇女,她们既往未接受过针对晚期症状的治疗。
瑞博西林击癌利联合来曲唑治疗组患者的中位无进展生存期PFS为25.3个月;安慰剂联合来曲唑治疗组患者的中位无进展生存期PFS为16.0个月。瑞博西林击癌利联合来曲唑治疗组患者的总缓解率为54.5%;安慰剂联合来曲唑治疗组患者的总缓解率为38.8%。根据该试验数据可知,瑞博西林击癌利的治疗效果是十分显著的。
瑞博西林击癌利的用法用量:瑞博西林击癌利口服给药,为了保证药效的连续性,最好在每天的同一时间服用该药品。瑞博西林击癌利推荐剂量为600mg,每天一次,连续服用21天,停服7天, 28天为一个周期,瑞博西林击癌利可单独服用或与食物同服。如果患者在服用瑞博西林击癌利后呕吐,或者忘记服用,当天无需再补充服用该药品。下一次服用应该在每天的同一时间。瑞博西林击癌利片剂应完整吞咽,不要咀嚼、压碎或分裂。如果破碎,则不应服用瑞博西林击癌利。
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