达拉非尼(Tafinlar)是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。它对BRAF V600E, BRAF V600K和BRAF V600D突变型黑色素瘤的IC50值分别为0.65,0.5和1.84nM。达拉非尼(Tafinlar)获批治疗存在BRAF V600阳性突变的非小细胞肺癌和黑色素瘤患者以及甲状腺癌患者等。
达拉非尼(Tafinlar)治疗BRAF V600E突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤:150毫克/每日二次口服,继续直至疾病复发或不可接受的毒性。与曲美替尼联合用于治疗BRAF V600E或V600K突变导致的不可切除或转移性黑色素瘤,150 mg/每日二次口服 加曲美替尼2mg/每天,继续直至疾病复发或不可接受的毒性。
接受达拉非尼(Tafinlar)治疗可能会导致新原发性皮肤恶性病:达拉非尼开始治疗前,用治疗时每3个月和终止达拉非尼(Tafinlar)后直至6个月进行皮肤学评价。在BRAF野生型黑色素瘤中促肿瘤:用BRAF抑制剂可能发生细胞增殖增加。接受达拉非尼(Tafinlar)治疗可能会导致高血糖:预先存在糖尿病或高血糖患者中监,视血清糖水平。葡萄膜炎和虹膜炎:常规监,视患者视力症状。接受达拉非尼(Tafinlar)治疗可能会导致葡萄糖-6磷酸脱氢酶缺乏:严密监,视溶血性贫血。
根据达拉非尼(Tafinlar)的作用机理,达拉非尼(Tafinlar)可导致胚胎毒性,妊娠期妇女禁用。尚未明确达拉非尼(Tafinlar)是否通过乳汁排泌,哺乳期妇女应权衡达拉非尼(Tafinlar)对其的重要性,选择停药或停止哺乳。18岁以下儿童用药的安全性及有效性尚未明确。
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