甲磺酸达拉非尼胶囊是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。它对BRAF V600E, BRAF V600K和BRAF V600D突变型黑色素瘤的IC50值分别为0.65,0.5和1.84nM。甲磺酸达拉非尼胶囊抑制野生型BRAF和CRAF的IC50值分别3.2和5.0 nM,在较高浓度是可抑制其他激酶例如SIK1,NEK11,和LIMK1活性。部分BRAF基因突变,包括 BRAF V600E,可导致组成型启动BRAF激酶,刺激肿瘤细胞生长。达拉非尼在体外和体内都对BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞显示出抑制活性。
甲磺酸达拉非尼胶囊与曲美替尼分别靶向在RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶;联合使用与任一药物单独使用相比,对BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞株在体外有更大抑制作用,对BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长抑制作用更强。
达拉非尼在国内已经上市了,那甲磺酸达拉非尼胶囊属于国家医保报销药品吗?
目前,甲磺酸达拉非尼胶囊在国内还没有正式进入医保,属于患者自费药物,由于国内的甲磺酸达拉非尼胶囊价格较贵,市面上使用较多的是国外上市的版本,据医伴旅了解到,土耳其的甲磺酸达拉非尼胶囊性价比较高,规格是50mg*120胶囊,价格在11800元左右,规格是75mg*120胶囊,价格在12000元左右。由于汇率浮动价格有所不同,具体详细价格请咨询医伴旅!
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