




托法替布是一种小分子靶向药物,主要通过抑制胞内JAK依赖的细胞因子信号通路来发挥RA治疗作用。与生物制剂类DMARDs靶向拮抗单一细胞因子不同,托法替布靶向抑制炎症因子信号传导通路中的关键成分JAK激酶,进而控制炎症反应水平并调节机体免疫系统回归稳态。那么,托法替布治疗类风湿长期吃吗?长期用托法替尼安全吗?
托法替尼用法用量:
①类风湿关节炎:托法替尼可与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用。托法替尼的推荐剂量为5 mg,每天两次。口服给药,有无进食皆可。
②因严重感染和血细胞减少进行剂量调整:不建议在淋巴细胞绝对计数低于500细胞/mm3、中性粒细胞绝对计数(ANC)低于1000细胞/mm3或血红蛋白水平低于9 g/dL的患者中开始托法替尼用药。出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时,建议调整剂量或中断治疗。如果患者发生严重感染,应该避免托法替尼给药,直至感染得到控制。
③因药物相互作用进行剂量调整:
同时接受细胞色素P450 3A4(CYP3A4)的强效抑制剂(如酮康唑)治疗,或者接受一种或多种可同时导致CYP3A4中等抑制和CYP2C19强效抑制的合并用药(如氟康唑),托法替尼的推荐剂量应为5 mg,每天一次。
一项采用托法替尼治疗中 - 重度 RA 患者的安全性和疗效的开放标签、长期扩展研究,汇总了来自两项开放标签研究数据,涵盖了托法替尼的 I、II 或 III 期临床研究,所报道的疗效数据长达 48 个月。托法替尼的初始治疗剂量为 5 mg 或 10 mg BID。共纳入了 4102 例治疗患者(5963 患者 - 年);平均(最大)治疗疗程为 531(1844)天。结果证实,托法替尼的稳定疗效可长达 4 年 。
除了在类风湿性关节炎的治疗上有显著疗效外,临床试验证明,目前托法替尼还在诸多自免性疾病上获得了良好的试验效果。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年2月21日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213082