




帕比司他Farydak(Panobinostat)是一种组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂, HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加,导致染色质松弛的表观遗传学改变,导致转录激活。在体外,Farydak引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累,诱导一些转化细胞的细胞周期阻滞和/或细胞凋亡。在用Farydak治疗的小鼠的异种移植物中观察到乙酰化组蛋白水平的增加。与正常细胞相比,帕比司他Farydak对肿瘤细胞的细胞毒性更高。通过阻断组蛋白去乙酰酶发挥作用,能浓度依赖性地增加组蛋白和微管蛋白的过乙酰化,引发细胞周期终止和细胞凋亡,而不影响健康细胞。
帕比司他治疗多发性骨髓瘤的疗效如何?怎样用药?帕比司他Farydak用法用量:20mg口服,每周期的第1、3、5、8、10、12天用药,21天为一个周期,共8个治疗周期。若患者接受帕比司他Farydak治疗能临床获益,没有严重的持续毒副反应,此时可考虑继续另外8个周期的治疗。
2016年4月27日-2019年1月17日,共248位患者被随机分组(A组 82位、B组 83位、C组 83位)。总体中位随访时间为14.7个月。帕比司他 20mg·3次/周与皮下注射硼替佐米联合应用的安全性优于既往该剂量与静脉给予硼替佐米的安全性更好。
一项纳入 768 例受试者的临床试验以帕比司他Farydak联合硼替佐米、地塞米松为观察方案,并与安慰剂联合硼替佐米、地塞米松方案进行了对比,结果表明,接受帕比司他Farydak治疗的 381 例多发性骨髓瘤患者,其无进展生存期为 12.0 个月、平均总生存期为 38.2 个月,而对照组患者无进展生存期仅为 8.1 个月、平均生存期为35.4 个月。说明帕比司他Farydak对延长多发性骨髓瘤患者生存期具有肯定作用,为晚期多发性骨髓瘤MM患者生存质量的改善带来了新的希望。
注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
相关热文推荐:【联合用药】帕比司他一般跟什么药一起用?
免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2016年6月6日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205353