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二线抗结核药物-环丝氨酸

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郭药师
2025-01-21 17:33:19
已帮助: 506人

二线抗结核药物-环丝氨酸

环丝氨酸是二线抗结核药物,能抑制结核杆菌生长,但作用相对一线药较弱,对结核病的疗效也较低,单用可产生耐药性,但耐药性比其他抗结核药发生缓慢,与其它抗结核药之间无交叉耐药性。其抗菌作用机制是抑制细菌细胞壁粘肽的合成,从而使细胞壁缺损。细菌细胞壁主要结构成分是胞壁粘肽,由N-乙酰葡萄糖胺(GNAc)和与五肽相连的N-乙酰胞壁酸(MNAc)重复交替联结而成。胞浆内粘肽前体的形成可被环丝氨酸所阻碍,环丝氨酸通过抑制D-丙氨酸的消旋酶和合成酶可阻碍N-乙酰胞壁酸五肽的形成。口服吸收较快,3-4小时血液浓度达到广泛分布到身体组织和体液之中,脑髓液中的药物浓度与血液中近似。大部分以原型从尿液中排出,约35%被代谢。最低抑菌浓度为25mg/L。

环丝氨酸的用法用量:

1、成人每天0.5~1g,分2次服用,初始2周可每次0.25g,每天2次,最大剂量为每天1g。

2、儿童每天5~20mg/kg,分2~4次服用,首剂用半量。

另外,患者使用环丝氨酸大多数常见的不良反应都涉及中枢神经系统,如焦虑精神错乱、定向障碍、抑郁、有自杀倾向的精神病、攻击行为、易激动、妄想狂、头痛、眩晕、嗜睡、语言不清、震颤、轻瘫、反射亢进、周围神经病、昏迷、惊厥、性格改变,麻痹性痴呆,癫痫大发作和小发作等。

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年3月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=060593

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