




博舒替尼是第几代?博舒替尼治疗慢性粒细胞性白血病效果如何?博舒替尼(Bosutinib)是一种新的二代口服TKI,对于一些伊马替尼/格列卫治疗耐药,或者是无法处理的慢性粒白血病患者有着非常不错的治疗效果。2012年9月4日博舒替尼(Bosutinib)获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,用于治疗慢性粒细胞性白血病(CML)。博舒替尼(Bosutinib)为白色或类白色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。博舒替尼(Bosutinib)为一种强效的口服蛋白激酶Src/Abl双重抑制剂,今天咱们来详细了解一下博舒替尼(Bosutinib)治疗慢性粒细胞性白血病效果。
在27个国家的57个临床中心进行博舒替尼(Bosutinib)对于CML患者的安全性和有效试验。288名对伊马替尼耐药或不能耐受的费城染色体阳性的患者,分别服用400mg或500mg博舒替尼(Bosutinib),在24周时31%的患者达到主要细胞生成反应,中位随访期24个月,86%的患者达到完全的血液学反应,53%的患者达到主细胞生成反应。博舒替尼(Bosutinib)展示出可接受的安全性,不良反应常为轻至中度,局部反应和自限性。>2%的3~4级不良反应包括:腹泻、皮疹及及呕吐。
临床研究共纳入初发慢性期CML患者536例,以1:1随机分配至伊马替尼(Imatinib)组和博舒替尼(Bosutinib)组进行治疗。该研究的主要终点指标为:12个月时主要分子学缓解率(MMR)以及完全细胞遗传学缓解率。无论是分子学缓解率,还是生存率,博舒替尼(Bosutinib)表现都比伊马替尼更好,该研究中,较之于伊马替尼治疗而言,采用博舒替尼(Bosutinib)治疗初发慢性髓细胞白血病CML患者可使其获得更佳的MMR以及CcyR,其疗效更佳且起效时间更短,带来的预期生存率似乎更佳。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203341