被成为降胆固醇治疗的“核武器”依洛尤单抗新药来了

瑞百安依洛尤单抗主要是促进肝脏细胞表面的受体和低密度脂蛋白胆固醇结合，然后促进受体介导的低密度脂蛋白胆固醇的消化和降解的过程。因此依洛尤单抗可以显著的降低低密度脂蛋白胆固醇，降低幅度可以高达60%-70%，今天来了解一下被成为降胆固醇治疗的“核武器”依洛尤单抗新药来了。

从 2018 年 7 月瑞百安依洛尤单抗获批用于成人或 12 岁以上青少年的纯合子型家族性高胆固醇血症，到 2019 年 1 月获批依洛尤单抗瑞百安成为中国首个用于成人ASCVD以降低心血管事件风险的 PCSK9 抑制剂。

FOURIER试验研究结果表明：接受依洛尤单抗瑞百安联合他汀类治疗的患者与接受安慰剂联合他汀类治疗的患者相比，心梗事件发生的相对风险降低27％；卒中发生相对风险降低21％；冠状动脉血运重建术相对风险降低22％。

并且研究人员认为，这项研究数据证实了依洛尤单抗瑞百安evolocumab强化降低LDL-C的神经认知安全性，并且可降低高危患者反复心血管事件的发生，同时极低的LDL-C水平作为高危患者的目标具有安全性。

临床研究显示，在应用他汀类的基础上，依洛尤单抗可使LDL进一步降低59%-75%，并且显著逆转冠脉硬化斑块，显著降低心血管事件风险20%，对于多支血管病变、多次心梗（>=2次）、2年内发生心梗的患者获益更大。不良反应事件发生率与安慰剂相当，不增加新发糖尿病风险，不影响患者认知功能。

依洛尤单抗是一种人单克隆免疫球蛋白G2（IgG2），针对人前蛋白转化酶枯草溶菌素kexin9型（PCSK9）。依洛尤单抗的分子量（MW）大约为144kDa，由转基因哺乳动物（中国仓鼠卵巢）细胞产生。

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