Inclisiran(英克西兰,英克司兰)

Inclisiran是经结构修饰的小干扰RNA(siRNA)类药物。通过抑制PCSK9(前蛋白转化酶枯草杆菌素/kexin9型)在肝细胞内的表达，阻止PCSK9与肝细胞表面的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)受体结合，增加肝细胞表面LDL-C受体的数量，促进LDL-C的清除。

药品称呼

通用名：inclisiran

商品名：Leqvio

中文名：英克西兰，英克司兰钠注射液

全部名称：英克西兰，英克司兰钠注射液，inclisiran，Leqvio

规格

284mg/1.5ml

禁忌

对活性物质或所列的任何辅料（注射用水、氢氧化钠、浓磷酸）过敏。

贮藏

本药品不需要任何特殊的储存条件。不冻结。

作用机制

Leqvio(英克西兰、英克司兰钠注射液)是一款siRNA疗法。使用该药可以持续降低患者LDL-C引起的心血管疾患的发病率。Leqvio(英克西兰、英克司兰钠注射液)可与编码PCSK9蛋白的mRNA结合，通过RNA的干扰作用来防止肝脏生成PCSK9蛋白。PCSK9蛋白的作用是抑制LDL受体的回收和再利用。而降低体内PCSK9的水平可以让更多LDL受体回到肝细胞表面，与更多LDL结合，进而将它们从血液中清除。

安全与疗效

在ORION-9、ORION-10和ORION-11这三项系列实验中，Inclisiran(英克西兰、英克司兰钠注射液)降脂的持久性、有效性和安全性得到了验证。

ORION-9试验在482名杂合子型FH成人患者中开展，患者随机分组，在第1、90、270和450天分别接受皮下注射Inclisiran(英克西兰、英克司兰钠注射液)300 mg或安慰剂。试验最终结果表明：17个月时，与基线相比，Inclisiran(英克西兰、英克司兰钠注射液)组中LDL-C水平降低了39.7%，而安慰剂组升高了8.2%，LDL-C水平变化率的组间差异为47.9%。且在所有基因型的FH患者中，LDL-C均显著降低。

完整说明书详见：

https://www.medicines.org.uk/emc/files/pil.12039.pdf