阿法替尼(afatinib)是一种家族抑制剂ErbB不可逆性,可不可逆转地阻断EGFR(ErbB1)以及ErbB家族的其他相关成员。阿法替尼(afatinib)与受体的共价、不可逆结合和其他化合物与受体的可逆结合之间的区别是能够提供持久、选择性、完全阻断ErbB家族的能力,这可能带来独特的治疗益处。那靶向药物阿法替尼的功效与作用?哪些人适合用阿法替尼?
阿法替尼(afatinib)适应症
阿法替尼(afatinib)适用于:具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC),既往未接受过EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗;含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌(NSCLC) 。
阿法替尼(afatinib)的功效与作用
临床试验比较阿法替尼(吉泰瑞)和特罗凯在一线化疗后发生进展的晚期肺鳞状细胞癌患者中接受这两种EGFR靶向药物的疗效和安全性。该研究共纳入795例患者,入组前并未要求筛选EGFR突变。
阿法替尼(吉泰瑞)组和特罗凯组相比, 延长了无进展生存期(2.6 vs 1.9个月)和总生存期(7.9 vs 6.8个月),两组的客观缓解率分别为6%和3%。临床试验阿法替尼(吉泰瑞)组中有15例肺鳞癌患者获得持久有效响应,中位无进展生存期16.2个月,中位总生存期23.1个月。
阿法替尼(吉泰瑞)作用的靶点不仅只针对于EGFR,且对HER2基因突变及ErbB4的信号通路均有抑制作用,因此对于肺癌中检测到HER2突变的患者,可以考虑阿法替尼(吉泰瑞)的靶向用药。与第一代靶向药厄洛替尼在肺鳞癌相比,阿法替尼(吉泰瑞)将肿瘤死亡风险降低19%,并可显著改善疾病控制率,提高生活质量。所以总的来说,第二代靶向药物比一代靶向药物更能降低EGFR突变患者肿瘤进展。
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